CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y N-HETEROCICLOS CONDENSADOS QUE SON ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIDOPIRIMIDONAS, QUINOLINAS Y COMPUESTOS FUNDIDOS DE N-HETEROCICLO DE FORMULA (I) EN LA QUE Z ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) EN LA QUE X {SUP,1} ES N O C-R {SUP,1},X {SUP,2} ES N O C-R {SUP,9},X {SUP,3} ES N O C-R {SUP,2},R {SUP} ES ALQUILO INFERIOR, R {SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ETC, R {SUP,9} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R {SUP,3} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,4} ES HALOGENO, ETC, R {SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA (C), ETC; A ES UN ALQUILENO INFERIOR, Y ES O, ETC, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS CONTIENE Y A METODOS PARA USARLAS TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE BRADIQUININA O SUS ANALOGOS LIGADOS A ENFERMEDADES EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.

DERIVADOS DE DIAZEPAN O SALES DE LOS MISMOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOGA, YUJI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAYAMA, FUKUSHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KOSHIO, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., ISHIHARA, TSUKASA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SEKI, NORIO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., HACHIYA, SHUNICHIRO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SUGASAWA, KEIZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIRAKI, RYOTA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., MATSUMOTO, YUZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIGENAGA, TAKESHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD.

Derivados de diazepan representados por las fórmulas siguientes **(Fórmulas)** o una de sus sales y encontraron que tienen una excelente acción inhibidora del factor X de coagulación de la sangre activado y particularmente una excelente actividad por administración oral. Específicamente, esta invención se refiere a derivados de diazepan representados por las fórmulas generales siguientes o una de sus sales y también a una composición farmacéutica, particularmente un inhibidor del factor X de coagulación de la sangre activado que contiene los mismos como ingredientes eficaces.

MODIFICACION CRISTALINA A DE ACIDO 8-CIANO-1-CICLOPROPIL-7-(1S ,6D-2,8-DIAZABICICLO(4.3.0)NONAN-8-IL)-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HIMMLER, THOMAS, HALLENBACH, WERNER, RAST, HUBERT.

Ácido 8-ciano-1-ciclopropil-7-(1S , 6S-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonan-8-il)-6-fluoro-1 , 4-dihidro-4-oxo- 3-quinolincarboxílico (CCDC) en la modificación cristalina A, caracterizado porque presenta un difractograma de polvo por rayos X con las siguientes posiciones de reflexión (2 tita), de intensidad media y alta 2 (2 tita).

SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/11/2004) Esta invención está dirigida a compuestos de fórmula*fórmula* y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que los sutituyentes son como se han definido en la memoria, que son secretagogos de hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención son útiles para el tratamiento y la prevención de osteoporosis, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada al envejecimiento y obesidad; la aceleración de la reparación de fracturas óseas, la atenuación de la respuesta catabólica proteica después de una operación importante, la reducción de la caquexia y la pérdida de proteína debidas a enfermedad crónica, la aceleración de la curación de heridas, o la aceleración de la recuperación de…

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…

3-CIANO-(1.7),(1.5) Y (1.8)-NAFTIRIDINA SUSTITUIDAS QUE SON INHIBIDORES DE TIROSINA-QUINASAS.

(01/11/2004) Compuesto de fórmula I, que tiene la estructura **(fórnula)** en el que: X es cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o X es piridinilo, pirimidinilo o Ph; o X es un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S; en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo…

PIRAZOLPIRIDINAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CAMPBELL, IAN BAXTER, GLAXO WELLCOME PLC, NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC, LAMBETH, PAUL FRANCIS, GLAXO WELLCOME PLC, PEGG, NEIL ANTHONY, GLAXO WELLCOME PLC.

Compuestos de fórmula I y derivados farmacéuticamente aceptables de los mismos en los que: R0 y R1 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 es halógeno, CN, CONR4R5, CO2H, CO2-alquilo C1-6 o NHSO2R4; R3 es alquilo C1-6 o NH2; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6, fenilo, fenilo sustituido con uno o más átomos o grupos (seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor), o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 8 miembros saturado.

DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).

DERIVADOS DE LA BENZO-1,8-NAFTIRIDINA.

(16/10/2004) Un derivado de la benzo[b]-1, 8-naftiridina caracterizado porque responde a la **fórmula** en la cual, - R1 y R2 idénticos o diferentes representan un radical alquilo o cicloalquilo que contiene de 3 a 8 eslabones, o forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un heterociclo de 6 eslabones que eventualmente contiene otro átomo de nitrógeno y puede estar sustituido en posición 4 con un radical fenilo, fenilo sustituido (con un átomo de halógeno o con un radical alquiltiometilo), bencilo, bencilo sustituido con un átomo de halógeno, heterociclilmetilo cuya parte heterocíclica está saturada o insaturada y contiene…

FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR’, OSO2R’’, -NR’’’R’’’’, o en el que: (i) R’ es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R’’ es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R’’’ y R’’’’ se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS, EDUARD, MEERSMAN, KATHLEEN, PETRUS, MARIE-JOSE, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA, ANDRIES, KOENRAAD, JOZEF, LODEWIJK, MARCEL.

Un compuesto de fórmula **(fórmula)** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma en la cual -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede estar reemplazado opcionalmente por halo, C1~6alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1~6alquiloxi, polihalo-C1~6alquilo , carboxilo, aminoC1~6alquilo, mono- o o ddi(C1-4alquil)-aminoC1~6alquilo , C1~6alquiloxicarbonilo , hidroxiC1~6alquilo, o un radical de fórmula **(fórmula)** en donde =Z es =O, =CH-C(=O)-NR5aR5b, =CH2, =CH-C1~6alquilo, =N-OH o =N-O-C1~6alquilo; Q es un radical de fórmula **(fórmula)** en las cuales Alk es C1~6alcanodiílo; Y1 es un radical bivalente de fórmula NR2-0CH(NR X1 es NR4, S, S(=O), S(=O)2, O, CH2, C(=O), C(=CH2), CH(OH), CH(CH3), CH(OCH3), CH(SCH3), CH (NR5aR5b), CH2~NR4 o NR4-CH2.

NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un N–óxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual –a1=a2–a3=a4– representa un radical bivalente de fórmula –CH=CH–CH=CH– (a–1); –N=CH–CH=CH– (a–2); –CH=N–CH=CH– (a–3); –CH=CH–N=CH– (a–4); o –CH=CH–CH=N– (a–5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a–1), (a–2), (a–3), (a–4) y (a–5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihalo–alquilo C1-6, carboxilo, amino–alquilo C1-6, mono– o di–(alquil C1-4)amino–alquilo C1-6, alquiloxi C1-6–carbonilo, hidroxi–alquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…

AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO CON ARILO Y HETEROARILO.

(01/10/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFFERY, A., TARLTON, EUGENE, JR., RIZZI, JAMES, P., MANTLO, NATHAN, B.

LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO POR ARILO Y HETEROARILO, UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES, COMO ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF- AL , IL-1 BE , IL-6 Y/O IL8, Y OTRAS ENFERMEDADES COMO EL DOLOR O LA DIABETES. ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES QUE IMPLICAN INFLAMACION. POR TANTO, LA INVENCION COMPRENDE ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, PROCEDIMIENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTRAS ENFERMEDADES, COMO EL DOLOR Y LA DIABETES, UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES DE LA INVENCION, ASI COMO INTERMEDIARIOS Y PROCESOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS UTILES EN DICHOS PROCESOS.

1,5-DIAZAANTRAQUINONAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES, AVENDANO, CARMEN, PEREZ, JOSE MARIA, BLANCO, M. DEL MAR, MENENDEZ, JOSE C., DE LA FUENTE, JESUS ANGEL, MARTIN, JESUS M.

Un compuesto que tiene la fórmula (I):**(fórmula)**y el dihidro derivado de fórmula : en donde R3, R4, R7 y R8 están seleccionados de forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-6, halógeno, amina, monoalquilamina de C1-6, dialquilamina de C1-6, o fenilo (que puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-6, halógeno, amina, monoalquilamina de C1-6, dialquilamina de C1_6, nitro, hidroxi, alcoxi de C1-6, o trifluorometilo); con la excepción de los compuestos en los que: R3, R4, R7 y R8son todos hidrógeno; R3 y R7 son hidrógeno, R4 es cloro, y R8 es un grupo 2-nitrofenilo;R3 y R7 son hidrógeno, R4 es amino, y R8 es un grupo 2-nitrofenilo;R3, R7 y R8 son hidrógeno y R4 es cloro; y R4, R7 y R8 son hidrógeno y R3 es metilo.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/09/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, JAETSCH, THOMAS, KAST, RAIMUND, HUTTER, JOACHIM, ROBYR, CHANTAL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL PIRAZOL, A UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU USO COMO MEDICAMENTO, ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

COMPOSICIONES PARENTERALES DE ALATROFLOXACINO.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS, GUINN, ROBERT, MARK, GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM.

La invención se refiere a mesilato de alatrofloxacin sustancialmente libre de pequeñas impurezas polares, a las composiciones parenterales de mesilato de alatrofloxacin y a los procedimientos para purificar el mesilatro de alatrofloxacin.

ANTAGONISTAS DE RECEPTOR 5HT1 PARA TERAPIA ANTIDEPRESIVA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, MICHAEL, DESAI, KISHOR, AMRATLAL.

Un compuesto de la fórmula en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, alcoxi(C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor y alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C4) , donde cada uno de los radicales alquilo puede estar sustituidos opcionalmente con uno a tres átomos de flúor; y X es CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.

La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.

DERIVADOS DE INDOLIZINA FENIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.

(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (I)(C): en la que las líneas discontinuas están ambas presentes para formar dos dobles enlaces carbono-carbono, o están ambas ausentes, X1 es CR1, en el que R1 es H, alquilo C1-6, fenilo, ciano o fenil alquilo C1-6; uno de Q y X2 es C-Ar y el otro es CR3 o N, en el que R3 es H o alquilo C1-6; Ar es: cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-3, halo, y alcoxi C1-3; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es WZ, y los otros se seleccionan de manera independiente entre H, alquilo C1-6, halo y alcoxi C1-6; W es -O-, alcoxi C1-6 o alquilamino C1-6; Z es un radical heterocíclico C2-8, y de manera opcional se incluyen en el anillo hasta 3 heteroátomos o porciones adicionales que se seleccionan…

DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.

(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR’’’, O ó S; R’’’ representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 7-(3-AMINO-METIL-4-METOXI-IMINO-PIRROLIDIN-1-IL)-1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2004) Metano-sulfonato.nH2O del ácido 7-(3-amino-metil-4-metoxi-imino-pirrolidin-1-il)-1-ciclopropil-6oxo-1 , 4-dihidro-1, 8-naftiridín-3-carboxílico , teniendo n un valor entre 1 y 4 con la condición de que n no sea 1, 5. Como hidratos particulares del metano-sulfonato se pueden mencionar aquellos en los que n es 1, 2, 2, 5, 3, 3, 5 y 4. Son particularmente preferentes aquellos compuestos en los que n es 3. El contenido de humedad de los hidratos de metano-sulfonato varía con el índice de hidratación (n) de la molécula hidratada. El metano-sulfonato tiene un peso molecular de 485, 5, por consiguiente, el contenido de humedad calculado de hidratos en los que n es 1, 1, 5, 2, 2, 5, 3, 3, 5 y 4 es superior en un 3, 6%, 5, 0%, 6, 9%, 8, 5%, 10, 0%, 11, 5% y 12, 9%, respectivamente. Sin embargo, el contenido real de humedad…

COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.

(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, WILSON, THOMAS, MICHAEL, WANG, QUIPING, SMITH, EDWARD C.R., MORLIN, JOHN MICHAEL, JR.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION E INTERMEDIOS DE TETRAHIDRO-(1,8)-NAFTIRIDINA.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: RIVERA, NELO, XIAO, YI, YASUDA, NOBUYOSHI.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula estructural (II): **(fórmula)** (II) que comprende la etapa de tratamiento de 2-amino-3-formilpiridina con un compuesto de fórmula estructural (III): **(fórmula)** en la que: PG es un grupo de protección amino, y R es alquilo de C1_4 o fenil-alquilo de C0-2; en presencia de una base A en un disolvente orgánico B, y aislamiento del producto resultante (II).

NUEVAS IMIDAZO- Y OXAZOLO-PIRIDINAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH, THIBAUT, ULRICH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA, SIENDO DICHOS COMPUESTOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

DERIVADOS DE 3-OXO-PIRIDO(1,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA QUE CONTIENEN 5-HETEROATOMOS SUSTITUIDOS CON ALQUILO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: REITZ, ALLEN, B., SCOTT, MALCOLM, K., JORDAN, ALFONZO D., SANFILIPPO, PAULINE J., SMITH, ANNA, V.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL , UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…

DERIVADOS DE CICLOALCANO-INDOL Y -AZAINDOL.

(16/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MULLER, ULRICH, GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, DENZER, DIRK, CONNELL, RICHARD, DR., GRUTZMANN, RUDI, DR., BEUCK, MARTIN, DR., DOMDEY-BETTE, ANKE, DR., WOHLFEIL, STEFAN, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CICLOALCANO INDOL Y CICLOALCANO AZAINDOL, QUE SE ELABORAN MEDIANTE TRANSFORMACION DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS CARBOXILICOS SUSTITUIDOS CON AMINAS. LOS DERIVADOS CICLOALCANO INDOL Y CICLOALCANO AZAINDOL SON APROPIADOS COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS, CON PREFERENCIA MEDICAMENTOS ANTIATEROSCLEROTICOS.

DERIVADOS DE OXADIAZINA.

(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-0-MONOESTERES DE CASTANOSPERMINA.

(16/07/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: GORALSKI, CHRISTIAN, T., STOLZ-DUNN, SANDRA, HITT, JAMES, E., LOUKS, DAVID, H., SCHERZER, BRIAN, D., NITZ, MARK, A., SMIT, MARK, R.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula: **FORMULA** donde R es alquilo C1-C10, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-C4, nitro o un átomo de halógeno seleccionado de flúor, cloro, bromo o yodo, localizado en la posición orto, meta o para del anillo, que comprende el tratamiento de un compuesto de fórmula: **FORMULA** con óxido de bis(tributilestaño) en un disolvente orgánico seleccionado del grupo que consiste en o-xileno, m-xileno p-xileno y mezclas de xilenos; y posterior tratamiento de la mezcla de reacción con un compuesto de fórmula: **FORMULA** donde X es un halógeno y R se define como aparece arriba.

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