Inhibidores de la NADPH oxidasa 4 y uso de los mismos.
(07/06/2017) Un inhibidor de Nox4 (NADPH oxidasa 4) para el uso en la prevención y/o tratamiento de una disfunción de osteoclastogenia relacionada con un aumento de recambio óseo o resorción ósea de causa secundaria y/u osteoporosis, en el que dicho inhibidor de Nox4 se selecciona entre el grupo siguiente:
4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
4-(4-clorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;
…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Derivados de 7-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)-8-(metiloxi)-1H-imidazo[4,5-c]quinolina.
(31/05/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: DEMONT,Emmanuel,Hubert , WATSON,ROBERT J, JONES,KATHERINE LOUISE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R2 se selecciona de entre
• alquilo C1-6; y
• alquilo C2-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o Ra y Rb se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo; o
R1 y R2 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o CH2OH;
R4 se selecciona de entre
• un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo heteroaromático opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo tetrahidropiranilo;
• un grupo tetrahidrofuranilo;
• un grupo cicloalquilo C3-7; y
• un grupo CH2OMe.
PDF original: ES-2637595_T3.pdf
Derivados de tiazol sustituidos con 2-anilin-4-arilo.
(31/05/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: LESAGE, ANNE, SIMONE, JOSEPHINE, MACDONALD,GREGOR,JAMES, THURING,Johannes,Wilhelmus,John,F, DINKLO,Theodorus, GRANTHAM,CHRISTOPHER JAMES.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2632940_T3.pdf
Derivados de 1H-pirrolo[2,3-b]piridina y su uso como inhibidores de quinasa.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada Z es independientemente (Alk)n-Rn-(Alk)n-X, en donde cada Alk es independientemente alquileno (C1 a C12) o alquenileno (C2 a C12), cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
cada n es independientemente 0 o 1;
cada R es independientemente arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido, o cicloalquileno o heterociclo opcionalmente sustituido, -O-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o -NRA- en donde RA es hidrógeno, alquilo C1-C6 , -(alquil C1-C6)-(cicloalquil),…
Derivados heterocíclicos con sustituyentes que contienen azufre activos como plaguicidas.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde
A representa CH o N;
cada R es, independiente de cada uno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquilC1-C4 sulfanilo, haloalquilC1-C4sulfanilo, alquilC1-C4 sulfinilo, haloalquilC1-C4 sulfinilo, alquilC1-C4 sulfonilo, haloalquilC1-C4 sulfonilo, alquilC1-C6 carbonilo, haloalquilC1-C6 carbonilo, alcoxiC1-C6 carbonilo, haloalcoxiC1-C6 carbonilo, alquilC1- C6 amino, dialquilC2-C8 amino, halógeno, ciano, ciano alquilo C1-C4, tri(alquilC1-C4) sililo, alcoxiC1-C4alcoxiC1-C4, alquilC1-C4sulfanil alcoxi C1-C4 o nitro;
o cada R es, independiente de cada uno, fenilo, pirimidinilo, tiazolilo,…
N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- E está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;
-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;
* y en los que dicho alquilo, alquenilo,…
Derivados de tioamida, amidoxima y amidrazona como inhibidores de la fijación del VIH.
(17/05/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HAMANN, LAWRENCE, G..
Un compuesto, incluidas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona del grupo que consta de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2636312_T3.pdf
Compuestos de tetrahidro-pirido-piridina y tetrahidro-pirido-pirimidina y su uso como moduladores de los receptores de C5a.
(10/05/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal del mismo:
en donde:
X es N o CH;
Z1 es N o CR1c;
Z2 es N o CR1d, en donde al menos uno de Z1 y Z2 no es N;
R1a se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano o halógeno;
R1b se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, amino, hidroxilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y mono- y di-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino;
R1c es hidrógeno, halógeno, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R1d se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de…
Derivados de maleimida como moduladores de la ruta de WNT.
(10/05/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa alquilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alcoxilo C1-6); carbociclilo opcionalmente sustituido (en el que los sustituyentes opcionales incluyen uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 y halo); o -alquilarilo;
R2 representa H; o alquilo;
R3 representa H; o alquilo;
U, V y W representan -(CH2)-; o U y V representan juntos -CH≥CH- y W representa C≥O;
Y representa arilo; heteroarilo; carbociclilo opcionalmente…
Compuestos para el tratamiento del síndrome metabólico.
(10/05/2017) Compuesto de la fórmula general I y cualquier sal farmacéutica, cosmética o de calidad alimentaria aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde, independientemente
- R2 es un anillo bencénico sustituido seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
- R3 se puede seleccionar entre: H; un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; o un grupo bencilo;
- R4 se puede seleccionar entre H; un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; un grupo hidroxi o alcoxi; o un halógeno, donde, independiente
- R3, cuando es un radical hidrocarbonado seleccionado entre un alquilo lineal de 1 a 5 carbonos, es metilo; - R4, cuando es un radical hidrocarbonado seleccionado entre…
Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.
(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula**
ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2;
Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
en donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);
cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;
cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;
…
Ligandos del receptor EP1.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
W1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que W1 está sustituido con un R1 y opcionalmente sustituido con uno o más R2;
W2 es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 átomo de N y puede contener adicionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; en la que dicho anillo es aromático, saturado o parcialmente insaturado, y que está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R1 es -R6-R7;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, CN, -NR14COR15, -NR14SO2R15…
Nuevo compuesto útil para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.
(26/04/2017). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, BLANC,JAVIER.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento, prevención o profilaxis de osteoartritis, enfermedad alérgica de las vías respiratorias o enfermedades intestinales inflamatorias.
PDF original: ES-2634325_T3.pdf
(26/04/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en los que
R representa 2,7-naftiridin-4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5,
R1 representa H o A',
R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar,
R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2,
R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o ≥O,
R6 representa H o A',
A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc,
Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C,
Ar representa un fenilo no sustituido…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X;
síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
Inhibidores piridiloxi-indoles del VEGF-R2 y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades.
(19/04/2017) Un compuesto de la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
: R1 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R3 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R7 es hidrógeno o C1-C6alquilo;
X es O o S;
R8 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y C1-C4alquilo;
R9 se selecciona del grupo que consiste de (CH2)nNHR13, (CR11R12)nheterociclo, (CR11R12)nOR15, (CH2)nS(O)mR17 y (CH2)nS(O)mN(R18)2;
Ar2 es ujn heteroarilo de cinco miembros que tiene 1 átomo de nitrógeno en el anillo y 0 o 1 heteroátomos de anillo adicionales seleccionados de N y O y en donde dicho grupo heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo…
Compuesto con afinidad por amiloide.
(12/04/2017). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: STOREY, ANTHONY, EAMON, NAKAMURA, DAISAKU, TANIFUJI,Shigeyuki , TAKASAKI,Shinya , HAYASHI,Akio, BOUVET,DENIS RAYMOND CHRISTOPHE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo,
en la que R1 es un grupo seleccionado de: hidrógeno, grupo hidroxilo, grupo carboxilo, grupo sulfato, grupo amino, grupo nitro, grupo ciano, un sustituyente alquilo con uno a 4 átomos de carbono o un sustituyente alcoxi con uno a 4 átomos de carbono;
R2 es un sustituyente halógeno radioactivo y
m es un número entero de 0 a 2.
PDF original: ES-2629768_T3.pdf
Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados.
(12/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina;
(R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi…
Derivados de piridopirazinonas estimuladores de la secreción de insulina, métodos para obtenerlos y uso de los mismos para el tratamiento de la diabetes.
(12/04/2017) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos:
2-(3-clorofenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-cloro-2-metilfenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-(2,2-difluoroetil)pirido[2,3-5 b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-(2-metoxietil)pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-ciclopropilmetilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-ciclopropilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-etilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-clorofenil)-4-isopropil-pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-fluorofenil)-4-(2-metoxietil)pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-fluorofenil)-4-etilpirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
2-(4-fluorofenil)-4-isopropil-pirido[2,3-b]pirazin-3(4H)-ona
…
Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.
(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:
OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;
R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;
R3 es**Fórmula**
H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…
Compuesto marcado con yodo radioactivo con afinidad por amiloide.
(05/04/2017). Solicitante/s: NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.. Inventor/es: OKUMURA,Yuki, MAYA,YOSHIFUMI, SHOYAMA,YOSHINARI, ONISHI,TAKAKO.
Un compuesto marcado con yodo radioactivo representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es un sustituyente de yodo radioactivo y A1 y A2 representan independientemente CH o N.
PDF original: ES-2628221_T3.pdf
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y su uso como inhibidores de proteínas quinasas.
(05/04/2017). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: HUANG, DEHUA, MORTENSEN,Deborah Sue, MEDEROS,Maria Mercedes Delgado, SAPIENZA,John Joseph, ALBERS,Ronald J, PARNES,Jason Simon, RIGGS,Jennifer R, PAPA,Patrick William, SHEVLIN,Graziella Isabel, PACKARD,Garrick K, TEHRANI,Lida Radnia, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, LEE,BRANDON G, HARRIS,ROY LEONARD LLL, SCHWARZ,KIMBERLEY LYN.
Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable, donde:
R1 es fenilo no sustituido o sustituido con un grupo heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es metilo o etilo sustituido con heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, -NHR4 o -N(R4)2; y
R4 es en cada caso independientemente alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2627352_T3.pdf
Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a.
(29/03/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es arilo, heteroarilo o NR4R5, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 y haloalquilo C1-C7;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C7;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, -C(O)-NR6R7 y - C(O)-O-R8;
R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo…
Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.
(29/03/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, metilo,
CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3.
o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula**
en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.
(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo;
en la que n4 es 2-6;
cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3;
R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12);
cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y
cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2623982_T3.pdf
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
Antibióticos de oxazolidinilo.
(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi o halógeno;
U y V cada uno independientemente representa CH o N;
"----" es un enlace o está ausente;
W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N;
A representa un enlace o CH2;
R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH;
m y n cada uno independientemente representa 0 o 1;
D representa CH2 o un enlace;
G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula**
en los que
Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o
…
Pirazolopiridina sulfonamidas como nematicidas.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Z es O o S;
cada R1 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, SF5, OCN, SCN, Si(R15)3, OR4, NR5R6, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, C(X)R7, C(O)OR8, C(O)NR11R12, S(O)mR9, S(O)2NR11R12, OC(O)R7, OC(O)OR8, OC(O)NR11R12, OS(O)2R9, OS(O)2NR11R12, N(R10)C(O)R7, N(R10)C(O)NR11R12, N(R10)S(O)2R9 o N(R10)S(O)2NR11R12;
o cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, cicloalquilcicloalquilo C6-C14 o cicloalquenilo C5-C7, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, OR4a y S(O)mR9a;
o alquilo…
Compuestos heteroarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):
A-L-B
(I),
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que**Fórmula**
A es
X es (i) N o CR1; o (ii) O o NR2;
cada Y es independientemente N o CR3;
cada Z es independientemente N o C; y
con la condición de que A contenga 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo; de tal forma que**Fórmula**
B es**Fórmula**
B1 es NR8;
cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), heteroalquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;
R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo…