Derivados de pirazolo[1,5-a]piridina y procedimientos de uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**

en la que

R1 es H;

halo; -alquilo C1-6; -alcoxi C1-6; piridilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; pirazinilo opcionalmente sustituido; pirazolilo opcionalmente sustituido; imidazolilo opcionalmente sustituido; isoxazolilo opcionalmente sustituido; oxazolilo opcionalmente sustituido; tiazolilo opcionalmente sustituido; isotiazolilo opcionalmente sustituido; morfolinilo opcionalmente sustituido; piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido; pirrolidinilo opcionalmente sustituido; 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo; 1,1-dióxido de tiomorfolinilo; pirrolidinil-ona; piperidinil-ona; -NH-arilo opcionalmente sustituido; -NH-piridilo opcionalmente sustituido; - NH-pirimidinilo opcionalmente sustituido; -C(O)NH-alquilo C1-6; -C(O)N(alquilo C1-6)2; -NHS(O)2alquilo C1-6; - N(alquilo C1-6alkyl)S(O)2alquilo C1-6; -NHC(O)alquilo C1-6; -N-alquilo C1-6C(O)alquilo C1-6; -NHC(O)O-alquilo 25 C1-6; -N-alquilo C1-6C(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)NH-alquilo C1-6; -N-alquilo C1-6C(O)N(alquilo C1-6)2; - NHC(O)-piperazinilo opcionalmente sustituido; o -N-alquilo C1-6C(O)-piperazinilo opcionalmente sustituido;

cada R2 es independientemente H, halo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -OH, -O-alcarilo o trihalo-alquilo;

R3 es H o halógeno;

A es CR2 o N; B es CR2 o N;

Q es -S (O)2arilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6; piridilo opcionalmente sustituido con halo o -C(O)NH-fenilo; pirimidinilo; pirazinilo; -C(O)-NHC(O)-alcarilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6;

-C (S)-NH-C(O)-alcarilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6; -C(O)-alcarilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6; -C(O)NH-arilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; -C(O)-O-arilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; o **Fórmula**

en la que X es CR6, donde R6 es H o alquilo C1-6; o N;

R4 es H; alcoxi C1-6; halo; -O-alquileno C1-6-O-alquilo C1-6; -NH-alquilo C1-6; o -N (alquilo C1-6)2;

R5 es arilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6; o alcarilo opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-6; **Fórmula**

en la que Y es C o N;

R7 es H o alquilo C1-6;

R8 es H; alquileno C1-6-O-alquilo C1-6; alquilo C1-6; alquileno C1-6-O-alcarilo C1-6; o alquileno C1-6-OH;

R9 es H, alquilo C1-6; o halo; **Fórmula**

en la que

R10 es H; halo; o alquilo C1-6; **Fórmula**

en la que

R11 es H o alquilo C1-6;

R12 es H; alquilo C1-6; o arilo opcionalmente sustituido con halo

R13 es H; alquilo C1-6; o trihalo-alquilo C1-6; **Fórmula**

en la que

R14 es H; alquilo C1-6; o

halo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/071040.

Solicitante: Ignyta, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4545 Towne Centre Ct. San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., ZULLI,ALLISON,L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2654931_T3.pdf

 

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