Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -;
R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi;
R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 );
RD1 está unido al carbono 3 "o 4";
cada RD1 y RD2 es…
Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula**
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH.
Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW;
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ;
el anillo…
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/12/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P11/00, C07D405/12, A61K31/443.
Un compuesto de fórmula VI-A-i o fórmula VI-A-ii:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
T es -CH2-, -CF2- o -C(CH3)2-.
R1' es H, alifático C1-6, halo, CF3, CHF2, -O(alifático C1-6), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo C4-C6 que
contiene un átomo de oxígeno;
RD1 es ZDR9, en el que ZD está seleccionado de CONH, NHCO, SO2NH, SO2N(alquilo C1-6), NHSO2, CH2NHSO2, CH2N(CH3)SO2, CH2NHCO, COO, SO2, o CO; y R9 es H o alifático C1-6; y
RD2 es H, hidroxilo, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, o NH2.
PDF original: ES-2619608_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/11/2016). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D405/14, C07D487/04, A61K31/404, A61P31/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D403/12.
Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes:
-H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula**
y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.
PDF original: ES-2659364_T3.pdf
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido;
R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y
n es 1.
en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso:
R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal en el que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcionalmente e independientemente sustituidas con - CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, - NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-,
Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, 20 -NO2, -CN o -OCF3,
Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático, un cicloalifático, heterocicloalifático, un arilo o un heteroarilo;
Cada R2 es independientemente -ZBR5, en el que cada ZB…
Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.
(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
A es un anillo monocíclico de 3 miembros;
B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo;
R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o
dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula**
en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2;
W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-;
R' es, de…
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(17/12/2014) Un compuesto que es:**Fórmula**
Composición farmacéutica que contiene un modulador heterocíclico de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/06/2014) El compuesto**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento o la reducción de la gravedad de la fibrosis quística en un paciente, en donde el paciente tiene un gen defectuoso que causa una deleción de fenilalanina en la posición 508 de la secuencia de aminoácidos del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente…
Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.
(20/11/2013) El compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(06/11/2013) El compuesto**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Cada R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroariloopcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino, halo o hidroxi, con la condición de que al menosun R1 sea un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un ariloopcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 5 o 6 del anillo depiridilo;
Cada R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo;
Cada R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un…
Compuesto heterocíclico útil como un modulador de transportadores de casete de unión a ATP.
(21/08/2013) El compuesto **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de 1-(benzo[D][1,3]dioxol-5-il)-N-(fenil)ciclopropano-carboxamida y compuestos relacionados como moduladores de transportadores de casetes de unión a ATP para el tratamiento de la fibrosis quística.
(15/03/2013) Un compuesto de fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Cada R1 es independientemente un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmentesustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de C3-10 miembros opcionalmentesustituido o un heterocicloalifático de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino,halo, o hidroxi, con la condición de que al menos un R1 sea un arilo opcionalmente sustituido o unheteroarilo opcionalmente sustituido y dicho R1 esté unido a la posición 3 o 4 del anillo de fenilo;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-6 opcionalmente sustituido, unfenilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
El anillo…