13 inventos, patentes y modelos de LIDDLE,JOHN
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-3-il)propanoico- y su uso como inhibidores de la KMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P11/00, A61P25/00, A61P31/00, A61P29/00, C07D417/12, A61P13/12, A61P1/16, A61K31/501, A61P1/18.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2775478_T3.pdf
Derivados del ácido 3-(6-cloro-3-oxo-3,4-dihidro-(2H)-1,4-benzoxazin-4-il)propanoico y su uso como inhibidores de KMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, A61P31/00, A61P29/00, A61P13/12, A61P1/16, C07D413/12, A61K31/538, A61P1/18.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo u =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2776462_T3.pdf
Ácido 3-(6-alcoxi-5-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)propanoico útil como inhibidor de kinurenina monooxigenasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/05/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, A61P1/00, A61P31/00, A61K31/423, C07D413/12, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es heteroarilo no sustituido o sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2737893_T3.pdf
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/47, A61P37/00, C07D401/12, C07D403/12.
Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una enfermedad antiinflamatoria y/o un trastorno alérgico seleccionado de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), síndrome del distrés respiratorio del adulto (ARDS), asma, asma severa, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, bronquitis, conjuntivitis, psoriasis, escleroderma, dermatitis, alergia, rinitis, lupus cutáneo, enfermedades autoinmunes ampollosas incluyendo pénfigo y penfigoide, mastocitosis y anafilaxis.
PDF original: ES-2641483_T3.pdf
2-(Azaindol-2-il)benzimidazoles como inhibidores de PAD4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4184, A61K31/407.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometil-alquil C0-5-O- o alcoxi C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometilalquilo C1-6; o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 sin sustituir;
A es C-R5 o N;
B es C-R6 o N;
D es C-R7 o N;
con la condición de que al menos uno de A, B y D sea N;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi;
R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que uno de R4 y R8 sea hidrógeno;
R9 es hidrógeno o hidroxi;
R10 es hidrógeno o alquilo C1-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609126_T3.pdf
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, A61K31/423, C07D413/12, C07D263/58, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula**
en la que:
X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o
X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o
X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O;
m ≥ 1 o 2;
n ≥ 0 o 1;
R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y
R3 ≥ H o -metilo,
con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.
PDF original: ES-2647307_T3.pdf
Compuestos 7-(1H-pirazol-4-il)-1,6-naftiridina como inhibidores de Syk.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es O o NH;
R1 es alquilo C2-4, cicloalquiloC3-7, hidroxialquiloC2-4, alcoxiC1-2alquiloC1-4, trifluorometilalquiloC1-2 o bencilo; o una sal de éste.
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y
m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales.
Piperazinodionas como antagonistas del receptor de la oxitocina.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es 2-indanilo, R2 es 1-metipropilo, R3 es 2,6-dimetil-3-piridilo, R4 y R5 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan morfolino, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el ácido está seleccionado entre: ácido clorhídrico, bromhídrico, nítrico, fosfórico, sulfúrico, meta-nosulfónico, etanosulfónico, bencenosulfónico, p-toluenosulfónico, cítrico, tartárico, láctico, pirúvico, acético, succíni-co, fumárico y maléico.
Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.
(27/03/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
R1 es un grupo arilo, opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales odiferentes, seleccionados de alquilo C , alcoxi C , alquiltio C , hidroxi, halógeno, CN, de mono- a perfluoroalquilo-C , de mono- a per-fluoro alcoxiarilo-C y alquil arilo C .
R2 es halógeno, alquilo C , alcoxi C , alquilhidroxi C , alquiltio C , alquilsulfinilo C , alquilaminoC , mono- o di- alquilamino C alquilo C , alquilcarbonilamino C alquilo C , alcoxi C alquilcarbonilamino C alquilo C , alquilsulfonilamino C alquilo C , alquilcarboxi C oalquilcarboxi C alquilo C , y
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C o hidroxi-alquilo…
Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.
(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-4-IL-BENCENOSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE IKK2.
(09/05/2011) Un compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3; R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C35, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o , o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, - CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrógeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
DICETOPIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.
(01/12/2008) El uso de un compuesto de fórmula (I) en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o afecciones mediados por la acción de la oxitocina, (Ver fórmula) y/o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, éster o carbamato, en la que: R1 representa aril(alquilo (C1 - 4)) o un grupo cicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo que está condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido; R2 representa alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1 - 2, (alquil C1 - 2)tio, di(alquil C1 - 2)amino o cicloalquilo C3 - 6) o cicloalquilo C3 - 6, o un grupo…