Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,

3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;

1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;

1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;

1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;

4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;

3-[2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-[6-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-[5-(hidroximetil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-(3-cianofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-carbonitrilo;

4-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-ciano-2-fluorofenil)-4-(dimetilamino)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-carbonitrilo;

3-(5-fluoro-2-metoxifenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-fluoro-5-metoxifenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

2-metil-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

2-fluoro-3-[6-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

6-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]piridin-2-carbonitrilo;

3-(3-clorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-cloro-5-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2,5-difluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2-clorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2,3-difluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(5-cloro-2-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

{3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]fenil}metanol;

{4-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]fenil}metanol;

3-[3-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)fenil]-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-metoxifenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-cloro-2-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

4-(morfolin-4-il)-3-(2,3,5-trifluorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3,5-difluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2-cloropiridin-3-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

4-(morfolin-4-il)-3-fenil-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2,4-difluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-fluoro-5-metilfenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-fluoro-5-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-(2,3-difluoro-6-metoxifenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

2-fluoro-5-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-(5-metoxipiridin-3-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

6-[2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]piridin-2-carbonitrilo;

3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-carbonitrilo;

3-(3-ciano-2-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-carbonitrilo;

3-(3-fluoro-5-metilfenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-carbonitrilo;

4-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-fluoro-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-(hidroximetil)-5-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

3-(4-fluorofenil)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

2-metil-3-(5-metilpiridin-3-il)-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-clorofenil)-2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

2-metil-4-(morfolin-4-il)-3-fenil-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(2-fluorofenil)-2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-(3-fluorofenil)-2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

3-fluoro-5-[2-metil-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;

1-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il]piperidin-3-ol;

4-[(2S)-2-metilmorfolin-4-il]-3-(-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

4-(3,3-difluoropiperidin-1-il)-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

{1-[3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il]piperidin-3-il}metanol;

3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-4-(8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridina;

N,N-dimetil-3-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-amina;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/066563.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GALATSIS, PAUL, ZHANG,LEI, WAGER,TRAVIS,T, VERHOEST,PATRICK,ROBERT, HAYWARD,MATTHEW MERRILL, KORMOS,BETHANY LYN, HENDERSON,JACLYN LOUISE, KURUMBAIL,RAVI G, STEPAN,ANTONIA FRIEDERIKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2663622_T3.pdf

 

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