CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Antibióticos de oxazolidinona.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (IN)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representa o representan N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa; Ra representa hidrógeno o halógeno; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); A representa N; • B representa N; D representa un enlace; E representa CH2 o *-COCH2- en el que el asterisco indica el enlace que está unido a B; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H; y m y n cada uno representa el número entero 1; o • B representa C(OH), D representa un enlace, E representa CH2, R2, R3, R4 y R5 cada uno…

Derivado de ácido de cicloalquilo, método de preparación y aplicación farmacéutica del mismo.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero o diastereómero o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: el anillo A es cicloalquilo, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, oxo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, carboxilo y alcoxicarbonilo; W1 es N o CRa; W2 es N o CRb; W3 es N o CRc; Ra, Rb y Rc están seleccionados…

Agonista del receptor de ghrelina para el tratamiento de caquexia.

(14/12/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: TAJIMI, MASAOMI, SHIMADA, KAORU, NONOMURA,KAZUHIKO, SUDO,MASAKI, TAKAHASHI,NOBUYUKI.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un procedimiento para inhibir la evolución de la pérdida de peso en caquexia en un ser humano o en un animal mediante administración oral, en el cual el compuesto se selecciona del grupo que consiste en los siguientes compuestos:.

PDF original: ES-2615731_T3.pdf

Formas sólidas de una sal interna de pirido-pirimidinio.

(14/12/2016). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: HOFFMANN, CHRISTIAN, ZHANG,WENMING, CHEN,YUZHONG.

Un polimorfo de sal interna de 1-[(2-cloro-5-tiazolil)metil]-3-(3,5-diclorofenil)-2-hidroxi-9-metil-4-oxo-4H-pirido[1,2-a]piridimidinio denominado Forma A, caracterizado por un modelo de difracción de rayos X Cu(Kα1) de polvo a temperatura ambiente que tiene al menos las posiciones de reflexión 2θ **Tabla**.

PDF original: ES-2617554_T3.pdf

Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que: X independientemente es CH o N; Y es N o N-R4; Z1 es N o C-R6; Z2 es N o C-R3; n es un número entero de 1 a 6; R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R2 es -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…

Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas.

(07/12/2016) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en la cual R significa H, OH, A o NR4R4', R1 significa Ar1, Het1, CN, A or -C≡C-Ar1, R2 significa Het2, NR3Cic, NR3CR3CON(R3)2, NR3[C(R3)2]pCR3(NH2)CH2OA o NR3[C(R3)2]pN(R3)2, Ar1 significa fenilo, el cual se encuentra mono-, di- o trisustituido por A, (CH2)nHet3, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, NO2, CN, Hal, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 y/o S(O)mA, Het1 significa 3,6-dihidro-2H-piranilo, tetrahidropiridinilo, 1,3-dihidro-benzimidazolilo, pirazolilo, cromanilo, 1,2,3,4- tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]-oxazinilo, 1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazinilo,…

Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.

(30/11/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está…

Derivados de triazol fusionados como moduladores de gama secretasa.

(30/11/2016). Solicitante/s: ARES TRADING S.A.. Inventor/es: QUATTROPANI, ANNA, MITCHELL, DALE, POMEL,VINCENT, HARDICK,DAVID, WHITTAKER,BEN, STEELE,CHRIS, BEHER,DIRK.

Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** En la que A denota un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros en el que 1 grupo -CH2- se puede reemplazar por un átomo de oxígeno. R1 R1' independientemente uno del otro se seleccionan de halógeno, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno a 3 Hal, alcoxi C1-C6, CN, alquil sulfonilo C1-C6 y amina. Q se selecciona de -NR4-, -(CH2)NR4CO-, -NR4CO- o -CONR4-, y -CONR4- Z es CH o N, R2 es un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N o S y que se puede sustituir con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, R3 es H, alcoxi C1-C6, CN, o halógeno. R4 denota H o alquilo C1-C6, y solvatos, tautómeros, sales, hidratos y éstereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, que incluyen mezclas de los mismos en todas las relaciones.

PDF original: ES-2617241_T3.pdf

Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CR9 o N; W es CR7 o N; Y es CR8, CR8a, o N; Z es un enlace o C(≥O); siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-; R1 es alquilo C1-3; R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4; R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…

Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.

(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** y en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…

Composición de teñido que comprende una sustancia grasa, una base de oxidación de pirazolopiridina y un acoplador.

(23/11/2016) Composición para teñir fibras queratinosas, en particular fibras queratinosas humanas, tales como el cabello, que comprende: - al menos 25 % en peso de al menos una sustancia grasa que no comprende un grupo funcional de ácido carboxílico; - al menos una base de oxidación de aminopirazolopiridina elegida de bases de fórmula (I), bases de fórmula (II), y sus sales de adición, sus solvatos y los solvatos de sus sales:**Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4 y R5, que son idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical - NHSO3H; un radical hidroxilo; un radical alquilo (C1-C4); un radical alcoxi (C1-C4); un radical alquiltio (C1-C4); un radical monoalquil (C1-C4)-amino; un radical dialquil (C1-C4)-amino en el que los dos grupos…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.

(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3; X es CR8 o N; Z es CR9 o N; L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…

Nuevos benzotiofenos y benzofuranos sustituidos en la posición 2 con heteroarilo.

(16/11/2016) Un compuesto según la fórmula Ia**Fórmula** en la que R1 se selecciona de entre H, halo, metilo, fluoroalquilo C1-10 5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3 N(fluoroalquilo C1-3)2, alquilenoC1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3) fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3,…

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.

(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en el que: A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2; R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3; R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4; Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R2 es hidrógeno; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …

Compuestos de fenil-triazolo-piridina.

(16/11/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HAMDOUCHI,CHAFIQ, MAITI,PRANAB.

Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, CN, -CH2CN, -C(CH3)2CN, F, Cl, y Br; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, -O(alquileno C1-C3)R4, -CH2CN, CN, -OCH3, CF2, -C(CH3)2CN, - C(CH3)2, -S(O)2CH3, -S(O)2NH2, y -OCF2; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3, y -OCH3; y R4 se selecciona del grupo que consiste en H, -C(CH3)2CN, -OCH3, -S(O)2CH3, CN, y -C(CH3)2OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2653425_T3.pdf

Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y **Fórmula** en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…

Piridinonas bicíclicas novedosas.

(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6; A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL.

Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula** en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes: -H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula** y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.

PDF original: ES-2659364_T3.pdf

Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es Ar1 o Ar2; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4; L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.

El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.

PDF original: ES-2612489_T3.pdf

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(09/11/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; D1 es H, R1, OR1,…

2-(Azaindol-2-il)benzimidazoles como inhibidores de PAD4.

(02/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, SHEPPARD,ROBERT JOHN, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, WILSON,DAVID MATTHEW, GARTON,NEIL STUART, DOUAULT,CLEMENT, CAMPBELL,MATTHEW, ATKINSON,STEPHEN JOHN, DIALLO,HAWA, WELLAWAY,CHRISTOPHER.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometil-alquil C0-5-O- o alcoxi C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometilalquilo C1-6; o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 sin sustituir; A es C-R5 o N; B es C-R6 o N; D es C-R7 o N; con la condición de que al menos uno de A, B y D sea N; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que uno de R4 y R8 sea hidrógeno; R9 es hidrógeno o hidroxi; R10 es hidrógeno o alquilo C1-6; o una sal del mismo.

PDF original: ES-2609126_T3.pdf

Derivados de pirazolo[1,5-a]piridina y procedimientos de uso de los mismos.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es H; halo; -alquilo C1-6; -alcoxi C1-6; piridilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; pirazinilo opcionalmente sustituido; pirazolilo opcionalmente sustituido; imidazolilo opcionalmente sustituido; isoxazolilo opcionalmente sustituido; oxazolilo opcionalmente sustituido; tiazolilo opcionalmente sustituido; isotiazolilo opcionalmente sustituido; morfolinilo opcionalmente sustituido; piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido; pirrolidinilo opcionalmente sustituido; 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo; 1,1-dióxido de tiomorfolinilo; pirrolidinil-ona; piperidinil-ona; -NH-arilo opcionalmente sustituido; -NH-piridilo opcionalmente sustituido;…

Forma cristalina de pemirolast.

(02/11/2016). Solicitante/s: RSPR Pharma AB. Inventor/es: HORVATH, KAROL, VIERTELHAUS,MARTIN, PERLBERG,ANETT, ROSENSTRÖM,ULRIKA.

Una forma hemihidratada de la sal de sodio de pemirolast.

PDF original: ES-2613059_T3.pdf

Derivado de dihidropirazolopirimidinona.

(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula** en la que; Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b; A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.

El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.

PDF original: ES-2612196_T3.pdf

Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; …

‹‹ · 10 · 15 · 17 · 18 · · 20 · · 22 · 24 · 29 · 39 · 58 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .