773 patentes, modelos y diseños de GLAXO GROUP LIMITED

Compuestos de naftiridin-2(1H)-ona útiles como agentes antibacterianos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/02/2016). Inventor/es: CACHO IZQUIERDO,MONICA, BARROS-AGUIRRE,David , REMUINAN-BLANCO,Modesto Jesus , FIANDOR-ROMAN,Jose Maria , ALEMPARTE-GALLARDO,CARLOS, LAVANDERA DÍAZ,JOSÉ LUIS. Clasificación: C07D471/04.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** representación de la estereoquímica relativa en donde, en la fórmula (I): R1 significa hidrógeno, halo o alcoxi-C1-3-; R2 significa hidrógeno o hidroxi; Ar significa un grupo seleccionado de: fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furanilo, imidazolilo y tiofenilo; en donde Ar está sustituido con un primer sustituyente R3, en el que R3 significa hidroxialquilo C1-5; Ar está opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente R4 seleccionado de halo, CF3, alquilo C1-3, nitro y alcoxi C1-3-; y si R2 es hidrógeno, entonces R5 es hidrógeno o alquilo C1-3, y si R2 es hidroxilo, entonces R5 es hidrógeno.

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Dispensador de medicamento.

(26/02/2016) Un dispositivo de accionamiento de lámina para su uso en un dispensador de medicamento que incluye un portador de medicamento que tiene una pluralidad de cavidades para contener medicamento en el que dichas cavidades están separadas a lo largo de la longitud de, y definidas entre, una primera y una segunda láminas afianzadas la una a la otra y separables mediante una acción de tracción accionable, comprendiendo dicho dispositivo de accionamiento de lámina (a) una base ; (b) extendiéndose de dicha base, un eje que define un eje de rotación; (c) en dicha base, una superficie de accionamiento para la recepción…

Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.

(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…

Polipéptidos anti-TNFR1 estables, dominios variables de anticuerpos y antagonistas.

(26/11/2015) Un dominio variable sencillo de inmunoglobulina del receptor anti-TNFα de tipo 1 (TNFR1; p55) que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº 59.

Procedimiento para proporcionar una cantidad de un material en partículas, producto y aparato.

(29/07/2015) Un procedimiento para la preparación de un dispositivo de suministro de fármaco caracterizado por: proporcionar un substrato que comprende una base de substrato de material flexible comestible de forma de lámina que tiene una substancia adhesiva aplicada sobre ella en el que la substancia adhesiva se extiende sobre parte de una superficie del substrato de forma de lámina y comprende un parche adhesivo sobre parte de la superficie del substrato bordeada o rodeada por áreas de substancia no adhesiva, aislar una unidad del substrato que comprende un área definida de la substancia adhesiva situando una máscara adyacente a la substancia adhesiva, teniendo la máscara una o más aberturas a través de las que puede pasar un substancia farmacológica en partículas y ponerse en contacto con la región de la substancia…

Máquina y método para el ensamblaje de productos farmacéuticos y productos similares a farmacéuticos.

(22/07/2015) Un método de ensamblar un producto farmacéutico que tiene al menos tres componentes sólidos de comprimidos formados de manera independiente, estando el método caracterizado por: suministrar uno separado de al menos dichos tres componentes sólidos de comprimidos a partir de uno separado de al menos tres almacenes de componentes, dispensar al menos dichos tres componentes sólidos de comprimidos a partir de al menos dichos tres almacenes de componentes; aplicar un líquido de unión al menos a uno de dichos tres componentes de comprimidos; posicionar al menos dichos tres componentes sólidos de comprimidos que son dispensados desde al menos dichos tres almacenes de componentes; conectar juntos al menos dichos tres componentes sólidos de comprimidos presionando dichos tres componentes sólidos de comprimidos juntos.

Éster S-fluorometilo del ácido 6alfa,9alfa-difluoro-17alfa-[(2-furanilcarboxil)oxi]-11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.

(15/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables, en mezcla con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, formulación que no está presurizada y está adaptada para su administración por vía tópica en forma de polvo seco en los pulmones a través de la cavidad oral, en combinación con otro agente terapéuticamente activo.

Composición de vacuna.

(08/07/2015) Un vector de adenovirus que comprende un polinucleótido o polinucleótidos que codifican al menos los antígenos de VIH RT, Nef y Gag o fragmentos inmunógenos de los mismos, dispuestos de forma que son transcritos en el orden Gag, RT, Nef, de modo que la porción Gag se encuentre en el extremo N terminal de la proteína de fusión resultante, caracterizado porque el virus es un adenovirus de primate no humano y el virus es un adenovirus de chimpancé seleccionado de Pan 5, Pan 6 y Pan 7.

Composición de dentífrico libre de alquilsulfato y libre de ortofosfato que comprende una fuente de fluoruro y un abrasivo dental de sílice.

(27/05/2015) Una composición de dentífrico para combatir la erosión dental y/o desgaste de los dientes que comprende un fluoruro de metal alcalino como la fuente de ión fluoruro, un tensioactivo anfótero o un tensioactivo de ionicidad baja que es metilcocoiltaurato sódico o una mezcla de los mismos como el tensioactivo, y un abrasivo dental de sílice, teniendo el dentífrico un valor de abrasividad relativa de la dentina (ARD) de 20 a 60 y un pH en el intervalo de 6,5 a 7,5 y estando libre de un tampón de ortofosfato y estando libre de una sal soluble en agua de un (alquil C10-18)sulfato, y estando libre de una sal cálcica.

Compuestos 7-(1H-pirazol-4-il)-1,6-naftiridina como inhibidores de Syk.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es O o NH; R1 es alquilo C2-4, cicloalquiloC3-7, hidroxialquiloC2-4, alcoxiC1-2alquiloC1-4, trifluorometilalquiloC1-2 o bencilo; o una sal de éste.

Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es CR1 o N; Y es CH, C o N; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6: R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o una de sus sales.

4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…

Éster S-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dien-17-beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.

(18/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.

Piperazinodionas como antagonistas del receptor de la oxitocina.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es 2-indanilo, R2 es 1-metipropilo, R3 es 2,6-dimetil-3-piridilo, R4 y R5 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan morfolino, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el ácido está seleccionado entre: ácido clorhídrico, bromhídrico, nítrico, fosfórico, sulfúrico, meta-nosulfónico, etanosulfónico, bencenosulfónico, p-toluenosulfónico, cítrico, tartárico, láctico, pirúvico, acético, succíni-co, fumárico y maléico.

Procedimiento de preparación de un éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico.

(28/01/2015) procedimiento de preparación del compuesto de fórmula (II):**Fórmula** procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** en un disolvente adecuado.

Compuestos de pirazol que actúan contra afecciones alérgicas, inmunitarias e inflamatorias.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**

Derivados de 3-amino-pirazol útiles contra la tuberculosis.

(24/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Het es un anillo heteroaromático de 5 a 10 elementos; X es N e Y es CR5, o X es C e Y es S; Z es seleccionado de N y CH; R1 es seleccionado de H y alquilo C1-2; R2 es seleccionado de H, alquilo C1-2, OH, -CH2OH y alcoxi C1-2; Cada R3 es seleccionado independientemente de OH, alquilo C1-3, -F, Cl, Br, NH2, y alcoxi C1-3; R4 es seleccionado de alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R5 es seleccionado de H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R6 y R7 son, o i) cada uno seleccionado independientemente de H, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3, o ii) R6 y R7 junto con el anillo al que están unidos forman un anillo bicíclico de 9 elementos; p es 0 - 3; y RA…

Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.

(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

Derivados de morfolin-acetamida para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales fisiológicamente aceptables, seleccionado de la lista que consiste en: N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)fenil]acetamida, sal con ácido fórmico (1:1); N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fiuorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)fenil]acetamida; N-[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)sulfonil]fenil}acetamida, sal con ácido fórmico ; 2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida; 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)fenil]acetamida,…

Proteínas de unión a antígenos.

(22/10/2014) Un anticuerpo terapéutico que comprende un dominio VH que tiene la secuencia definida en la SEC ID Nº: 65 y un dominio VL que tiene la secuencia definida en la SEC ID Nº: 71.

Compuestos novedosos.

(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN; R2 es -NHCOR5,**Fórmula** o R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9; fenilo opcionalmente…

Distribuidor de medicamento.

(24/09/2014) Un distribuidor de medicamento para su uso con una pluralidad de portadores (601a, b; 901a, b; ... 2501a, b) de medicamento de forma alargada, incorporando cada portador múltiples porciones de dosis de medicamento así incorporadas, presentando dicho distribuidor un mecanismo de distribución para distribuir las porciones de dosis de medicamento única portada por cada uno de dichos varios portadores de medicamento, comprendiendo dicho mecanismo, a) al menos una estación (602a, b: 902a, b: ... 2502a, b) de recepción que recibe cada uno de los diversos portadores de medicamento; b) un mecanismo de liberación para liberar…

Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio.

(17/09/2014) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo mezclado con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, cuya formulación no es presurizada y está adaptada para ser administrado en forma de un polvo seco por vía tópica en el pulmón via la cavidad bucal.

Nuevos compuestos.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+ en donde: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión: en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo…

Anticuerpos humanizados modificados anti-interleucina-18.

(06/08/2014) Un anticuerpo anti-interleucina-18 humanizado que comprende una región variable de cadena pesada como se expone en SEC ID Nº: 11 y una región variable de cadena ligera como se expone en SEC ID Nº: 15.

Accionador para un inhalador.

(23/07/2014) Un accionador para un inhalador para la administración de fármaco por inhalación, que comprende: una carcasa para recibir un cartucho que comprende un cuerpo que incluye una base y una cabeza y define una cámara para contener el fármaco, y un vástago de válvula , que se extiende desde el cuerpo y desde el cual el fármaco es administrado durante su uso al accionar el cartucho ; una salida a través de la cual un usuario inhala al usarlo; y una boquilla, opcionalmente en la forma de un conjunto de boquilla , que proporciona la administración del fármaco a través de la salida ; caracterizado por que la salida incluye una pluralidad de trayectorias de flujo de aire que juntas proporcionan un flujo de aire sustancialmente anular en una superficie…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de dopamina D3.

(20/06/2014) Una compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo: en la que el resaltado en negrita de los enlaces quiere significar la configuración "cis", y en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente condensado con un hetero o carbociclo de 6 miembros; dicho sistema de 5 u 11 miembros, puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5; y n es 1 o 2; con la condición de que el compuesto de fórmula (I)' no sea: 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)-pirimidindiona; clorhidrato de 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)…

Anticuerpos contra el péptido beta-amiloide.

(04/06/2014) Un anticuerpo terapéutico que es un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno y/o derivado del mismo que se une al péptido β-amiloide y que comprende las siguientes CDR: CDRH1: DNGMA (SEC ID N.º: 1) CDRH2: FISNLAYSIDYADTVTG (SEC ID N.º: 2) CDRH3: GTWFAY (SEC ID N.º: 3) dentro de un armazón de una región variable de cadena pesada humana que se origina a partir de la familia de genes VH3 y: CDRL1: RVSQSLLHSNGYTYLH (SEC ID N.º: 4) CDRL2: KVSNRFS (SEC ID N.º: 5) CDRL3: SQTRHVPYT (SEC ID N.º: 6) dentro de un armazón de una región variable de cadena ligera humana que se origina a partir de la secuencia de aminoácidos desvelada en la SEC ID N.º: 24.

Procedimiento de producción.

(14/05/2014) Un procedimiento para producir una línea celular de mamífero que produce al menos una proteína terapéutica que comprende las etapas de: a) obtener una primera secuencia de polinucleótidos que codifica dicha al menos una proteínaterapéutica, b) alterar la primera secuencia de polinucleótidos para obtener una segunda secuencia de polinucleótidos, en la que el índice de adaptación de codones de la segunda secuencia de polinucleótidos es mayor que la de la primera secuencia de polinucleótido y el primer polinucleótido y el segundo polinucleótido codifican la misma proteína terapéutica. c) transformar al menos una primera célula de una línea celular de mamífero con la primera secuencia de polinucleótidos de la etapa (a) y una tercera secuencia de polinucleótidos que codifica…

Nueva forma de dosificación.

(09/04/2014) Una forma de dosificación para administración oral que comprende un comprimido portador, donde dicho comprimido portador está al menos parcialmente cubierto con una película que comprende: a) 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y b) un estabilizante, que reduce la degradación de 1-{6-[ (3-ciclobutil-2, 3, 4, 5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7il) oxi]-3-piridinil-2-pirrolidinona en la forma de dosificación cuando se compara con una forma de dosificación que carece de dicho estabilizante; donde dicho estabilizante se…

Anticuerpos monoclonales quiméricos y humanizados contra la interleuquina 13.

(05/03/2014) Un anticuerpo terapéutico o fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente al epitope establecido en la ID SEC Nº: 84 de la ID SEC Nº: 9 y modula la interacción entre hIL-13 y hIL-13R.

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