Piridinonas bicíclicas novedosas.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que:

X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;

R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6;

A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C6;

R2a y R2b para cada aparición es independientemente hidrógeno, flúor, ciano, -CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, bicicloalquilo C4-C8, alquinilo C2-C6 o fenilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquinilo o fenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano, alquilo C1-C3 y flúor; o R2a y R2b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres de R8;

R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -(C(R10)2)t-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R10)2)t- (heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R10)2)t-(arilo C6-C10), -(C(R10)2)t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros) o -(C(R10)2)t-OR12; en el que dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco de R11;

R4a y R4b son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-C6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano y flúor; o R4a y R4b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano, flúor y alquilo C1-C6;

R5a y R5b para cada aparición son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-C6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano y flúor; o R5a y R5b, junto con el carbono al que estos están unidos, forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -CF3, ciano, flúor y alquilo C1-C6;

R6, R7 y R8 son, cada uno, independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-C6 u -OR9; con la condición de que R6 y R7 no puedan ser ambos -OH;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o -CF3; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en ciano y flúor;

cada R10 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, alquilo C1-C6 o -SF5; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres flúor;

cada R11 es independientemente hidrógeno, halógeno, -CF3, -SF5, -Si(CH3)3, -OR12, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(C(R10)2)t-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R10)2)t-(arilo C6-C10) o -(C(R10)2)t-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en el que dicho -Si(CH3)3, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno y -CF3;

cada R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, -(C(R13)2)n-(cicloalquilo C3-C6), -(C(R13)2)n-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R13)2)n-(arilo C6-C10) o -(C(R13)2)n-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a cinco de R14; cada R13 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, ciano, -CF3 u -OCF3;

R14 es independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno o alquilo C1-6; en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxilo, -CF3, ciano y flúor; y cada t o n es un número entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2 o 3;

cada z es un número entero seleccionado independientemente entre 1 o 2;

cada y es un número entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/058347.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, TRAN,TUAN,PHONG, VERHOEST,PATRICK,ROBERT, JOHNSON,Douglas Scott, STIFF,Cory Michael, SUBRAMANYAM,Chakrapani, PATEL,NANDINI CHATURBHAI, AM ENDE,CHRISTOPHER WILLIAM, GREEN,MICHAEL ERIC, PETTERSSON,MARTIN YOUNGJIN, STEPAN,ANTONIA FRIEDERIKE, KAUFFMAN,GREGORY WAYNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2609987_T3.pdf

 

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