Derivados de arilamida como bloqueadores de TTX-S.

Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CF3,

-CHF2, -OCF3, - OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, - OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, - NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, 10 -CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF3 y - OCH2CH2OCF3;

R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) hidroxilo, (4) -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (5) -On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (6) - On-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (7) -On-fenilo o -On-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (8) -On-grupo heterocíclico, donde el grupo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (9) -(C≥O)-NR7R8, (10) -NR7R8, (11) -S(O)2-NR7R8, (12) -NR7- S(O)2R8, (13) -S(O)t-R7, donde t es 0, 1 o 2, (14) - NR7(C≥O)R8, (15) -CN y (16) -NO2;

en la que n es 0 o 1, cuando n es 0, está presente un enlace químico en el lugar de -On-;

p es 1, 2, 3 o 4; cuando p es dos o más de dos, R2 puede ser igual o diferente;

R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo y -O-alquilo C1-6, ni R3 ni R4 son alquilo C1-6 al mismo tiempo.

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) hidroxilo, (4) -(C≥O)m-Ol-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (5) -Ol-perfluoroalquilo (C1-3), (6) -(C≥O)m-Ol-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (7) -(C≥O)m-Ol-alquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (8) - (C≥O)m-Ol-fenilo o -(C≥O)m-Ol-naftilo, donde el fenilo o el naftilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (9) -(C≥O)m-Ol-grupo heterocíclico, donde el grupo heterocíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (10) -(C≥O)-NR7R8, (11) -NR7R8, (12) -S(O)2-NR7R8, (13) -S(O)t-R7, donde t es 0, 1 o 2, (14) -CO2H, (15) -CN y (16) -NO2; en la que I es 0 o 1 y m es 0 o 1; cuando I es 0 o m es 0, está presente un enlace químico en el lugar de -Ol- o -(C≥O)m- y cuando I es 0 y m es 0, está presente un enlace químico en el lugar de - (C≥O)m-Ol-;

R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno, (2) hidroxilo, (3) halógeno, (4) -alquilo C1-6, (5) -cicloalquilo C3-6, (6) - O-alquilo C1-6, (7) - O(C≥O)-alquilo C1-6, (8) -NH-alquilo C1-6, (9) fenilo, (10) grupo heterocíclico y (11) -CN;

R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 o arilo, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; o R7 forman un anillo de 4 a 7 miembros con R8 que puede contener un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un doble enlace, en la que el anillo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: (1) hidrógeno, (2) hidroxilo, (3) halógeno, (4) alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (5) cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, (6) -O-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6, y (7) -Ocicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R6;

X es un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono;

Z es un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono;

Y es hidrógeno o alquilo C1-6;

R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

(1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) -On-alquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5, (4) - On-cicloalquilo C3-6, donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5 y (5) -Onalquenilo C2-4, donde el alquenilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R5;

en la que n es 0 o 1, cuando n es 0, está presente un enlace químico en el lugar de -On-;

q es 1, 2 o 3; cuando q es dos o más de dos, R9 puede ser igual o diferente;

R10 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7 y -O-cicloalquilo C3-7;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/005802.

Solicitante: RAQUALIA PHARMA INC.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-21-19 Meieki Minami, Nakamura-ku, Nagoya-shi Aichi 450-0003 JAPON.

Inventor/es: KAWAMURA, KIYOSHI, MORITA,Mikio, YAMAGISHI,TATSUYA, ARANO,YOSHIMASA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D213/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2613538_T3.pdf

 

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