Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

D es C, tanto E como B son N, y A es N o CR;

cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, OH, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, -O-(alquil C1-C4)-OR3, S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, N(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), cicloalquilo C3-C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros;

R1 es un heterociclo aromático monocíclico, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1- C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, O-(alquil C1-C4)-OR3, ≥O, cicloalquilo C3-C7, SO2R3, S-R3, (alquil C1-C4)-N(R3)(R3), N(R3)(R3), O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)-CR3R3-(alquil C0-C4), (alquil C1-C4)-O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), C(≥O)-N(R3)(R3), (alquil C1-C4)-C(≥O)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)-CRxRx-(alquilo C0-C4), CRxRx, fenilo, O-fenilo, segundo heterociclo, O-(segundo heterociclo), 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi halo-sustituido, 3,4- etilendioxi y 3,4-etilendioxi halo-sustituido, en donde cualquier sustituyente fenilo, heterociclo saturado o segundo heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, O-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), O-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), y N(R3)(R3), y R1 puede ser adicionalmente un heterociclo aromático bicíclico;

R2 es un heterociclo o un carbociclo aromático, en donde R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de flúor, bromo, cloro, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halosustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, O-(alquil C1-C4)-OR3, ≥O, cicloalquilo C3-C7, SO2R3, S-R3, -(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), N(R3)(R3), O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), O-(alquil C0-C4)- CR3R3-(alquil C0-C4), (alquil C1-C4)-O-(alquil C1-C4)-N(R3)(R3), C(≥O)-N(R3)(R3), (alquil C1-C4)-C(≥O)-N(R3)(R3), fenilo, O-fenilo, segundo heterociclo, O-(segundo heterociclo), 3,4-metilendioxi, 3,4-metilendioxi halo-sustituido, 3,4- etilendioxi o 3,4-etilendioxi halo-sustituido, en donde cualquier sustituyente fenilo, heterociclo saturado o segundo heterociclo de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halo, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, O-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), O-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido) y NR3R3.

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más de OH, O-(alquilo C1-C4), halo, NH2, NH(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4)2, NH(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), NH(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido) (alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquilo C1- C4 hidroxi-sustituido)2 o N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2; o

dos R3 se toman junto con el átomo de nitrógeno o carbono al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado independientemente de N, S, S(≥O), S(≥O)2, y O, en donde el heterociclo formado por dos R3 está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más de -OH, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, halo, NH2, NH(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4)2, -O(alquilo C1-C4), NH(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido) (alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), NH(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), o N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, y opcionalmente sustituido por cualquier átomo de nitrógeno sustituible con alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 halo-sustituido;

dos Rx tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbociclo o heterociclo de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de N, S, S(≥O), S(≥O)2, y O, en donde el carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con uno o más de OH, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, halo, NH2, y N(R3)(R3), y opcionalmente sustituido en cualquier átomo de nitrógeno sustituible con alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 halo-sustituido; y

X se selecciona de C(≥O)-NH-† y NH-C(≥O)† ,

en donde:

† representa donde X está unido a R1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061019.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Corporation Service Company, 2711 Centerville Road, Suite 400 Wilmington DE 19808 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BLUM, CHARLES, A., VU,CHI B, SPRINGER,STEPHANIE K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2576484_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .