41 inventos, patentes y modelos de JOLIDON, SYNESE

Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Derivados de pirazolidin-3-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/45.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que X es N o CH; G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6; R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.

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Moduladores alostéricos positivos (MAP).

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

Derivados de ariletinilo.

(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: U es ≥N- o ≥C(R5)-; V es -CH≥ o -N≥; W es ≥CH- o ≥N-; con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno, R5 es hidrógeno, metilo o halógeno; Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-; dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…

Derivados de etinilo.

(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: X es N o C-R1; Y es N o C-R2; Z es CH o N; R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR'; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo; R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4, o a una sal farmacéuticamente…

Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es el número 0, 1 ó 2; m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…

5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

Moduladores para la beta amiloide.

(15/11/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7; R3/R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, OR', NR"R"',alquilo C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi, o es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido con uno o dos átomosde halógeno; R' es alquilo C1-7, o es fenilo, bencilo o piridinilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos, alquilos inferiores o alquilos inferiores sustituidos con flúor; R" es hidrógeno o alquilo C1-7; R"' es alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con uno o dos grupos hidroxi, CH(CH2OH)-fenilo, o es…

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2.

(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno; R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN; R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida; X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-; n es el número 1 ó 2; m es el número 1 ó 2; o es el número 0 ó…

Inhibidores de GlyT-1.

(19/09/2012) Compuestos de la fórmula general en la que R1 es arilo o heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-7, alcoxiC1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, ciano, amino, di-(alquilo C1-7)-amino omorfolinilo; R2 es alquilo C1-7, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-cicloalquilo, dichos grupos arilo o heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-7,ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; R4 es arilo o heteroarilo, de los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, dichos arilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes…

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

DERIVADOS DE DIAZA-ESPIROPIPERIDINA.

(26/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los…

HETARILANILINAS COMO MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(16/05/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que hetarilo I es **Fórmula** hetarilo II es **Fórmula** R1 es hidrogeno, alcoxi C1-C7 o ciano; R2 /R3 con independencia entre si son hidrogeno, N N o f) N N ; alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, CHO, fenilo o -CRR'-fenilo, dichos anillos fenilo estan sin sustituir o sustituidos por uno o mas halogeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halogeno, alcoxi C1-C7 sustituido por halogeno o alcoxi C1-C7, o son -C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)O-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)-piperidin-1-ilo, -CH2-C(O)NH-alquilo C1-C7, -CH2-C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)O-alquilo C1-C7, -CHR-NH2, -CHR-NH-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-(CH2)2-fenilo…

DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS.

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I

FENIL-METANONAS BI- Y TRICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE LA GLICINA I (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(04/05/2010) Compuestos de la fórmula general

FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA.

(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA.

(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…

DERIVADOS DE FENIL METANONA 2,5-DISUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D211/46, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/397, A61P25/28, A61K31/4427, C07D205/04, C07D207/12.

Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde: R1 es -OR10 , o -SR10 o es un grupo heterocicloalquilo; R10 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2NH-alquilo C1-6; R3 es arilo o heteroarilo, el cual está substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, NO2, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, halógeno o alquilo C1-6 substituido por halógeno; n es 1 ó 2, m es 1 ó 2; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENCENO COMO INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA B SELECTIVA.

(03/08/2009) Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -CHO; R 3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; R 4 , R 5 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -COO(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono); ó R 4 y R 5 forman juntamente con el átomo de C al cual están unidos un anillo cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R 6 es -CO-NR 7 R 8 ;…

DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA-METANONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(03/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/47, A61P25/00, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D277/64, A61K31/498, C07D275/04, C07D263/58, C07D215/38.

Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 es el grupo **ver fórmula** R 2 es un heterociclo no aromático, el término "heterociclo no aromático" denota un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros, conteniendo uno o dos heteroátomos, elegido del grupo constituido por O, N o S, o es OR'' o N(R'''') 2; R'' es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o -(CH2)n-cicloalquilo; R'''' es alquilo C 1-C 7; R 3 es NO2, CN o SO2R''; R 4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, NO2, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7, SO2R'' o C(O)OR''''; R 5 /R 6 /R 7 son hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7 o alquilo C 1-C 7 sustituido por halógeno; X 1 /X 1 '' son CH o N, con la condición de que X 1 /X 1'' no sean simultáneamente CH; X 2 es O, S, NH o N(alquilo C 1-C 7); n es 0, 1 ó 2; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.

(24/06/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo de hidrógeno puede sustituirse por CN, C(O)-R 9 o alquilo (C1 -C6), o es alquinilo (C2 -C6), alquilo (C1…

FLUOROBENZAMIDAS APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O DEMENCIA SENIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/24, C07C233/83, C07C233/69.

Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo; R2 es(C1-C6)-alquilo, -CO-NR 8 R 9 , -(CH2)n-NR8 R9, -(CH2)P-OR 8, o -(CH2)n-CN; R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, C1-C6-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R4, R5, R6 y R7 son hidrógeno o flúor, y al menos uno de R4, R5, R6 y R7 es flúor; R8 y R9 independientemente uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; así como sus sales aceptables farmacéuticamente.

BENZOIL-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDOR DE GLYT-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, C07D211/70, A61K31/444.

Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en donde R1 es un het3erociclo no aromático o OR''; R'' es alquilo inferior, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R 2 es NO2, CN o SO2R''''; R'''' es alquilo inferior; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o SO2R''''; n es 0, 1 o 2; y sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.

INHIBIDORES DE MAO-B.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.

Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.

DERIVADOS DE CINAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.

Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.

PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1.

(01/05/2008) Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está…

DERIVADOS DIAZA-ESPIROPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA Y TRANSPORTADOR 2 DE GLICINA.

(16/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en donde A-B es CH2-CH2, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-, -S-CH2-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-, -N(R4)-CH2- o -CH2-N(R4)-; R1 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustitutos seleccionados del grupo que comprende halógeno, ciano, alquilo C1-7, CF3, OCF3 o alcoxilo C1-7 o es heteroarilo elegido del grupo constituido por piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, triacinilo, tiazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isotiazolilo e isoxazolilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos del grupo…

DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.

(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-(C1-C6)-alquilo…

DERIVADOS DE TETRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41.

Compuestos de la fórmula general en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n- -CHF2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-cicloalquilo , -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-O-cicloalquilo o -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-7, R2 significa hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-7, -NR3R4 o -C(O)-NR3R4 y en donde R3 y R4 pueden ser independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7; X significa -O-, -S-, -CH2, -OCH2- o dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; y n significa 0, 1, 2, 3 o 4; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

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