DERIVADOS DE HETEROARIL-ALQUILCARBAMATOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA FAAH.
Compuesto que responde a la fórmula general (I)
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05000451FR.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.
Inventor/es: BARTSCH-LI, REGINE, HOORNAERT, CHRISTIAN, ABOUABDELLAH,AHMED, RAVET,ANTOINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C271/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
- C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D213/54 C07D 213/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D215/04 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D215/12 C07D 215/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
- C07D217/14 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › radicales diferentes al aralquilo.
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
- C07D235/06 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
- C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D261/14 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
- C07D273/02 C07D […] › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- C07C271/10 C07C 271/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos carbamato unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
- C07D215/04 C07D 215/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/54 C07D 233/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
- C07D237/08 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Clasificación antigua:
- C07C271/10 C07C 271/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos carbamato unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
- C07D215/04 C07D 215/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/54 C07D 233/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
- C07D237/08 C07D 237/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D263/32 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Fragmento de la descripción:
Derivados de heteroaril-alquilcarbamatos, su preparación y su aplicación como inhibidores de la enzima FAAH.
La invención tiene por objeto los derivados de aril y heteroaril-alquilcarbamatos, su preparación y su aplicación en terapéutica.
Ya se conocen derivados de fenilalquilcarbamatos y de dioxan-2-alquilcarbamatos, descritos respectivamente en los documentos FR2850377 A y WO2004/020430 A2, inhibidores de la enzima FAAH (Fatty Acid Amido Hydrolase). WO02/087569 describe derivados de (4,5-difenil-imidazolil)alquil-carbamatos como inhibidores de la enzima FAAH.
Todavía existe una necesidad de encontrar y desarrollar productos inhibidores de la enzima FAAH. Los compuestos de la invención responden a este objetivo.
Los compuestos de la invención responden a la fórmula general (I):
en la que
A se elige entre uno o varios grupos X, Y y/o Z;
X representa un grupo metileno sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3;
Y representa bien un grupo alquenileno-C2 sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3; bien un grupo alquinileno-C2;
Z representa un grupo de fórmula:
m representa un número entero que va de 1 a 5;
p y q representan números enteros y se definen de forma que p+q sea un número que va de 1 a 5;
n representa un número entero que va de 1 a 7;
R1 representa un grupo R2 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R3 y/o R4;
R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo, piracinilo, triacinilo, pirrolilo, furanilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftalenilo, quinolinilo, tetrahidroquinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, 1-oxo-3,4-dihidroisoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalacinilo, cinolinilo, naftiridinilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzotriazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo, pirrolopiridinilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, imidazopiridinilo, oxazolopiridinilo, tiazolopiridinilo, pirazolopiridinilo, isoxazolopiridinilo o isotiazolopiridinilo;
R3 representa un grupo elegido entre los átomos de halógenos, grupos ciano, nitro, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, hidroxilo, tioalquilo-C1-6, fluoroalquilo-C1-6, fluoroalcoxi-C1-6, fluorotioalquilo-C1-6, NR5R6, NR5COR6, NR5CO2R6, NR5SO2R6, COR5, CO2R5, CONR5R6, SO2R5, SO2NR5R6, -O- (alquileno-C1-3) -O;
R4 representa un grupo elegido entre los grupos fenilo, feniloxi, benciloxi, naftalenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo; pudiendo estar sustituidos el o los grupos R4 con uno o varios grupos R3 idénticos o diferentes el uno del otro;
R5 y R6 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, o forman con el o los átomos que los contienen un ciclo elegido entre un ciclo azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, azepina o piperacina, estando este ciclo sustituido opcionalmente con un grupo alquilo-C1-6 o bencilo;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6;
R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3.
En el marco de la invención, los compuestos de fórmula general (I) pueden por lo tanto comprender varios grupos A idénticos o diferentes entre sí.
Entre los compuestos de fórmula general (I), un primer subgrupo de compuestos está constituido por los compuestos para los que:
A se elige entre uno o varios grupos X y/o Y;
X representa un grupo metileno;
Y representa un grupo alquinileno-C2;
n representa un número entero que va de 1 a 5;
R1 representa un grupo R2 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R3 y/o R4;
R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo, imidazolilo, oxazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, dihidroisoquinolinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, indolilo, bencimidazolilo o pirrolopiridinilo;
R3 representa un grupo elegido entre los átomos de halógenos, más particularmente los átomos de cloro y flúor, grupos alquilo-C1-6, más particularmente metilo, alcoxi-C1-6, más particularmente metoxi, NR5R6;
R4 representa un grupo elegido entre los grupos fenilo, naftalenilo o piridinilo; pudiendo estar sustituidos el o los grupos R4 con uno o varios grupos R3 idénticos o diferentes el uno del otro;
R5 y R6 representan independientemente el uno del otro un grupo alquilo-C1-6, más particularmente metilo;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3.
Entre los compuestos de fórmula general (I), un segundo subgrupo de compuestos está constituido por los compuestos para los que:
A, X, Y, Z, m, p, q, n, R1, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 son tales como se han definido en la fórmula general (I) o en el primer subgrupo tal como se ha definido anteriormente,
y R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, naftalenilo, quinolinilo o isoquinolinilo.
Entre los compuestos de fórmula general (I), un tercer subgrupo de compuestos está constituido por los compuestos para los que:
A, X, Y, Z, m, p, q, n, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son tales como se han definido en la fórmula general (I) o en los subgrupos tales como se han definido anteriormente;
R7 representa un átomo de hidrógeno
R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, más particularmente metilo.
Entre los compuestos de los subgrupos definidos anteriormente, se pueden citar los compuestos siguientes:
- [(5-fenilpiridin-2-il)metil]carbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-(5-fenilpiridin-2-il)etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-(6-fenilpiridin-3-il)etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-(2-fenilpirimidin-5-il)etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-(5-fenilpirimidin-2-il)etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-[6-(4-clorofenil)-pirimidin-4-il]etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-[6-(4-clorofenil)-2-metil-pirimidin-4-il]etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-[6-(4-clorofenil)-2-(dimetilamino)-pirimidin-4-il]etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- (2-isoquinolin-7-iletil)carbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-(2-fenil-1,3-oxazol-4-il)etilcarbamato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo
- 2-[5-(4-clorofenil)-isoxazol-3-il]etilcarbamato...
Reivindicaciones:
1. Compuesto que responde a la fórmula general (I)
en la que
A se elige entre uno o varios grupos X, Y y/o Z;
X representa un grupo metileno sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3;
Y representa bien un grupo alquenileno-C2 sustituido opcionalmente con uno o dos grupos alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3; bien un grupo alquinileno-C2;
Z representa un grupo de fórmula:
m representa un número entero que va de 1 a 5;
p y q representan números enteros y se definen de forma que p+q sea un número que va de 1 a 5;
n representa un número entero que va de 1 a 7;
R1 representa un grupo R2 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R3 y/o R4;
R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo, piracinilo, triacinilo, pirrolilo, furanilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftalenilo, quinolinilo, tetrahidroquinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, 1-oxo-3,4-dihidroisoquinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalacinilo, cinolinilo, naftiridinilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, benzotienilo, dihidrobenzotienilo, indolilo, indolinilo, indazolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzotriazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo, pirrolopiridinilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, imidazopiridinilo, oxazolopiridinilo, tiazolopiridinilo, pirazolopiridinilo, isoxazolopiridinilo o isotiazolopiridinilo;
R3 representa un grupo elegido entre los átomos de halógenos, grupos ciano, nitro, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, hidroxilo, tioalquilo-C1-6, fluoroalquilo-C1-6, fluoroalcoxi-C1-6, fluorotioalquilo-C1-6, NR5R6, NR5COR6, NR5CO2R6, NR5O2R6, COR5, CO2R5, CONR5R6, SO2R5, SO2NR5R6, -O- (alquileno-C1-3) -O;
R4 representa un grupo elegido entre los grupos fenilo, feniloxi, benciloxi, naftalenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo; pudiendo estar sustituidos el o los grupos R4 con uno o varios grupos R3 idénticos o diferentes el uno del otro;
R5 y R6 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, o forman con el o los átomos que los contienen un ciclo elegido entre un ciclo azetidina, pirrolidina, piperidina, morfolina, tiomorfolina, azepina o piperacina, estando este ciclo sustituido opcionalmente con un grupo alquilo-C1-6 o bencilo;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6 y R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3;
en el estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.
2. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1,
caracterizado porque:
A se elige entre uno o varios grupos X y/o Y;
X representa un grupo metileno;
Y representa un grupo alquinileno-C2;
n representa un número entero que va de 1 a 5;
R1 representa un grupo R2 sustituido opcionalmente con uno o varios grupos R3 y/o R4;
R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo, imidazolilo, oxazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, naftalenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, dihidroisoquinolinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, indolilo, bencimidazolilo o pirrolopiridinilo;
R3 representa un grupo elegido entre los átomos de halógenos, los grupos alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, NR5R6;
R4 representa un grupo elegido entre los grupos fenilo, naftalenilo o piridinilo; pudiendo estar sustituidos el o los grupos R4 con uno o varios grupos R3 idénticos o diferentes el uno del otro;
R5 y R6 representan independientemente el uno del otro un grupo alquilo-C1-6;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7 o cicloalquilo-C3-7-alquileno-C1-3;
en el estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.
3. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizado porque:
R2 representa un grupo elegido entre piridinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, naftalenilo, quinolinilo o isoquinolinilo.
4. Compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque:
R7 representa un átomo de hidrógeno;
R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-6; en el estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.
5. Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que comprende la etapa que consiste en transformar el carbamato-éster de fórmula general (IV)
en la que A, n, R1 y R7 son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1 y R representa un grupo metilo o etilo,
por aminolisis mediante una amina de fórmula general R8NH2 en la que R8 es tal como se ha definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1.
6. Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que comprende la etapa
que consiste en transformar el derivado oxazolidin-diona de fórmula general (VII)
en la que A, n, R1 y R7 son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1, por aminolisis mediante una amina de fórmula general R8NH2
en la que R8 es tal como se ha definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1.
7. Compuesto que responde a la fórmula general (IV),
en la que A, n, R1 y R1 son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1 y R representa un grupo metilo o etilo, estando excluidos los compuestos siguientes:
- 2-[({[2-(5-hidroxi-1H-indol-3-il)etil]amino}carbonil)-oxi]propanoato de etilo;
- 2-[({[2-[5-(fenilmetoxi)-1H-indol-3-il]etil}amino)-carbonil]oxi]propanoato de etilo.
8. Compuesto que responde a la fórmula general (VII),
en la que A, n, R1 y R7 son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1, estando excluidos los compuestos siguientes:
- yoduro de 2-[2-(2,4-dioxo-3-oxazolidinil)etil]-1-metilpiridinio;
- yoduro de 2-[2-(2,4-dioxo-3-oxazolidinil)etil]-5-etil-1-metilpiridinio;
- yoduro de 4-[2-(2,4-dioxo-3-oxazolidinil]etil]-1-metilpiridinio;
- hidrocloruro de 5-metil-3-[2-(4-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- hidrocloruro de 5-metil-3-[2-(2-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-(5-imidazo[1,2-a]piridin-5-ilpentil)-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-metil-4-tiazolil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(1H-pirrol-2-il)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[3-(2-tienil)propil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[4-(2-tienil)butil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-metil-3-[2-(2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-etil-3-[2-(2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(3-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-metil-2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-acetil-2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-bromo-2-tienil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-[2-(2,4-dioxo-3-oxazolidinil)etil]-2-tiofencarboxaldehído;
- 3-[3-(1-indolinil)propil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[3-(1-indolinil)propil]-5-metil-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(2-piridinil)etil]-2,9-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-etil-2-piridinil)etil]-5-metil-2,4-oxazolidindiona;
- 5-etil-3-[2-(5-etil-2-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-etil-2-piridinil)etil]-5-isopropil-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(4-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-etil-3-[2-(4-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-etil-3-[2-(2-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-isopropil-3-[2-(4-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 5-isopropil-3-[2-(2-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona;
- 3-[2-(5-etil-2-piridinil)etil]-2,4-oxazolidindiona.
9. Composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el estado de base, de sal, de hidrato o de solvato aceptable farmacéuticamente y opcionalmente uno o varios excipientes aceptables farmacéuticamente.
10. Compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el estado de base, de sal, de hidrato o de solvato aceptable farmacéuticamente, para su utilización como medicamento.
11. Utilización de un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el estado de base, de sal, de hidrato o de solvato aceptable farmacéuticamente, para la preparación de un medicamento destinado a prevenir o tratar los dolores agudos o crónicos, vértigos, vómitos, náuseas, trastornos del comportamiento alimentario, patologías neurológicas y psiquiátricas, enfermedades neurodegenerativas agudas o crónicas, epilepsia, trastornos del sueño, enfermedades cardiovasculares, isquemia renal, cánceres, trastornos del sistema inmunitario, enfermedades alérgicas, enfermedades infecciosas parasitarias, virales o bacterianas, enfermedades inflamatorias, osteoporosis, afecciones oculares, afecciones pulmonares, enfermedades gastrointestinales o incontinencia urinaria.
Patentes similares o relacionadas:
Método de preparación de silodosina y sus compuestos intermedios, del 8 de Abril de 2020, de Shanghai Syncores Technologies, Inc: Un compuesto como el representado por la fórmula (I), y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo […]
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP, del 19 de Febrero de 2020, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', […]
Compuestos de polimetina y su uso como marcadores fluorescentes, del 19 de Febrero de 2020, de ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED: Un compuesto de la fórmula (I) o formas mesoméricas del mismo: **(Ver fórmula)** en donde mCat+ o mAn- es un contraión cargado positivamente/negativamente […]
Aceleradores del endurecimiento para composiciones anaerobias endurecibles, del 11 de Diciembre de 2019, de Henkel IP & Holding GmbH: Una composición endurecible anaerobia que comprende: (a) un componente de (met)acrilato; (b) una composición inductora del endurecimiento […]
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis, del 2 de Octubre de 2019, de LG CHEM LTD.: Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que […]
Moléculas que tienen utilidad pesticida y compuestos intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con los mismos, del 22 de Mayo de 2019, de DOW AGROSCIENCES LLC: Una molécula que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde: (A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, […]
Dispositivo orgánico de emisión de luz y material de emisión de luz y compuesto usado para el mismo, del 14 de Mayo de 2019, de Kyulux, Inc: Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula general como un compuesto emisor de luz o un compuesto en una capa emisora de luz […]