22 patentes, modelos y diseños de VIIV Healthcare UK (No.5) Limited

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

(24/10/2018) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en el que: R1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, Ar1, (Ar1)alquilo y (Ar1)O; R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperacinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, alqueniloxi y fenilo; o R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxacinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 10 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Derivados de 2-ceto amida como inhibidores de fijación a VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/03/2018). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., BENDER, JOHN, A., YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., JOHNSON,BARRY L. Clasificación: A61K31/404, C07D471/04, C07D401/06, C07D519/00.

Un compuesto que está seleccionado entre el grupo de: **Fórmula** incluyendo sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2667822_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/10/2017). Inventor/es: SORENSON, MARGARET, E., NAIDU,B. NARASIMHULU, WALKER,MICHAEL A, JOHNSON,BARRY L, PATEL,MANOJ, PEESE,KEVIN. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/4375.

Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, (Ar2)alquilo, (Ar2)cicloalquilo, Ar2, alquilCO, cicloalquilCO, haloalquilCO, (Ar2)alquilCO, ((Ar2)cicloalquil)alquilCO, (Ar2)cicloalquilCO, Ar2CO, (Ar2)alquilCOCO, Ar2COCO, alquilCO2, haloalquilCO2, (Ar2)alquilCO2, Ar2CO2, alquilCONH, haloalquilCONH, (Ar2)alquilCONH, Ar2CONH, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, y Ar2SO2; o R1 es (PhCH2O)PhCH2CO, **(Ver fórmula)** R2 es alquilo o haloalquilo; R3 es alquilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo o cromanilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; y Ar2 es fenilo, bifenilo o indolilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2654173_T3.pdf

Aminas bicíclicas C-17 de triterpenoides con acción inhibidora de la maduración del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/10/2017). Inventor/es: CHEN, YAN, MEANWELL, NICHOLAS, A., SIT, SING-YUEN, CHEN,JIE, REGUEIRO-REN,ALICIA, LIU,Zheng, SIN,Ny, SWIDORSKI,JACOB. Clasificación: A61K31/56, A61P31/18, C07J63/00.

Un compuesto, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona entre el grupo de: un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** y un compuesto de Fórmula III **(Ver fórmula)** en las que R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son cada uno independientemente -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente; X se selecciona entre el grupo de anillo de fenilo, heteroarilo, anillo de cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C4-8, espirocicloalquilo C4-9, espirocicloalquenilo C4-9, oxacicloalquilo C4-8, dioxacicloalquilo C4-8, oxacicloalquenilo C6-8, dioxacicloalquenilo C6-8, ciclodialquenilo C6, oxaciclodialquenilo C6, oxaespirocicloalquilo C6-9 y oxaespirocicloalquenilo C6-9; X también se puede seleccionar entre el grupo de **(Ver fórmula)** y para los compuestos de fórmula II y III, X también puede ser .

PDF original: ES-2652510_T3.pdf

C-3 cicloalquenil triterpenoides con actividad inhibidora de la maduración del VIH.

(13/09/2017) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** y un compuesto de fórmula IV**Fórmula** en las que R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son independientemente -H o -CH3, y E está ausente cuando el doble enlace está presente; X se selecciona entre el grupo de cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C4-8, espirocicloalquilo C4-9, espirocicloalquenilo C4-9, oxacicloalquilo C4-8, dioxacicloalquilo C4-8, oxacicloalquenilo C6-8, dioxacicloalquenilo C6-8, ciclodialquenilo…

Derivados de tioamida, amidoxima y amidrazona como inhibidores de la fijación del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/05/2017). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HAMANN, LAWRENCE, G.. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/496, C07D209/18.

Un compuesto, incluidas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona del grupo que consta de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2636312_T3.pdf

Macrociclos de ácido piridin-3-il acético como inhibidores de replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/01/2017). Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU. Clasificación: C07D498/18, C07D498/22.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es alquilo; R2 es alquilo; R3 es alquilo o haloalquilo; R4 es (Ar1)alquilo o Ar1; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; X1 es fenilo; X2 está ausente o es O, NR4, o CH2NR4; X3 es alquileno o alquenileno donde el alquileno o alquenileno pueden ser sustituidos con 0-1 sustituyentes Ar1; X4 está ausente o es O; y X5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y es sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2670010_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula** donde: R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es cicloalquilo o Ar3; o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…

Derivados de piperidina amida como inhibidores de la fijación del VIH.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/11/2016). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., RUEDIGER EDWARD H., CARINI,DAVID J, JOHNSON,BARRY L, DEON,Daniel H, JAMES,Clint A. Clasificación: A61P31/18, C07D471/04, A61K31/437, C07D401/06, A61K31/454.

Uno o más compuestos, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que se seleccionan del grupo de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2616492_T3.pdf

Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.

(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** y en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…

Derivados condensados de diamina bicíclica como inhibidores de la unión de VIH.

(23/11/2016) Compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q, y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en la que dichos arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno…

Derivados de amidina tricíclica como inhibidores de la unión del VIH.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y **Fórmula** en las que a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)NR40R41, alquil (C1-6)COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es N(R6)(R7); R2 es hidrógeno, halo o alquilo; R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1; R4 es alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO; o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO; …

Derivados de ácido betulínico novedosos con actividad antivírica.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/10/2016). Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., REGUEIRO-REN,ALICIA, LIU,Zheng. Clasificación: A61K31/56, A61P31/18, C07J63/00.

Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que a es de 1 a 4; X es -O; R1 es -C(O)CH2C(CH3)2COOH, -C(O)C(CH3)2CH2COOH o -C(O)CH2C(CH3)2CH2COOH; R2 se selecciona entre el grupo de -H, metilo, isopropenilo e isopropilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo of -H, -alquilo C1-6 sin sustituir, alquilo sustituido con -alquilo C1-6 y -cicloalquilo C3-6 sin sustituir; o R3 y R4 se cogen junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado entre el grupo de:**Fórmula** R5 es independientemente -H o -alquilo C1-6 sin sustituir; R6 se selecciona entre el grupo de -SO2R7, -SO2NR8R9 R7 se selecciona entre el grupo de -alquilo C1-6 sin sustituir, alquilo sustituido con -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 sin sustituir y arilo; y Y R9 se selecciona independientemente entre el grupo de -H, -alquilo C1-6 sin sustituir y alquilo sustituido con -alquilo C1-6.

PDF original: ES-2611727_T3.pdf

Derivados de ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH.

(12/10/2016) Un compuesto, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de profármacos y éteres de profármacos del mismo, compuesto que se selecciona del grupo de: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** en las que R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son -H o -CH3; E está ausente cuando está presente el doble enlace; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en los que A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -haloalquilo C1-6, -NR2R2,-COOR2, -C(O)NR2R2, -C(O)NR2SO2R3, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2,…

Derivados espiro de diamina bicíclica como inhibidores de la unión del VIH.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que:**Fórmula** a, b, c, d y e se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres…

Pirimidinas fusionadas como inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia.

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: X es C o N; R1 es hidrógeno o Ar1; R2 es hidrógeno o Ar1; con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7); R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6,…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/01/2016). Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN. Clasificación: C07D487/04, A61P31/18, C07D498/18, C07D513/22, C07D498/22, A61K31/529, C07D515/22.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; X1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo; X2 es bencilo en el que el bencilo puede ser sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; X3 es O o está ausente; X4 es alquileno o alquenileno; X5 es O o está ausente; y X6 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes halo o alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2619708_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I en la que: R1 es -CON(R7)(R8), -NHSOR7 o (R7)Ar2; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; o R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxazinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; R4 es alquilo o haloalquilo; …

 

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