Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.

Compuesto de fórmula I: **Fórmula**

en el que:

A es un N-heteroarilo de 5 miembros,

en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;

R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;

R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;

Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)- de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z1a o Z1b y en el que cualquier alquilo(C3-C8) de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z1a;

cada Z1a está seleccionado independientemente de entre carbociclo(C3-C7), halógeno, -CN, -ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, -S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1, -NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, NO2, -C(O)Rn1, -C(O)ORn1 y -C(O)NRq1Rr1; cada Z1b está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C6) y carbociclo(C3-C5) en el que cualquier alquilo(C1-C6) y carbociclo(C3-C5) de Z1b está opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos;

cada Z2 está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), halógeno y -Oalquilo(C1-C3);

cada Z3 está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C6), carbociclo(C3-C7), halógeno, -CN, -ORn2, -OC(O)Rp2, -OC(O)NRq2Rr2, -SRn2, -S(O)Rp2, -S(O)2OH, -S(O)2Rp2, -S(O)2 NRq2Rr2, -NRq2Rr2, -NRn2CORp2, -NRn2CO2Rp2, -NRn2CONRq2Rr2, -NRn2S(O)2Rp2, -NRn2S(O)2ORp2, -NRn2S(O)2NRq2Rr2, NO2, -C(O)Rn2, -C(O)ORn2 y -C(O)NRq2Rr2, en el que cualquier carbociclo(C3-C7) y alquilo(C1-C6) de Z3 está opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos;

cada Z4 está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C6), halógeno y -ORn3, en el que cualquier alquilo(C1-C6) de Z4 está opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos;

cada Rn1 está seleccionado independientemente de entre H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7);

cada Rp1 está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7); cada uno de Rq1 y Rr1 está seleccionado independientemente de entre H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7), o Rq1 y Rr1 forman, junto con el nitrógeno al que están fijados, un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros;

cada Rn2 está seleccionado independientemente de entre H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7);

cada Rp2 está seleccionado independientemente de entre alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7);

cada uno de Rq2 y Rr2 está seleccionado independientemente de entre H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6) y carbociclo(C3-C7), o Rq2 y Rr2 forman, junto con el nitrógeno al que están fijados, un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros; y

cada Rn3 está seleccionado independientemente de entre H, alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), y carbociclo(C3-C7);

o una sal del mismo;

siempre que el compuesto no sea 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-il)-N-(2-fenil-1-(4-feniloxazol-2-il)etil)acetamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/010939.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BONDY,STEVEN,S, TSE,WINSTON,C, CANNIZZARO,Carina,E, ZHANG,Jennifer,R, LINK,JOHN O, SCHROEDER; SCOTT D, CHOU,CHIEN-HUNG, LIU,QUI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2614053_T3.pdf

 

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