Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde

R2 es hidrógeno;

R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b,-(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR41bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b,-(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR3b)m- (C(O)N(Rb)(r3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)-(R3b),-(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo;

Ra y Rb, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R1b y R3b, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R2b, cada vez que aparece, es independientemente alquilo o haloalquilo;

R4b y R5b, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; m, cada vez que aparece, es independientemente 1, 2, 3. 4 ó 5;

G3, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G3 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2. 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b,-OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR4b)m-SR1b,-(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)-N(R4bR5b)m- S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b,-(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m- N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m- N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo y -(CR4aR5a)m-G1; R10, R11, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -O-(CR4aR5a)m-G1, -O-(CR4aR5a)m-G2, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a,-S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -N(Ra)S(O)2(R2a),-(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m- OC(O)N(Rb)(R3a)-(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR3a)m- C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m- N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a≥CR5a-G1, cianoalquilo o haloalquilo; en donde

R1a y R3a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, G1 o -(CR4aR5a)m-G1;

R2a, cada vez que aparece, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1 o -(CR4aR3a)m-G1;

G2, cada vez que aparece, es independientemente cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo, en donde cada uno de los G2 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -S(O)2R2b, -C(O)OR1b, haloalquilo y oxo;

R15 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo;

en donde el cicloalquilo es un cicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico;

en donde el cicloalquilo monocíclico es un sistema de anillo carbocíclico que contiene tres a ocho átomos de carbono, cero heteroátomos y cero dobles enlaces;

en donde el cicloalquilo bicíclico es un cicloalquilo monocíclico condensado a un anillo de cicloalquilo mo nocíclico o un sistema de anillo monocíclico puenteado, en el que dos átomos de carbono no adyacentes del anillo monocíclico están enlazados por un puente de alquileno que contiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono;

en donde el cicloalquilo tricíclico es un cicloalquilo bicíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico, o un cicloalquilo bicíclico en el que dos átomos de carbono no adyacentes de los sistemas de anillo están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono;

en donde el cicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico está no sustituido o sustituido y está fijado al resto molecular parental a través de cualquier átomo no sustituible contenido dentro del sistema de anillo;

en donde el cicloalquenilo es un grupo hidrocarbonado cíclico que contiene de 3 a 10 carbonos y 1 ó 2 dobles enlaces carbono-carbono;

en donde el haloalquilo es un grupo alquilo, en el que uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis átomos de hidrógeno están reemplazados por halógeno;

en donde el heterociclo es un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico;

en donde el heterociclo monocíclico es un anillo de tres, cuatro, cinco, seis, siete u ocho miembros que contiene al menos un heteroátomo independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, N y S;

en donde el heterociclo bicíclico es un heterociclo monocíclico condensado a un grupo fenilo, o un heterociclo monocíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico o un heterociclo monocíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico o un heterociclo monocíclico condensado a un heterociclo monocíclico, o un sistema de anillo de heterociclo monocíclico puenteado, en el que dos átomos no adyacentes del anillo están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, o un puente de alquenileno de dos, tres o cuatro átomos de carbono;

en donde el heterociclo tricíclico es un heterociclo bicíclico condensado a un grupo fenilo, o un heterociclo bicíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico o un heterociclo bicíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico o un heterociclo bicíclico condensado a un heterociclo monocíclico, o un heterociclo bicíclico en el que dos átomos de carbono no adyacentes del anillo bicíclico están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, o un puente de alquenileno de dos, tres o cuatro átomos de carbono;

en donde el heteroarilo es un heteroarilo monocíclico o un heteroarilo bicíclico;

en donde el heteroarilo monocíclico es un anillo de cinco miembros que contiene dos dobles enlaces e (i) un heteroátomo seleccionado de O o S o (ii) uno, dos, tres o cuatro átomos de nitrógeno y, opcionalmente un átomo de oxígeno o azufre; o

el heteroarilo monocíclico es un anillo de seis miembros que contiene tres dobles enlaces y uno, dos, tres o cuatro átomos de nitrógeno;

en donde el heteroarilo bicíclico se selecciona del grupo que consiste en un heteroarilo monocíclico condensado a un fenilo, un heteroarilo monocíciclo condensado a un cicloalquilo monocíclico, un heteroarilo monocíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico, un heteroarilo monocíclico condensado a un heteroarilo monocíclico y un heteroarilo monocíclico condensado a un heterociclo monocíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/053530.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BRAJE, WILFRIED, DJURIC, STEVAN, W., WANG,YING, AKRITOPOULOU-ZANZE,IRINI, RELO,ANA-LUCIA, POHLKI,FRAUKE, BREWER,JASON T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2616087_T3.pdf

 

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