Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que

Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo,

en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3;

X es CR8 o N;

Z es CR9 o N;

L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-, -O(CHR6)nC(O)O-, -O(CHR6)nNH-, -

O(CHR6)nC(O)NH-, -O(CHR6)nNHC(O)O- o -O(CHR6)mNHS(O)2-;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo, heterociclilo o heteroarilo; en el que cada cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, - CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3;

cada R2 es independientemente halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o -OCF3;

R3 es hidrógeno, halo, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en el que el cicloalquilo o el fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno, con la condición de que cuando R3 es hidrógeno, p sea 1 o 2; cada R4 es independientemente alquilo C1-C6, halo, alcoxi C1-C6 o -OCF3; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo C4-C8 que contiene, opcionalmente, de uno a 30 tres dobles enlaces y que contiene, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S, anillo que puede estar sustituido, opcionalmente con de uno a tres halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3 o haloalcoxi C1-C3;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3 o -COCH3;

cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, -CN, -OH o -NH2;

R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo o aralquilo;

R8 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halo, alcoxi C1-C6 o -OCF3; o R3 y R8 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo C4-C8 que contiene, opcionalmente, de uno a tres dobles enlaces y que contiene, opcionalmente, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en O, N y S, anillo que puede estar sustituido, opcionalmente con de uno a tres halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3 o haloalcoxi C1-C3;

R9 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o -OCF3;

cada n es independientemente 2, 3, 4 o 5;

cada n es independientemente 1, 2, 3, 4 o 5; y

p y q son, cada uno de forma independiente, 0, 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero o mezcla de estereoisómeros de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/068359.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, A., GRAUPE,MICHAEL, LU,YAFAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D261/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2672476_T3.pdf

 

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