CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos anti-infecciosos.

(16/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general Ib:**Fórmula** en la que X, Y y Z son CH; o es 1; n es 0; m es 0, 1, 2, 3 o 4; A es C≥O; W es NH; R2, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, cicloalquenilo C3-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C10, -OH, -OR5, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C10, cicloalquilalcoxi C3-C15, cicloalquilalquilo C3-C15, -CN, -NO2, - NH2, -N(R5)2, -C(O)R5, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -SR5,-S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2N(RS)2, arilo, por ejemplo fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclilo; R3, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10,…

Compuestos de dihidroazol antiparasitarios y composiciones que comprenden los mismos.

(16/03/2016) Un compuesto de dihidroazol de fórmula (I), o una sal farmacéutica o agrícolamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-,…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

(16/03/2016) Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula** donde R es un resto policíclico de fórmula:**Fórmula** donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo; A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3; B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3; X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3; Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3; con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7; Q es N o CH; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4,…

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.

(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

Acoplamiento catalizado por Pd de pirazol amidas.

(09/03/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de imidazo[1,2-a]piridina de fórmula**Fórmula** en la que R1 es alcoxi C1-4 o NR4R5 en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno u oxígeno; R2 es alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, fenilo que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno o es NR4R5 en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno…

Derivados de pirrolopiridinamino como inhibidores de MPS1.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, (1-5C)alquilo, (1-5C)fluoroalquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, 5 arilo, aril-(1- 4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, -S(O)2-Ra, -C(O)-Ra, o -C(O)-O-Ra, en donde Ra es (1- 5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril-(1-4C)alquilo, heteroarilo o heteroaril-(1- 4C)alquilo, y en donde cualquier grupo (1-5C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, arilo, aril- (1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo presente en un grupo sustituyente R1 es opcionalmente sustituido por metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, halo, ciano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, carboxi,…

Triazolopiridinas como inhibidores fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas.

(09/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I, **Fórmula** en donde R1 es alcoxi C1-6, tal como metoxi, mono-, di- o trifluorometoxi, halógeno, o hidroxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, o cicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4; R3 es hidrógeno, halógeno, arilo, heteroarilo, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, oxo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino o dialquilamino; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, carboxi, o trihalometilo, o R4 es NR5R6,-C(O)NR7R8 ,-C(O)R7,-COOR7,-NR5C(O)NR7R8,-OC(O)NR7R8,-OC(O)R3, NC(O)R7,-OR7,-NC(O)OR3,-NSO2R7,-SO2NR7R8, o-SO2R,R8, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo,…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Compuestos policíclicos de carbamoil-piridona y su uso farmacéutico.

(09/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.

Un compuesto de Fórmula, el cual tiene la siguiente estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2577283_T3.pdf

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

PDF original: ES-2572935_T3.pdf

Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1; Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…

Benzonaftiridinaminas como inhibidores de la autotaxina.

(02/03/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que: D representa Ar o Het, Ar representa fenilo, indanilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una o varias veces, Het representa un heterociclo de uno o dos anillos saturado, parcialmente insaturado o aromático con 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S que puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces, X, Y cada uno está ausente independientemente entre sí, representan -CH2-, -(CH2)2-, -C(O)-, -CHOH- o - CH2OC(O)-, donde solo uno de los restos X o Y puede estar ausente, R representan cada uno independientemente entre sí H, A, Cyc, (CH2)qAr…

Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula** en la que: R4 se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo, en donde cualquier arilo, heterociclo y heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), -OH, -Oalquilo (C1-C6), -SH, -S-alquilo (C1-C6), NH2, -NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C 1-C6))2, en donde alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo (C1-C6), ciano u oxo; A es fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico, en donde cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico…

Naftiridonas y quinolonas 7-amino alquilidenil-heterocíclicas.

(01/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: MACIELAG, MARK, J., XU,XIAOQING, PAGET,STEVEN DAVID, WEIDNER-WELLS,MICHELE ANN, GRANT,EUGENE B. III, XU,XIAODONG.

Un compuesto seleccionado de**Tablas** o un isómero óptico, diastereómero, o enantiómero del mismo; una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2561834_T3.pdf

Compuestos hidroxamato de imidazo[1,2-a]piridina que son inhibidores de la histona desacetilasa.

(01/03/2016). Solicitante/s: MEI Pharma, Inc. Inventor/es: SUN, ERIC T., LEE,Ken,Chi,Lik, WANG,Haishan.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es alquilo; R2 es alquilo; R3 es alquilo; en el que si el número total de átomos de carbono en R2 es X y el número total de átomos de carbono en R3 es Y, entonces R2 y R3 se seleccionan de manera que la suma de X+Y sea un número entero seleccionado de entre el grupo que consiste en 5, 6, 7 y 8; R4 es H; R5 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2561835_T3.pdf

Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

Compuestos de naftiridin-2(1H)-ona útiles como agentes antibacterianos.

(29/02/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CACHO IZQUIERDO,MONICA, BARROS-AGUIRRE,David , REMUINAN-BLANCO,Modesto Jesus , FIANDOR-ROMAN,Jose Maria , ALEMPARTE-GALLARDO,CARLOS, LAVANDERA DÍAZ,JOSÉ LUIS.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** representación de la estereoquímica relativa en donde, en la fórmula (I): R1 significa hidrógeno, halo o alcoxi-C1-3-; R2 significa hidrógeno o hidroxi; Ar significa un grupo seleccionado de: fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furanilo, imidazolilo y tiofenilo; en donde Ar está sustituido con un primer sustituyente R3, en el que R3 significa hidroxialquilo C1-5; Ar está opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente R4 seleccionado de halo, CF3, alquilo C1-3, nitro y alcoxi C1-3-; y si R2 es hidrógeno, entonces R5 es hidrógeno o alquilo C1-3, y si R2 es hidroxilo, entonces R5 es hidrógeno.

PDF original: ES-2561631_T3.pdf

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6; Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; …

Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(25/02/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido…

Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.

(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** caracterizados porque: R1 representa Het1 o Ar; R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-; R4 representa A o (CH2)nOA; L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-; Y representa H o A; A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Ar representa…

Compuesto heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0, R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-, Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en: -L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y -C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).

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Compuestos y composición de 1H-benzo[d]imidazol-5-ilo para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(24/02/2016). Solicitante/s: Neopharm Co., Ltd. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, GWAK,HYUNG SUB, KIM,UK IL, PARK,BYEONG DEOG, YUN,JOUNG YUL, LEE,DAE YON, JEON,JEONG EUN, JEONG,SE KYOO, CHOI,HYUNG MOOK.

Un compuesto heterocíclico representado por la Fórmula Química 2 siguiente:**Fórmula** en la que en la Fórmula Química 2, A es CH2 o NR31; R31 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquilcarbonilo (C1-C7) y cicloalquilcarbonilo (C3-C6); y R2 es bencilo, y el bencilo de R2 puede estar sustituido adicionalmente con halógeno, alquilo (C1-C7) o heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros.

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Compuestos derivados de arilpirrolopiridina como inhibidores de LRRK2.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula A**Fórmula** para usar en el tratamiento de una enfermedad del SNC seleccionada de demencia con cuerpos de Lewy o enfermedad de Parkinson en donde R1 representa H o un grupo NHR2, R2 representa H o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 N, cuyo anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que comprende CF3, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamina C1-C3 o alcoxiamina C1-C3, R3 representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos seleccionados de…

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de piridazinona herbicidas.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (I) o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde: - R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil C3-C6)-(alquil C1-C3)-, tetrahidropiranil- y bencil-, donde el bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más R11; R2 se selecciona del grupo constituido por A1, A2 y A3 **Fórmula** donde X1 es N o CR7; X2 es N o CR8; X3 es N o CR9; X4 es N o CR6; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, nitro, amino, ciano, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-,…

Cristal de sal de un compuesto de piridina fusionado.

(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KIKUCHI, TAKASHI, MUKOYOSHI,KOICHIRO, GATO,KATSUHIKO, KITAMURA,TSUYOSHI, KAWAKAMI,TAKESHI, YASUDA,HIRONOBU.

Un cristal de hidrobromuro de 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hidroxi-2-adamantil]amino}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- carboxamida.

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