Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
m es el número 0 o 1;
n es el número 0 o 1;
p es un número de 0 a 3;
q es el número de 0, 1 o 2;
r es un número de 1 a 3;
A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4;
W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-;
uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe;
Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-; o -NRh-;
Z es: CH; o N;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 con independencia entre sí son: hidrógeno; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno;
o R3 y R4 junto con el átomo al que están unidos pueden formar un grupo etileno;
o R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o uno de R3 y R4 junto con uno de R5 y R6 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o uno de R5 y R6 junto con uno de R7 y R8 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
cada R9 es con independencia: alquilo C1-6; halógeno; alcoxi C1-6; o ciano; dichos restos alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno;
R10 es: hidrógeno; carboxi; (alquil C1-6)-carbonilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; oxo; hidroxi; aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N,N-di(alquil C1-6)-aminocarbonilo; ciano; hidroxi-alquilo C1-6; N-(alcoxi C1-6)-(alquil C1-6)- amino-carbonilo; N-hidroxi-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-(alcoxi C1-6)-aminocarbonilo; halógeno; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno u oxo;
R11 es: hidrógeno; halógeno; carboxi; (alquil C1-6)-carbonilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; oxo; hidroxi; aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N,N-di(alquil C1-6)-amino-carbonilo; (alquil C1-6)-sulfonilamino; (alquil C1-6)-sulfonilamino- alquilo C1-6; ciano; hidroxi-alquilo C1-6; N-(alcoxi C1-6)-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-hidroxi-(alquil C1-6)- aminocarbonilo; N-(alcoxi C1-6)-aminocarbonilo; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno u oxo;
R12 es: hidrógeno; halógeno; carboxi; (alquil C1-6)-carbonilo; (alcoxi C1-6)-carbonilo; oxo; hidroxi; aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N,N-di(alquil C1-6)-amino-carbonilo; ciano; hidroxi-alquilo C1-6; N-(alcoxi C1-6)-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-hidroxi-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-(alcoxi C1-6)-aminocarbonilo; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno u oxo;
o R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
Ra, Rb, Rc y Rd con independencia entre sí son: hidrógeno; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno;
o Rb y Rc junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o uno de Rb y Rc junto con uno de R7 y R8 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
o uno de Rb y Rc junto con uno de R5 y R6 y los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
cada Re es con independencia: hidrógeno; alquilo C1-6; halógeno; alcoxi C1-6; o ciano; dichos restos alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno;
Rf es: hidrógeno; halógeno; o alquilo C1-6, que puede estar sin sustituir o sustituido una o varias veces por halógeno;
Rg es: hidrógeno; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquenilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; halógeno; (alquil C1-6)-carbonilo; (cicloalquil C3-6)-carbonilo; (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-carbonilo; ciano-(alquil C1-6)-carbonilo; hidroxi-(alquil C1-6)-carbonilo; alcoxi C1-6-(alquil C1-6)-carbonilo; carboxi; N-ciano-aminocarbonilo; N-ciano-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; N,N'-di-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; N'-ciano-N-(alquil C1-6)- acetimidamidilo; N'-hidroxi-acetimidamidilo; N'-alcoxi C1-6-acetimidamidilo; N'-hidroxi-N-(alquil C1-6)- acetimidamidilo; N'-(alcoxi C1-6)-N-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; 2-nitro-1-N-(alquil C1-6)-amino-vinilo; formilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (cicloalquil C3-6)-sulfonilo; (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-sulfonilo; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; aminocarbonilo; N-hidroxi-aminocarbonilo; N-(alcoxi C1-6)-aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; aminocarbonil-alquilo C1-6; N-(alquil C1-6)-aminocarbonil-alquilo C1-6; N,N-di-(alquil C1-6)-aminocarbonil-alquilo C1- 6; (alcoxi C1-6)-carbonilo; N-hidroxi-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N- alcoxi C1-6-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N,N-di(alquil C1-6)-aminocarbonilo; aminosulfonilo; N-(alquil C1-6)-aminosulfonilo; N,N-di-(alquil C1-6)- aminosulfonilo; ciano; alcoxi C1-6; (alquil C1-6)-sulfonil-amino; N-(alquil C1-6)-sulfonilaminocarbonilo; N-(alquil C1-6- sulfonil)-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-(alquil C1-6-sulfonil)-amino-alquilo C1-6; amino; N-(alquil C1-6)-amino; N,N-di-(alquil C1-6)-amino; halo-alquilo C1-6; heterociclilo; heteroarilo; o hidroxilo; dichos restos alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno; y dichos restos heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 y (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por Ri;
o Rf y Rg junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo saturado o parcialmente saturado de cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
Rh es: hidrógeno; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquenilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; (alquil C1-6)- carbonilo; (cicloalquil C3-6)-carbonilo; (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-carbonilo; ciano-(alquil C1-6)-carbonilo; hidroxi- (alquil C1-6)-carbonilo; alcoxi C1-6-(alquil C1-6)-carbonilo; N-ciano-aminocarbonilo; N-ciano-N-(alquil C1-6)- aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; N,N'-di-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; N'-ciano-N-(alquil C1-6)- acetimidamidilo; N'-hidroxi-acetimidamidilo; N'-alcoxi C1-6-acetimidamidilo; N'-hidroxi-N-(alquil C1-6)- acetimidamidilo; N'-(alcoxi C1-6)-N-(alquil C1-6)-acetimidamidilo; 2-nitro-1-N-(alquil C1-6)-amino-vinilo; formilo; (alquil C1-6)-sulfonilo; (cicloalquil C3-6)-sulfonilo; (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-sulfonilo; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; aminocarbonilo; N-hidroxi-aminocarbonilo; N-(alcoxi C1-6)-aminocarbonilo; N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N50 hidroxi-N-(alquil C1-6)-amino-carbonilo; N- alcoxi C1-6-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N,N-di(alquil C1-6)- aminocarbonilo; aminosulfonilo; N-(alquil C1-6)-aminosulfonilo; N,N-di-(alquil C1-6)-aminosulfonilo; ciano; (alquil C1- 6)-sulfonilamino; (alquil C1-6)-sulfonilamino-alquilo C1-6; N-(alquil C1-6-sulfonil)aminocarbonilo; N-(alquil C1-6- sulfonil)-N-(alquil C1-6)-aminocarbonilo; N-(alquil C1-6-sulfonil)-amino-alquilo C1-6; aminocarbonil-alquilo C1-6; N- (alquil C1-6)-aminocarbonil-alquilo C1-6; N,N-di-(alquil C1-6)-aminocarbonil-alquilo C1-6; (alcoxi C1-6)-carbonilo; halo55 alquilo C1-6; heterociclilo; o heteroarilo; dichos restos alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno; y dichos restos heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 y (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por Ri;
o Rh y uno de R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo aromático, parcialmente saturado o insaturado, de cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales elegidos entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri -;
o uno de Rf y Rg y uno de R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo aromático, parcialmente saturado o insaturado, de tres, cuatro, cinco, seis o siete eslabones, que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -NRa- y -S-, y que puede estar opcionalmente sustituido una o varias veces por Ri;
Ri es: alquilo C1-6; halógeno; oxo; hidroxi; acetilo; (alquil C1-6)-carbonilo; amino-carbonilo; hidroxi-alquilo C1-6;
ciano; heteroarilo; o alcoxi C1-6; dichos restos alquilo C1-6 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno; y
Rj y Rk con independencia entre sí son: hidrógeno; o alquilo C1-6, que pueden estar sin sustituir o sustituidos una o varias veces por halógeno.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/064637.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: Gaines,Simon, BODIL VAN NIEL,MONIQUE, FAUBER,BENJAMIN, GOBBI,ALBERTO, RENE,OLIVIER, VESEY,DAVID, WARD,STUART.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D275/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
- C07D279/02 C07D […] › C07D 279/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Tiazinas-1,2; Tiazinas-1,2 hidrogenadas.
- C07D281/02 C07D […] › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de siete miembros.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D451/14 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D498/10 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.
- C07D513/10 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2612165_T3.pdf
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