Derivado de dihidropirazolopirimidinona.

Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula**

en la que;



Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b;

A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;

A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior;

Q1 es un enlace sencillo, un grupo carbonilo o un grupo metileno opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;

Q2 es un enlace sencillo o un grupo etileno opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior;

R1a y R1b son independientemente un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo, un grupo vinileno o un grupo de -N(R1c)- y/o sustituidos con un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior;

R1c es un atomo de hidrogeno, un grupo alquenilo inferior o un grupo de -Q3-A3(R1d)R1e;

A3 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior;

Q3 es un enlace sencillo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo y/o sustituidos con un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior;

R1d y R1e son independientemente un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente eemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo, un grupo vinileno o un grupo de -N(R1f)- y/o sustituidos con un grupo hidroxilo o un grupo alquilo inferior; R1f es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior o un grupo alcanoilo inferior;

R1 es un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior o un grupo ciclo-alquilo inferior opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, o es un grupo arilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaromatico que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo amino y un grupo alquilo inferior;

R2 es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior o un grupo alquinilo inferior, o es un grupo arilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaromatico que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo de -Q4-A4(R1g)R1h y un grupo de -Q5-Ara, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquilo inferior, el grupo alquenilo inferior o el grupo alquinilo inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o un grupo de -N(R1j)- y/o sustituidos con un atomo de halogeno;

A4 es un atomo de nitrogeno o es un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo hidroxi-alquilo inferior;

Ara es un grupo arilo o un grupo heteroaromatico, que puede tener un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior y un grupo alcoxi inferior;

Q4 es un enlace sencillo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno o un grupo carbonilo y/o sustituidos con un grupo alquilo inferior;

Q5 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo carbonilo o un grupo alquileno inferior, en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre o un grupo carbonilo y/o sustituidos con un atomo de halogeno o un grupo alquilo inferior;

R1g y R1h son independientemente un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior-alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior o un grupo alquilsulfonilo inferior, o forman juntos un grupo alquileno inferior en el que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen el grupo alquileno inferior pueden estar independientemente reemplazados por un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o un grupo de -N(R1i)- y/o sustituidos con un atomo de halogeno o un grupo alquilo inferior; R1i es un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo inferior o un grupo halo-alquilo inferior;

R1j es un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior;

R3 es un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior;

R4 es un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo de -N(R1k)R1m;

R1k y R1m son independientemente un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior;

grupo alquilo inferior es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono;

grupo alcoxi inferior es un grupo alcoxi lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono;

grupo alcanoilo inferior es un grupo alcanoilo que tiene de 2 a 7 atomos de carbono;

grupo alquileno inferior es un grupo alquileno lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 atomos de carbono;

grupo alquenilo inferior es un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 6 atomos de carbono;

grupo alquinilo inferior es un grupo alquinilo lineal o ramificado que tiene de 2 a 6 atomos de carbono y

grupo ciclo-alquilo inferior es un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 6 atomos de carbono; con la condicion de que se excluyan compuestos en los que R1 es un grupo metilo y R2 es un grupo fenilo no sustituido,

o una sal o un ester del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/059416.

Solicitante: MSD K.K.

Inventor/es: GOTO, YASUHIRO, TAKAHASHI,KEIJI, BAMBA,MAKOTO, FURUYAMA,HIDETOMO, SAGARA,TAKESHI, YOSHIZUMI,TAKASHI, HIRAI,HIROSHI, NIIYAMA,KENJI, YAMAMOTO,FUYUKI, OTSUKI,SACHIE, SUNAMI,SATOSHI, NISHIBATA,TOSHIHIDE, SAKAMOTO,TOSHIHIRO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2609087_T3.pdf

 

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