Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

donde:

• X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno,

entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno,

• la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R1 y R2 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros de anillo y que puede contener, además del átomo de nitrógeno, otro heteroátomo seleccionado entre oxígeno, azufre, SO2 y NR, representando R un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquilsulfonilo(C1-C6), un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)-O-Alk donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo, cicloalquil(C4-C10)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o heteroarilo,

• R4 representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

• R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno,

• Ra, Rb, Rc y Rd representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo trifluorometoxi, o los sustituyentes de una de las parejas (Ra, Rb), (Rb, Rc) o (Rc, Rd), junto con los átomos de carbono que los portan, forman un anillo de 5 a 7 miembros de anillo que puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo - C(O)-O-Alk donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y entendiéndose además que uno o más átomos de carbono del anillo anteriormente definido pueden estar deuterados,

entendiéndose que:

• por el concepto "arilo" se entiende un grupo fenilo, naftilo, bifenilo o indenilo,

• por el concepto "heteroarilo" se entiende cualquier grupo mono o bicíclico de 5 a 10 miembros de anillo que posee al menos una parte aromática y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno,

• por el concepto "cicloalquilo" se entiende cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico, de 4 a 10 miembros de anillo,

pudiendo los grupos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos estar sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido, espiro(C3-C6), alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquil(C1-C6)-S-, hidroxi, oxo (o N-óxido en caso dado), nitro, ciano, -COOR', NR'R'', polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi, alquilsulfonilo(C1-C6) o halógeno, entendiéndose que R' y R'' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

pudiendo la parte Het del grupo arriba definido estar sustituida con un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxi, NR1'R1'', o halógeno, entendiéndose que R1' y R1'' tienen las mismas definiciones que los grupos R' y R'' anteriormente mencionados,

sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o base farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2013/050136.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, RUE DE VERDUN 92284 SURESNES CEDEX FRANCIA.

Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, HICKMAN, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, CASARA, PATRICK, LE TIRAN,ARNAUD, GENESTE,OLIVIER, LE DIGUARHER,THIERRY, STARCK,JÉROME-BENOIT, CHEN,I-JEN, HENLIN,JEAN-MICHEL, MURRAY,JAMES BROOKE, GRAHAM,CHRISTOPHER JOHN, DEPIL,STÉPHANE, NYERGES,MIKLOS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

PDF original: ES-2616679_T3.pdf

 

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