CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.

(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es alquilo (C1-3); R4 es hidrógeno, alquilo (C1-3) o =O; n es 1 o 2; Cy1 es fenilo, piperidinilo, 1,1-dióxido de tetrahidro-2H-tiopiranilo, piridinilo, piperazinilo, azetidinilo, imidazolilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, piridazinilo, pirazolilo, pirrolidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, 6,7-dihidro-5Hpirrolo[ 2,1-c][1,2,4]triazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo o imidazo[1,2-a]pirimidinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R5; Cy2 es fenilo, pirimidinilo, ciclohexilo o piridinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R6; y cada uno…

Compuestos de tetrahidropirazolopirimidina.

(15/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en donde R1 es piperidinilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 1,4-dimetiltiazolilo, 2-etil-4-metiltiazolilo, 2-isopropiltiazol-5- ilo, tiazolilo, 3-etiltiazol-5-ilo, 1-metilsulfonilpiperidin-4-ilo, o R1 es -C(O)Z, donde Z es piperacinilo, piperidinilpropilo, (S)-2-(3-etilpiperacin-1-ilo), pirrolopirrolilo opcionalmente sustituido, piperidin-3-ilamino, o R1 es**Fórmula** donde R13 es H, metilpirazolilo, metilimidazolilo, bencilo, 3-hidroxibutilo, 3- (dimetilamino)-2,2-dimetilpropilo, etilamida, metilpiridilo, metilsulfonilo, (1-metilimidazol-2-il)metilo, (1,5- dimetilimidazol-4-il)metilo,…

Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.

(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…

Pirimido[4,5-b]quinolina-4,5 (3h,10h)-dionas como supresores de mutaciones sin sentido.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable, que es**Fórmula** en donde R1 es un sistema de anillo no aromático, monocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, en donde dicho sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde dicho sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; y R2 es alquilo C2-6 que puede estar sustituido una o más de una vez con R7; o R2 es -X1-R8; -X1- es -O-, -S- o -N(R9)-; R9 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R8 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido una vez o más de una vez con R10; o R2 es un sistema de anillo no…

NUEVOS DERIVADOS DE GRAMINA CON EFECTO PROTECTOR DE LA ACTIVIDAD FOSFATASA, Y SU APLICACIÓN EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HUMANAS.

(11/04/2019) Nuevos derivados de gramina con efecto protector de la actividad fosfatasa, y su aplicación en el tratamiento de enfermedades humanas. {IMAGEN-01} La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general (I), y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades humanas, entre las que se encuentran, pero no limitadas, diversos tipos de cáncer, enfermedades infecciosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades del sistema nervioso, dolor y en general, cualquiera que curse con una inactivación, inhibición o depresión de la actividad enzimática de proteínas fosfatasas. Las enzimas fosfatasas participan en infinidad de procesos celulares esenciales, por lo que su disfunción provoca alteraciones que conducen a muy diversas patologías, según la enzima específica afectada, el sistema orgánico dañado o el…

3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula** en las…

Derivados de amidas policíclicas como inhibidores de CDK9.

(03/04/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: A es C(R5) o N; R5 es H, alquilo C1-3, CN o halógeno; R2 es heterocicloalquilo de 3-7 miembros o cicloalquilo de 3-7 miembros; opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10,…

Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.

(03/04/2019) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula** en el que Q es**Fórmula** A es CH, CR1 o N; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1- C4, alquiltio C1-C4 o haloalquiltio C1-C4; m es 0, 1, 2 o 3; X1 es CR2, y X2, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; o X2 es CR2, y X1, X3 y X4 son cada uno independientemente CR3; R2 es C(=Z)NR6R7, N(R8)C(=Z)R9, C(=NR10)R11 o Qa; cada Z es independientemente O o S; cada R3 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; Y2 es CR5a; R5a es H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R6 es H, NR15R16, OR17, C(=NR10)R11,…

Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.

(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula** En donde R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula** en donde Rd es metilo o H. R2 es **Fórmula** Rj es H o metilo, Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2; R3 es **Fórmula** X es O, S, NR16, CR162, o SO2,. R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…

La invención pertenece al campo de la biomedicina, en particular a una nueva clase de derivados de naftilurea y las aplicaciones médicas de los mismos.

(03/04/2019). Solicitante/s: Suzhou Raymon Pharmaceuticals Company, Ltd. Inventor/es: HAN, LI, WANG,YUN, ZHANG,YANHONG, HU,YINGJIAN, LUO,ZHIBIN, LU,HONGFEI.

Un derivado de naftilurea que es un compuesto de fórmula I, y una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato del mismo,**Fórmula** en la fórmula I, R se selecciona del grupo que consiste en: halógeno; hidroxilo; sulfhidrilo; ciano; amino o amino sustituido con alquilo; nitrilo; alquilo(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; alcoxi(C1-C6) sin sustituir o sustituido por uno o más de halógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, ciano, amino, amino sustituido con alquilo y nitrilo; COR5; CONHR6; COOR7; NHCOR8; OCOR9; en donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, y R11 se seleccionan independientemente de alquilo(C1- C6) sin sustituir o sustituido con halógeno; M es un entero entre 0 y 5; N es un entero entre 1 y 5; Y se selecciona del grupo que consiste en: heterociclo de cinco o seis miembros que contiene N y/u O; CHR10R11NH2.

PDF original: ES-2726894_T3.pdf

Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.

(03/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde A es CH o N; X es S, SO o SO2 R1 es alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 monoo poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquil C1-C4sulfanilo, haloalquil C1-C4sulfinilo, haloalquil C1-C4sulfonilo, O(haloalquilo C1-C4),…

Compuestos moduladores de FXR que contienen hidroxilos (NR1H4).

(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, diastereomero, tautomero, solvato o sal farmaceuticamente aceptables del mismo**Fórmula** en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, - haloalquilo C1-6, -alquilen C0-6-R7, -O-alquilen C0-6-R7, -alquilen C0-6-CN, -alquilen C0-6-NR7R8, O-C3-10-cicloalquilo, O-alquileno C1-6-R7, O-heterocicloalquilo- C3-10-, -alquilen C0-6-CO2R7, -alquilen C0-6-C(O)R7, -alquilen C0-6- C(O)NR7R8, -alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, -alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, -alquilen C0-6-SOx-R7, -alquilen C0-6-SO3H, -alquilen C0-6-SO2-NR7R8, -alquilen C0-6-SO2-NR8COR7, -alquilen C0-6-N(R7)SO2-R8 y -alquilen C0-6-SO2- heterocicloalquilo C3-10, en…

Derivados de serina como agonistas del receptor de grelina.

(02/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en el que: A es arilo; X es CH o N; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -O-alquilo C1-6, en los que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -CN y -SO2- alquilo C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6,…

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Xa es R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; Y es C(CH3)2; R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…

Nuevos derivados de bencimidazol como agentes antihistamínicos.

(29/03/2019). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: LEDO GOMEZ,FRANCISCO, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO, OLIVERA TIZNE,ROBERTO.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de hidrógeno, -CORb, -COORc, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, en el que Rb y Rc se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-C12, aril (C6-C12)alquilo (C1-C6) y heteroarilo de 3 a 10 miembros; n es 1, 2 ó 3; X es CH o N; o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2706475_T3.pdf

Método para la producción de praziquantel y precursores del mismo.

(28/03/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MAILLARD,David, WAKARESKO,EWGENIJ, WAECHTLER,ANDREAS, MAURIN,JEREMY, JASPER,CHRISTIAN.

Método para la producción de (R)-praziquanamina enantiopura o enantioméricamente enriquecida que comprende las siguientes etapas: · Resolución quiral de una mezcla de los enantiómeros (S)-(I) y (R)-(I) de praziquanamina, (S)-(I) (R)-(I) a través de la precipitación de una sal diastereomérica formada por uno de los enantiómeros (S)-(I) o (R)- (I) con un ácido 2-aril-propiónico quiral enantiopuro o enantioenriquecido que contiene al menos 14 átomos de C.

PDF original: ES-2706314_T3.pdf

Derivado de azaindol.

(28/03/2019) Un compuesto de la formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que R1 representa un grupo cicloalquilo C4-C10 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarburo aromatico C6-C14 opcionalmente sustituido o un grupo heterociclico saturado o insaturado de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido; R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo nitro, - C(=O)Rx, -C(=O)ORx, -C(=O)N(Rx)(Ry), -N(Rx)(Ry), -NRxC(=O)Ry, -NRxS(=O)2Ry, -NRxC(=O)ORy, - NRxC(=O)N(Ry)(Rz), -NRxS(=O)2N(Ry)(Rz), -OC(=O)Rx, -OC(=O)ORx, -OC(=O)N(Rx)(Ry), -SRx, -S(=O)2Rx,…

Nuevos derivados de pirazol.

(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de: 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…

Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa C-kit.

(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II), o sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** donde: m es 1 y R20 se selecciona a partir de H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1-C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN; o m es 4 y R20 es deuterio; R1 se selecciona a partir de alquilo C1-C6 y halo; cada R11 se selecciona independientemente a partir de H, halo y alquilo C1-C6; L1 es un enlace, -NH- o -C(=O)NH-; L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-,…

Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.

(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula** en donde: A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N; R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi; R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula: W-X-Y-Z en donde W está ausente o es (1-3C)alquileno; X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo; Y está ausente…

Derivados policíclicos activos como plaguicida que contienen sustituyentes de azufre.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I-1)**Fórmula** en la que X1 es O, S o N(alquilo C1-C3); R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilsulfanilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6 o cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; Z1 es oxígeno, S, SO o SO2, con la condición de que cuando R7 es hidrógeno, Z1 sea diferente de SO y SO2; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2- C6, alquilciano C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 o cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

Imidazopiridinas sustituidas con isoxazolilo.

(20/03/2019). Solicitante/s: CellCentric Ltd. Inventor/es: PEGG, NEIL ANTHONY, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, BROWN,RICHARD.

Un compuesto que es una isoxazolil imidazopiridina de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R0 y R, que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; R9' y R9", que son iguales o diferentes, son cada uno H o F; X es -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- o -alk-C(=O)-; R1 se selecciona entre -S(=O)2R' y un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros que está sin sustituir o sustituido; R2 y R2', que son iguales o diferentes, son cada uno H o alquilo C1-6; o R2 y R2' forman, junto con el átomo de C a los que están unidos, un grupo cicloalquilo C3-6; R3 y R3', que son iguales o diferentes, son cada uno H, alquilo C1-6, OH o F; R4 es fenilo o un grupo heteroarilo que contiene N de 5 a 12 miembros y está sin sustituir o sustituido; alk es alquileno C1-6; R' es alquilo C1-6; y n es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2726717_T3.pdf

Uso para teñir fibras queratínicas de un compuesto de tipo azometina que lleva una unidad de pirazolopiridina.

(20/03/2019) Compuesto elegido entre los tintes de tipo azometina que llevan una unidad de pirazolopiridina de fórmula (I) y las formas leuco de los mismos de fórmula (II) de más abajo, y también los isómeros ópticos e isómeros geométricos de los mismos, los tautómeros de los mismos, las sales de adición de los mismos con un ácido o una base, y los solvatos de los mismos, por ejemplo, hidratos: **Fórmula** de manera que en las fórmulas (I) y (II): • Z1 representa un átomo de oxígeno o un grupo -NR6-; cuando Z1 representa -NR6-, entonces R1 y R6 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado,…

Derivados de naftiridinodiona como supresores de mutaciones sin sentido.

(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I'), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: a) R1 es un sistema de anillo no aromático monocíclico de cinco a seis miembros saturado o insaturado, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; en donde cada R6 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6; y R2 alquilo C2-6, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo; o b) R1 es:**Fórmula** en donde el anillo de fenilo se une por medio del enlace marcado con un asterisco; …

Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticos, en donde: cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N; U es N o CR6; A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, -C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S (O)-, heteroarilo, -SOMe, -SO2Me,**Fórmula** en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos; R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno,…

Nuevos derivados de azaindol como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa (HDAC) y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(19/03/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en la que X es C o N; Rh es hidrógeno, halógeno, -CF3 o -alquilo C1-5; A se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** Rm y Rn son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-12, pudiendo cada alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-12 estar independientemente sustituidos o no sustituidos con halógeno, -CN, -Oalquilo C1-5 o -alquilo C1-5 en uno o más átomos de hidrógeno de los mismos; B se selecciona…

Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.

(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1' es CF3; R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…

Moduladores P2X7.

(13/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: (R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-4-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin- 5(4H)-il)metanona; 5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-1-pirazin-2-il-4,5,6,7-tetrahidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridina; (S*)-(3-fluoro-2-(trifluorometil)piridin-4-il)(1-(5-fluoropirimidin-2-il)-6-metil-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5- c]piridin-5(4H)-il)metanona; (R*)-(2-cloro-3-(trifluorometil)fenil)(4-metil-1-(1H-pirazol-5-il)-6,7-dihidro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]piridin-5(4H)- il)metanona; (6S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-5-{[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-…

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.

(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso, en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.

PDF original: ES-2703752_T3.pdf

Indazoles.

(12/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: X, Y son independientemente CH o N, Z es CH, C-Hal o N, R1 es H, LA, CA, NH2, NH(LA) o (LA)NH(LA), Hal, -S(LA), -SO2(LA), O(LA), Cyc es un heterociclo alifático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que tiene 1 o 2 átomos de N, o 1 átomo de N y 1 átomo de O, R2 es -LA-Ar o Ar, que está en la posición 2 o 3 con respecto al átomo de N de Cyc, R3 es H, OH, NH2, COO(LA), CONH2, CONH(LA) NHCO(LA), (LA)OH, NH(LA) o LA, que está en cualquier posición de Cyc, Ar es un homo o heterociclo, mono o binuclear, alifático o aromático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 miembros, que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sin sustituir o…

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