CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

GAMMA-CARBOLINAS TRICÍCLICAS SUSTITUIDAS UTILIZADAS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA SEROTONINA.

(23/08/2011) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona entre: H, C(=O)R2a, C(=O)OR2a, S(=O)R2a, S(=O)2R2a , alquilo(C1-C4) sustituido con 0-3 R2, alquenilo(C2-C4) sustituido con 0-2 R2, alquinilo(C2-C4) sustituido con 0-2 R2, arilo sustituido con 0-5 R42 , residuo carbociclico(C3-C10) sustituido con 0-3 R41 y sistema de anillos heterociclicos de 5-6 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S sustituidos por 0-3 R41; R2, en cada aparicion, se selecciona independientemente entre: halo, haloalquilo(C1-C3), alcoxilo(C1-C4), alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), arilo sustituido con 0-5 R42 , residuo carbociclico(C3-C10) sustituido…

[2,6]NAFTIRIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS PROTEÍNICAS.

(17/08/2011) Un compuesto de la formula (I): donde R1 y R2 son independientemente uno de otro hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido por uno o dos R8, donde R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo, R9-O--, (R10)(R11)N--, (R12)(R13)N-C(O)--, arilo, o heterociclilo o heteroarilo, estando dichos heterociclilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente por uno o dos grupos alquilo; R1 y R2 tomados en conjunto con un atomo de nitrogeno al cual estan enlazados, para formar opcionalmente un anillo de 4 a 7 miembros; R3 es (R14)(R15)N--, o halogeno; R4, R5, R6 y R7 son independientemente uno de otro hidrogeno, halogeno, alquilo, (C3-C7) cicloalquilo, aril-alquilo, arilo, o alcoxi; R9, R10, R11, R12 y R13 son independientemente uno de otro hidrogeno, alquil-O-C(O)--, alquil-NH-C(O)- -, alquil- C(O)-NH-C(O)--, cicloalquilo,…

COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo (en particular, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo): en la que: R 1 es alquilo C 1-3, fluoroalquilo C 1-3, o -CH 2CH 2OH; R 2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, fluoroalquilo C 1-2, ciclopropilo, ciclobutilo, (ciclopropil)metil-, ciano (-CN), o -CH 2OH R 3 es cicloalquilo C 4-7 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C 5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc); en las que n 1 y n 2 son independientemente 1 ó 2 y en el que Y es O, S, SO 2 o NR 10 ; donde R 10 en un átomo de hidrógeno (H), metilo, C(O)NH2, C(O)-metilo, o fluoroalquilo C(O)-C 1; o R 3 es un grupo bicíclico de la sub-fórmula (ee): y en la que, cuando R 3 es cicloalquilo C4-7…

TRIAZOLO[1,5-a]QUINOLINAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR A3 DE ADENOSINA.

(11/08/2011) Los compuestos de fórmula general (I), **(Ver fórmula)**en la que 5 R1 representa un átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R2 representa un átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, o grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo fenilo o tienilo o furilo, opcionalmente sustituido con uno o más, iguales o diferentes, de grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, grupo hidroxilo o átomo de halógeno, o 10 un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 ó 3 átomos de nitrógeno, o un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene un átomo…

COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.

(01/08/2011) Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo…

COMPUESTOS DE UREA POLICÍCLICOS ANTIBACTERIANOS.

(26/07/2011) Un compuesto de formula (XVIII): o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en las que: X es CH o N; R29 es un arilo de 6 miembros o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde el arilo o heteroarilo esta opcionalmente sustituido en uno o mas atomos de carbono con uno o mas R11; y donde si el heteroarilo comprende un resto -NH-, el hidrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R8; R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; donde R1 puede estar opcionalmente sustituido en carbono con uno o mas R6; el anillo B es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO PESTICIDAS.

(15/07/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y S(O)nR10; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, -alquileno C0-2R7, -alquileno C1-2OR7, -alquileno C1- 2OC(O) R7, -alquileno C1-2OC(O)OR7, -alquileno C0-2C(O)OR7, -alquileno C1-2OC(O)NHR7, -alquileno C1- 2OC(O)NR15R16 y -alquileno C0-2S(O)nR10; en los que cada R7, R15 y R16, cuando sea quimicamente posible, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 y alquileno C1-4 (cicloalquilo C3-6); R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo…

FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.

(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

COMPUESTOS DE SULFAMOÍLO Y BACTERICIDA AGRÍCOLA U HORTÍCOLA.

(06/07/2011) Un compuesto de sulfamoilo de fórmula general: R1 y R2 son Me, Y es H, W es un enlace químico, D, E, F y G son CR7, CR8, CR9 y CR10, R3 es H, alquilo de C1-8, halógeno, haloalquilo de C1-8 o CN, R4 es H, alquilo de C1-8, halógeno, o alcoxi de C1-6-carbonilo, en el que cuando R3 es H, entonces R4 es halógeno o alcoxi de C1-6-carbonilo, cuando R3 es alquilo de C1-8, entonces R4 es H, alquilo de C1-8, halógeno o alcoxi de C1-6-carbonilo, cuando R3 es halógeno, entonces R4 es halógeno, cuando R3 es haloalquilo de C1-8, entonces R4 es H, alquilo de C1-8 o halógeno, cuando R3 es CN, entonces R4 es H o alquilo de C1-8, y uno de R7, R8, R9…

INHIBIDORES DE ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C Y COMPOSICIONES Y TRATAMIENTOS QUE UTILIZAN LOS MISMOS.

(22/06/2011) Un compuesto de fórmula , en la que: R1 es ciclopentilo; R2 es -(CR6R7)n(heterocíclico de 5-6 miembros), en el que dicho grupo heterocícliclo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R4; R3 es -(CR6R7)t(heterocíclico de 4-10 miembros), opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; cada R4 se selecciona independientemente de halo, -OR6, oxo, -NR6R7, -CF3, -CN, -C(O)R6, -C(O)OR6, -OC(O)R6, - NR6C(O)R7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)nR6R7, -C(O)nR6R7, -SO2NR6R7, -NR6SO2R7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, en el que dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con al menos un R5; cada R5 se selecciona independientemente…

PIRID-2-ONAS 3,5-DISUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA TEC DE TIROSINA QUINASAS NO LIGADAS A RECEPTOR.

(16/06/2011) Un compuesto de formula I: Formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es un anillo de arilo de 6 miembros o un anillo de heteroarilo de 6 miembros que tiene 0-2 atomos de nitrogeno, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con cinco JR2; cada R3 y R4 es independientemente H, halogeno o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-5 presencias de halogeno, OH, OCH3, OCF3, NO2, NH2, CN, NHCH3, SCH3, N(CH3)2 o alifatico C1-2 opcionalmente sustituido 0-5 veces con F; V es o; en la que V esta opcional e independientemente sustituido con 0-2 presencias de halogeno, alifatico C1-2, haloalifatico C1-2, OH, OCH3, OCF3 o CN. R es H o alifatico C1-6 no sustituido; R1 es independientemente H, halogeno, CN, NO2 o alifatico C1-4 opcionalmente sustituido con 0-4 presencias…

DERIVADOS DE 2-AMINO-3,4-DIHIDRO-PIRIDO(3,4-D)-PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BETA-SECRETASA (BACE).

(10/06/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que a es un numero entero de 0 a 1; L1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2- y NR0-; en el que R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en -cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; en el que cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halogeno, hidroxi, oxo, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquilo C1-4 sustituido con halogeno, alquilo C1-4 sustituido con ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halogeno, nitro y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno,…

COMPUESTOS DE FTALAZINA, AZA Y DIAZAFTALAZINA Y MÉTODOS DE USO.

(10/06/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1, A2, A3, A4, A5 y A6, independientemente, es CR3 o N, siempre que no más dos de A3, A4, A5 y A6 sean N; L1 es -C(O)NR6-, -NR6C(O)-, -NR6C(O)NR6-, -S(O)2NR6-, -NR6S(O)2NR6- o -NR6S(O)2-, en los que R6 es H o alquilo C1-4; R1 es -(CR7R7)nX en el que X es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, O-alquilo C1-10 o S-alquilo C1-10 y n es 0, 1 ó 2, el resto alquilo C1-10 y cicloalquilo C3-6 en cada uno opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes de halógeno, haloalquilo, CN, OH, NO2, NH2, NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8, C(O)R7, C(O)R8,…

INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.

(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

MODULADORES ALOSTÉRICOS DEL RECEPTOR A3 DE ADENOSINA.

(07/06/2011) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I): en la que: - R1 representa un arilo o alcarilo, que opcionalmente está sustituido una o más veces en el anillo aromático con un sustituyente seleccionado de alquilo C1-C10, halo, alcanol C1-C10, hidroxilo; acilo C1-C10, alcoxilo C1-C10; alcoxi C1- C10 carbonilo, alcoxi C1-C10 alquilo; tioalcoxi C1-C10; alquiléter C1-C10, amino, hidrazido, alquil C1-C10 amino, piridiltio, alquenilo C2-C10; alquinilo C2-C10, tio y alquil C1-C10 tio, acetoamido, ácido sulfónico; o dichos sustituyentes pueden formar juntos un cicloalquilo o cicloalquenilo condensado a dicho arilo, comprendiendo el cicloalquilo o el cicloalquenilo opcionalmente uno o más heteroátomos; con la condición de que dicho arilo no sea un grupo fenilo insustituido;…

DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DE LA SAL MESILATO DE 2,3-DIMETIL-8-(2,6-DIMETILBENCILAMINO)-N-HIDROXIETIL-IMIDAZO-[1,2-A]PIRIDIN-6-CARBOXAMIDA.

(27/05/2011) Sal mesilato de 2,3-dimetil-8-(2,6-dimetilbencilamino)-N-hidroxietil-imidazo[1,2-a]piridin-6-carboxamida y sus formas cristalinas

DERIVADOS DE 2-OXO-2-(2-FENIL-5,6,7,8-TETRAHIDRO-INDOLIZIN-3-IL)-ACETAMINDA Y COMPUESTOS REALCIONADOS COMO AGENTES ANTIFÚNGICOS.

(19/05/2011) Un derivado de tetrahidroindolizina de fórmula (I), o una sal farmacéutica o agrícolamente aceptable del mismo: en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C8 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C8, alquilo C2-C8, -COR' o ­ SO2(alquilo C1-C4), o un grupo -A2, -L2-A2, -L3-A2 o -A2-L3-A3; A1, A2 y A3 son iguales o diferentes y representan cicloalquilo C3-C6 o un arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido con un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; L1 representa un enlace, un grupo alquileno C1-C6 en el que ninguno, uno, dos o tres grupos -CH2- se reemplazan independientemente por -O-, -S- o NR'-, o un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; L2 representa -NR'-, -O-, -CO-, -OCO-, -OCONR'R''-, -CONR'R''-…

IMIDAZOPIRIDINONAS.

(18/05/2011) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo heterocíclico saturado de 3 a 8 miembros en el que un miembro del anillo es -O-; y R2 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con -alquilo C1-C6

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(09/05/2011) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1 y 2; m se selecciona entre 0, 1 y 2; Y1 se selecciona entre N y CR5; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; Y2 se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R4 se selecciona entre -NR5C(O)R6 y -C(O)NR5R6; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; donde R6 se selecciona entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R6 está opcionalmente sustituido con 1…

COMPUESTOS ESPIRO HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA.

(09/05/2011) Compuesto de formula general en la que A es arilo o heterociclilo; U es -C(R3)(R4)-, -O-, -S(O)m , -N(R5)- o un enlace; V es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)-, V es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o -N(R5)-, b) si U es -S(O)m-, V es, como alternativa, -N(R5)-, o c) si U es -N(R5)-, V es, como alternativa, -S(O)m-; W es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -C(R3)(R4)-, W es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o - N(R5)-, b) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -S(O)m-, W es, como alternativa, -N(R5)-, c) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -N(R5)-, W es, como alternativa, -S(O)m-, o d) si U es -N(R5)- y V es -C(O)-, W es, como alternativa, -N(R5)-; X es C o, si Z es un enlace, es como alternativa N; Y es…

INHIBIDORES DE CINASAS.

(04/05/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** R1 es -Y1-R12, Y1 e Y3 están cada uno independientemente ausentes o son un conector que proporciona una separación de 1 ó 2 átomos entre R12 o R14 y el anillo al que Y1 o Y3 está unido, en el que los átomos del conector que proporcionan la separación se seleccionan de entre el grupo constituido por carbono, oxígeno, nitrógeno y azufre;**Fórmula** R4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, caboniloxilo, alcoxilo, carbonilo, amino, alquilamino (C1-5), alquilo (C1-5), haloalquilo (C1-5), carbonilalquilo (C1-3), sulfonilalquilo (C1-3), aminoalquilo (C1-5), arilalquilo (C1-5), heteroarilalquilo…

MODULADORES DE CANNABIONOIDES DE TETRAHIDRO PIRIDINIL PIRAZOL.

(29/04/2011) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I): o una sal, isómero o polimorfo del mismo, en la quelas líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-7a en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7a-1 en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente o es alquileno inferior; X2 está ausente o es alquileno inferior; en la que solo uno de X1R1 y X2R2 está presente; X3 está…

COMPUESTOS DE 3-AMINO-4-HIDROXI-PIRROLIDINAS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

(28/04/2011) Compuestos de 3-amino-4-hidroxi-pirrolidinas sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.La presente invención se refiere a compuestos de pirrolidina sustituidos de fórmula general (I), procedimientos para su preparación, medicamentos que comprenden estos compuestos así como su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

ANTAGONISTAS DE P2X7R NOVEDOSOS Y SU UTILIZACIÓN.

(28/04/2011) Un compuesto de fórmula general: **Fórmula** donde, - R1 es un grupo mono- o bicicloalquilalquilo; - R2 se selecciona entre alquilo C1-C5 lineal o ramificado que puede estar sustituido opcionalmente con -OH, alcoxi C1-C5, NH2-, N(Ra)2-,NHRa-, CN-, CF3, halógeno, piperidino, morfolino, pirrolidino, 5H-tetrazolilpropilo, metilcarbamoilo, dimetil-carbamoilo, o etilmetilcarbamoilo, donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C5; - R3, R4, R5, se seleccionan independientemente en cada aparición entre hidrógeno, halógeno, metilo, hidroxi, metoxi, ciano, o trifluorometilo; - R6 es hidrógeno; - a, b, c, d, x se seleccionan independientemente en cada aparición entre carbono, o nitrógeno; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR CB2.

(25/04/2011) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; B es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R1 es un grupo alquilo C1-C4 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C4; un grupo hidroxi; un grupo alcoxi C1-C4; un grupo mercapto; un grupo alquiltio C1-C4; un grupo alquilsulfinilo C1-C4; un grupo alquilsulfonilo C1-C4; un grupo amino; un grupo alquil C1- C4-amino; un grupo di(alquil C1-C4)amino; un grupo (alquil C1-C4)(alquilsulfonil C1- C4)amino; un grupo cicloalquilo; un grupo cicloalquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

DERIVADOS DE LA QUINOLINA EN COMBINACIÓN CON 5-FU O CPT-11, PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(25/04/2011) Un medicamento, que comprende: un fármaco anti-cáncer seleccionado del 5-FU o CPT-11 y un compuesto de fórmula I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero **Fórmula** en donde, Y se selecciona del grupo que consiste de -OH, -SH, los grupos alquiltio, grupos ariltio, grupos -OR, grupos -C(=O)- R 11 , grupos -NR 12 R 13 , -CN, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos aralquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos,…

AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…

DERIVADOS DE HIDANTOÍNA COMO INHIBIDORES DE MMP.

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

COMPUESTOS INDÓLICOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

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