17 inventos, patentes y modelos de RUEDIGER EDWARD H.

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: W es O o S; R0 es R1; Y es S o -CR8≥CR9-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofurano-2-ilo, alquiltio C1-C4, alquil C1-C4NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2 y halo-alquiltio C1-C2; R8 y R9 se…

Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.

(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula** en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N; X1 se selecciona entre O, S o NR4; X2 se selecciona entre CH, CR5 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, feniltio, alquil C1-C4-NH, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)2-N-, cicloalquilo…

Derivados de piperidina amida como inhibidores de la fijación del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/11/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/437, C07D401/06, A61K31/454.

Uno o más compuestos, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que se seleccionan del grupo de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2616492_T3.pdf

Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.

(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** y en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.

PDF original: ES-2573523_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…

Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina.

(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se…

Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…

Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…

AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA.

(26/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, anillo carbocíclico, anillo carbocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido; dichos sustituyentes en el alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo o heterociclilo seleccionados del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, -CN, -N3, -NH2, -NH-alquilo, -NH-alquilo sustituido, -NH-arilo, -NH-arilo sustituido, -NHCO-alquilo, imino, alquilimino, alquilimino sustituido, arilimino, arilimino sustituido, hidroxilo, alcoxi, alcoxi sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, carboxi, -CONH-alquilo, -CONH-alquilo sustituido, R2 es arilo, arilo sustituido, heterociclilo…

DERIVADOS ANTIMIGRAÑOSOS CICLOBUTENODIONAS DE TRIPTAMINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1998). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/16.

SE PROPONE UNA SERIE DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIPTAMINA SUSTITUIDA CON CICLOBUTENODIONA DE FORMULA I PARA USO EN EL ALIVIO DE JAQUECAS VASCULARES.

 

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