INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C-MET PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS.
(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 471/00 › C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
(14/04/2010) Compuestos de la fórmula (I):
(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula I
(13/04/2010) Compuesto de fórmula (I)
(08/04/2010) Un procedimiento de preparación de una heteroarilacetamida a partir de una heteroaril-a-hidroxiacetamida, cuyo procedimiento comprende hidrogenar directamente una heteroaril-a-hidroxiacetamida en presencia de hidrógeno gaseoso en una mezcla de reacción que comprende un sistema disolvente, la heteroaril-a-hidroxiacetamida, por lo menos un ácido que tiene un pKa (con relación al agua) de -9 ó menos, un haluro y un catalizador, en el que la mezcla de reacción tiene una relación molar de la heteroaril-a-hidroxiacetamida de partida con respecto a agua al comienzo de la hidrogenólisis, de 2:1 por lo menos, correspondiendo la heteroaril-a-hidroxiacetamida a la Fórmula 1 y correspondiendo la heteroarilacetamida obtenida como producto a la Fórmula 1A.
(07/04/2010) Compuesto de la fórmula I
(06/04/2010) Medicamentos que contienen trihidrato de pradofloxacino conforme a la reivindicación 1
(05/04/2010) Un compuesto de fórmula I
(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…
(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico
(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
(24/03/2010) Compuestos que responden a la fórmula (I):
(22/03/2010) Un compuesto de fórmula (Ia):
(16/03/2010) Nuevos derivados de 3-([1,2,4]triazolo[4,3-A]piridin-7-IL)benzamida. Esta invención se refiere a nuevos inhibidores de la proteína quinasa p38 activada por mitógenos, que tienen la fórmula general (I) **FIGURA** a procesos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia
(15/03/2010) Un compuesto que tiene la estructura I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero que es un inhibidor de tirosina quinasa receptora de VEGF
(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general
(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general:
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
(10/03/2010) Compuesto que responde a la fórmula general (I)
(08/03/2010) Un compuesto que tiene la fórmula
(03/03/2010) Un compuesto representado por la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(01/03/2010) Procedimiento para la síntesis estereoselectiva de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, en el que cada grupo sustituyente de R1 es, independientemente, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2- C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, alcanoiloxi C1-C5, alcanoilo C1-C5, aroilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o alquiltio C1-C5, en el que cada grupo sustituyente de R1 se sustituye opcionalmente, de manera independiente, con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de entre…
(24/02/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde X es Cl o Br; cuyo procedimiento comprende las etapas siguientes: (i) reacción de un derivado de 3-ciano-4-metilpiridina de fórmula (A): **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en presencia de N,N-dimetilformamida dialquil-C1-6-acetal; para proporcionar un derivado de enamina de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en donde R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, Cl o Br; y Cy representa un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros ligado a N, en donde m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; Y representa -CHR-, -NR1-, -O- ó -S(O)x-; x es cero, 1 ó 2; cada R representa independientemente hidrógeno o alquilo-C1-6; y R1 representa hidrógeno o alquilo-C1-6; (ii) ciclación de la enamina de fórmula (III), seguido, según sea necesario, de…
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo constituido por -Ra, -CORa, -CONRaRb, -SO2Ra o -COORa; R1 es un grupo -NRcRd o -ORa; en la que Ra, Rb, Rc, y Rd, iguales o diferentes, cada uno de ellos es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido adicionalmente, seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquil-alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo C1-C6, o heterociclo o heterociclo-alquilo C1-C6 o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, cualquiera de entre Ra y Rb así como…
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmulas** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre -H y halógeno; A se selecciona entre el grupo que consiste en ** ver fórmulas** R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), -N-R21R22 y T; o R5 y R6 tomados juntos forman un resto benzo, pirido, furo, tieno, oxazolo, isoxazolo, tiazolo, isotiazolo, pirrolo, pirazolo o imidazo fusionado, donde dichos restos fusionados pueden estar sustituidos a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8,…
(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…
(17/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido; R2 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y cada uno de n y m, independientemente del otro, es 0, 1 o 2; o una sal de los mismos; en donde cuando R1 y/o R2 es arilo sustituido, los sustituyentes son uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, nitro, ciano, halo; alcoxi C1- C7 no sustituido-fenilo sustituido o halosustituido -alquilo C1-C7; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-C7;…
(17/02/2010) Composición de tinción de las fibras queratínicas que contiene, en un medio apropiado para la tinción, a modo de base de coloración de oxidación, al menos un derivado 3-aminopirazolo[1,5-a]piridina de la fórmula (I) siguiente, así como sus sales y solvatos: donde - Z 1 representa un radical -O- o un radical -NR 6-, donde R 6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, o R6 forma con R1 un heterociclo catiónico y/o substituido por un radical catiónico; - R1 representa - un hidrógeno; - un radical alquilo C1-C10 substituido o interrumpido por un radical catiónico; - R 3, R 4 y R 6, idénticos o diferentes, representan - un átomo de hidrógeno; - un radical alquilo C 1-C 4; - R4 y R5 forman juntos un anillo saturado o insaturado de 5…
(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(16/02/2010) Un isómero (R) sustancialmente puro quiralmente o un isómero (S) sustancialmente puro quiralmente, o una mezcla de isómeros (R) y (S) de un compuesto elegido entre el grupo consistente en (a) un compuesto de fórmula en la que: el átomo de carbono señalado con * constituye un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; uno de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 es NHCOR 10 y el resto de los grupos R 1 , R 2 , R 3 ó R 4 son hidrógeno; cada uno de los grupos R 5 y R 6 , independientemente del otro, es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, benzocicloalcoxi, cicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, bicicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono, tricicloalcoxi de hasta 18 átomos de carbono o cicloalquilalcoxi de hasta 18…
(09/02/2010) Nueva forma cristalina de moxifloxacino clorhidrato anhidro forma IV. La presente invención se refiere a una nueva forma polimórfica estable de moxifloxacino clorhidrato anhidro, a un procedimiento para la preparación de dicha forma polimórfica, y a composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma polimórfica
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…