Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo,

en el que

R1 es Ar1 o Ar2;

R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;

Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;

L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, fenilo y alquiloxiC1-4- alquiloC1-4, o alcanodiiloC1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiiloC2-6; Ar1 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolilo, furanilo, isoxazolilo, isotiazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidrobenzo[ b]tienilo, 1,2-bencisoxazolilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 1,3-dihidro-isobenzofuranilo, 5,6,7,8- tetrahidro-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, pirazolo-[1,5-a]piridinilo, 3,4-dihidro-1-benzopiranilo, 1,2-bencisotiazolilo, indazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo, 2,3-dihidro-benzo[b]tienilo, 1,3-dihidro-benzo[c]tienilo, 2-benzofuranilo, 3,4-dihidro-2-benzotiopiranilo, 3,4-dihidro-2- benzopiranilo y 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, Ar3, R0, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 y cicloalquiloC3-7, y alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquiloC3-7; Ar2 es fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OR9 y 3-azabiciclo[3.1.0]hexanilo; y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;

Ar3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;

R3 es hidrógeno, ciano, halo, alquiloxiC1-4 o alquiloC1-4;

R4 es hidrógeno, halo o alquiloC1-4;

R5 es hidrógeno o alquiloC1-4;

X es CR6 o N;

R6 es hidrógeno o alquiloC1-4;

R7 es hidrógeno o alquiloC1-4;

R8 es hidrógeno o alquiloC1-4;

R9 es hidrógeno, cicloalquiloC3-7 o fenilo;

R0 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquiloC3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halo;

o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/050787.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL, VAN BRANDT,SVEN FRANCISCUS ANNA, ROMBOUTS,FREDERIK JAN RITA, VAN DEN KEYBUS,Frans Alfons Maria , VELTER,ADRIANA INGRID, ZAVATTARO,CHIARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2612215_T3.pdf

 

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