Nuevos benzotiofenos y benzofuranos sustituidos en la posición 2 con heteroarilo.
Un compuesto según la fórmula Ia**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de entre H,
halo, metilo, fluoroalquilo C1-10 5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3 N(fluoroalquilo C1-3)2, alquilenoC1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3) fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3, (CO)fluoroalcoxi C1-3, (CO)NH2, (CO)NHalquilo C1-3, (CO)NHfluoroalquilo C1-3, (CO)N(alquilo C1-3)2, (CO)N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, (CO)N(alquileno C4-6), (CO)N(fluoroalquileno C4-6), cieno, SO2NHfluoroalquilo C1-3, nitro y SO2NH2;
R2 se selecciona de entre H, halo, metilo, fluoroalquilo C1-5, alquileno C1-3Oalquilo C1-3, alquileno C1-3Ofluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3NH2, alquileno C1-3NHalquilo C1-3, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)2, alquileno C1-3NHfluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3N(fluoroalquilo C1-3)2, alquileno C1-3N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, hidroxi, metoxi, fluoroalcoxi C1-5, alquiltio C1-5, fluoroalquiltio C1-5, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1- 3)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoroalcoxi C1-3, NHSO2 alquilo C1-3, NHSO2fluoroalquilo C1-3, (CO)alquilo C1-5, (CO)fluoroalquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3, (CO)fluoroalcoxi C1-3, (CO)NH2, (CO)NHalquilo C1-3, (CO)NHfluoroalquilo C1-3, (CO)N(alquilo C1-3)2, (CO)N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, (CO)N(alquileno C4-6), (CO)N(fluoroalquileno C4-6), ciano, SO2NHfluoroalquilo C1-3, nitro y SO2NH2; o R1 y R2 juntos forman un anillo;**Fórmula**
X9 se selecciona de entre O y S.
Q es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado de entre Q1 a Q10;**Fórmula**
en las que
Q2 es un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente de entre N o C; y en el que uno o dos de entre X1, X2, X3 y X4 son N y el resto son C, y en el que el átomo X1 es C, dicho C está sustituido con R4; y en el que el átomo X2 es C, dicho C está sustituido con R5;
R3 se selecciona de entre metoxi, fluoroalcoxi C1-4, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoroalquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(alquilo C1-3)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoroalquilo C1-3, NH(CO)G2, (CO)NH2, (CO)alcoxi C1-3, metiltio, fluoroalquiltio C1-5, SO2NH2, N(alquileno C4-6) y G1;**Fórmula**
X5 se selecciona de entre O, NH y N(CO)Ot-butilo;
G2 es fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalcoxi C1-3 y yodo;
R4 se selecciona de entre H, fluoro, bromo y yodo;
R5 se selecciona de entre H, fluoro, bromo y yodo;
R6 se selecciona entre H, metilo y (CH2)0-4CH2F;
uno o más de los átomos constituyentes es opcionalmente un isótopo detectable;
como una base libre o una sal, un solvato o un solvato de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que se excluyan los siguientes compuestos:**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/SE2008/050243.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.
Inventor/es: WENSBO, DAVID, SWAHN, BRITT-MARIE, ARZEL,ERWAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/443 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- C07D405/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2615381_T3.pdf
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