191 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP
Terapias de combinación para el cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/07/2020). Inventor/es: HOOS,AXEL, ORFORD,KEITH W, CHUN,PATRICK, SRIRAM,VENKATARAMAN, PINHEIRO,ELAINE M, EBBINGHAUS,SCOT W. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/519, C07D413/12.
Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde:
el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 21 y una cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 22;
el Compuesto B es un compuesto de estructura (II)
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; y
el Compuesto A es un compuesto de estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2822665_T3.pdf
Proceso para la preparación de 4-((2S,5R)-6-(benciloxi)-7-oxo-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamido)piperidin-1-carboxilato de terc-butilo y análogos del mismo.
(15/07/2020) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende:
(a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
con un compuesto de fórmula (X)
**(Ver fórmula)**
y una base para obtener un compuesto de Fórmula (III) o (IV), o una mezcla de los mismos;
**(Ver fórmula)**
(b) tratar el compuesto de fórmulas (III) o (IV) o la mezcla de los mismos, con un equivalente de fosgeno para obtener un compuesto de fórmulas (V) o (VI) o una mezcla de los mismos
**(Ver fórmula)**
y
(c) tratar el compuesto…
Sales alcaloides de cincona bis-cuaternaria como catalizadores de transferencia de fases asimétricos.
(17/06/2020) Una sal alcaloide bis-cuaternaria que tiene la estructura química de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es vinilo o etilo;
R2 es hidrógeno o metoxi;
R5 es H;
Ar1 es fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre R3a, Ar2 es fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre R3a,
cada R3a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, arilo, alcoxi C1-4, hidroxi, CN, acilo C1-4, N(R4a)2, NO2, halógeno, O-fenilo y (C=O)Oalquilo C1-4,
cada R4a es independientemente H o alquilo C1-4, y
cada X e Y son independientemente…
Tratamiento de infecciones con ceftolozano/tazobactam en sujetos con insuficiencia renal.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/04/2020). Inventor/es: CHANDORKAR,GURUDATT, KRISHNA,GOPAL, HERSHBERGER,ELHAM, MILLER,BENJAMIN, XIAO,ALAN. Clasificación: A61P43/00, A61P31/00, A61K31/546, A61K9/19, A61K31/431.
Ceftolozano y tazobactam para su uso en un método de tratamiento de una infección intraabdominal complicada o una infección del tracto urinario complicada en un paciente humano con nefropatía en etapa terminal en hemodiálisis, comprendiendo dicho método administrar por vía intravenosa al paciente una dosis de carga única que comprende ceftolozano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y tazobactam o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que proporciona aproximadamente 500 mg de ceftolozano activo y 250 mg de tazobactam activo, seguido de la administración intravenosa al paciente de dosis de mantenimiento que comprende ceftolozano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y tazobactam o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que proporciona aproximadamente 100 mg de ceftolozano activo y 50 mg de tazobactam activo, en donde las dosis de mantenimiento se administran aproximadamente cada 8 horas.
PDF original: ES-2800603_T3.pdf
Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es C(H) o N;
cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3;
R2 es:
(a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3;
(b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es:
(i.) cicloalquilo C3-C12;
(ii.) fenilo;
(iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…
Moduladores alostéricos de 6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-ona del receptor de acetilcolina muscarínico M4.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
hidrógeno;
-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, flúor, -CN, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, biciclo[1.1.1]pentano, tetrahidrofuranilo, fenilo, piridilo, oxazolilo, -NH2, -NH(-alquilo C1-6), -N(-alquilo C1-6)2 y -N(C=O)-alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 o el cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: flúor, ciano, CF3, alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6;
un anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo, en edonde el anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo está sustituido con uno o más R1a, R1b y R1c, donde R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Inventor/es: PRESTA, LEONARD, G., SCHEBYE,XIAO MIN, ERMAKOV,GRIGORI P, HODGES,DOUGLAS J. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.
Un anticuerpo monoclonal o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se unen a GITR humano, que comprenden:
un dominio variable de cadena ligera humanizado que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 105; y
un dominio variable de cadena pesada humanizado que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 104.
PDF original: ES-2788869_T3.pdf
Anticuerpo anti TSLP genomodificado.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/02/2020). Inventor/es: PRESTA, LEONARD, G.. Clasificación: A61K39/00, C07K16/24.
Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a TSLP humana, que comprende:
una región variable de cadena pesada, en donde la región variable de cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 7; y
una región variable de cadena ligera, en donde la región variable de cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 8.
PDF original: ES-2784123_T3.pdf
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/02/2020). Inventor/es: MERCHANT,ANKIT A, TSAO,YUNG-SHYENG. Clasificación: C07K16/24, C07K16/22, C12N5/071.
Una célula aislada de ovario de hámster chino depositada en la Colección Americana de Cultivos Tipo con el número de depósito PTA-10481.
PDF original: ES-2776980_T3.pdf
Forma cristalina de un inhibidor de transcriptasa inversa.
(08/01/2020) Forma II anhidra cristalina de 3-cloro-5-({1-[(4-metil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)metil]-2-oxo-4- (trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il}oxi)benzonitrilo:
(a) caracterizado por picos de RMN en estado sólido de CPMAS carbono-13 de aproximadamente: 29,1, 40,8, 101,1, 102,6, 113,0, 117,5, 121,0, 125,1, 128,4, 132,0, 137,9, 143,5, 145,0 y 158,6 ppm; o
(b) caracterizado por una difracción de rayos-x en forma de polvo, Cu-K alfa, picos que corresponden a espaciados-d de aproximadamente: 9,8, 4,9 y 4,1 angstroms; o
(c) que tiene la siguientes endotermas tal y como se determina por medio de DSC:
una endoterma asociadas a una transición polimórfica de la Forma II anhidra cristalina del…
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de quinolizina sustituidos útiles como inhibidores de integrasa del VIH.
(27/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -NHC(O)-;
Y es CH2;
R1 se selecciona de arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo arilo C6-C10, dicho grupo heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros y dicho grupo heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con hasta tres grupos R8;
R2 es H, alquilo C1-C6, -N(R11)2, u -OR7 o R2 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden unirse para…
Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH.
(20/11/2019) Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que:
M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA);
Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo…
Pirrolo[2,3-c]piridinas como agentes de obtención de imágenes para ovillos neurofibrilares.
(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde;
X representa CH o N;
R representa hidrógeno, o -alquilo C1-6, dicho alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -CN, -(CH2)nNH(CH2)nN(R)2, -alquenilo C2-6, -(CH2)nOR o -(CH2)nhalógeno;
R2 representa -O-alquilo C1-6, -alquenil C2-6-R3, -(CH2)nOR, -(CH2)n-halógeno, -O(CH2)n-halógeno, -arilo C6-10, -heterociclilo C5-10, -O(CH2)nRa, -N(CH3)(CH2)nOR, -NRC(O)R, -NH(CH2)n-halo, -NC(O)-arilo C6-10, -NC(O)- heterociclilo C5-10, -N(CH3)(CH2)n-halógeno, -C(O)N-arilo C6-10, dichos alquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;
o un R1 adyacente…
Formulaciones de vacuna contra el HPV que comprenden un adyuvante de aluminio y métodos de producción de las mismas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/10/2019). Inventor/es: BHAMBHANI,AKHILESH, CHINTALA,RAMESH V. Clasificación: A61K39/00, A61K47/18, C12N7/00, A61K39/12, A61K9/00, A61K39/39, A61K47/26, C12N15/00, A61K47/02, A61K9/19.
Una formulación de vacuna contra el papilomavirus humano, que comprende:
a) una cantidad terapéuticamente efectiva de partículas similares al virus (VLP) de HPV que están adsorbidas en un adyuvante de aluminio;
b) manitol y sacarosa; y
c) opcionalmente una sal;
en donde la formulación comprende:
a) VLP de HPV de al menos un tipo de HPV adsorbidas en un adyuvante de aluminio, en donde las VLP de cada tipo de HPV están presentes en una concentración de 10-200 μg/ml y en donde las VLP se seleccionan del grupo que consiste en: HPV6, HPV11, HPV16, HPV18, HPV26, HPV31, HPV33, HPV35, HPV39, HPV45, HPV51, HPV52, HPV53, HPV55, HPV56, HPV58, HPV59, HPV66, HPV68, HPV73 y HPV82; y
b) del 1 % al 10 % p/v de manitol; y del 0,5 % al 10 % de sacarosa.
en donde la formulación está congelada o liofilizada; y
en donde la formulación es estable durante 1 mes a 25 °C después del estrés de un proceso de liofilización o congelación-descongelación.
PDF original: ES-2762230_T3.pdf
Proceso para fabricar inhibidores de la transcriptasa inversa.
(16/10/2019) Un método para sintetizar un compuesto de Fórmula F**Fórmula**
en donde K1 y K2 son independientemente CH3, CF3, CHF2, CH2CF3, OCH3, Cl, Br, F, CN o SCH3, y R2 es CF3, Cl o Br, que comprende
Etapa 1 - realizar una adición aldólica de un éster de Fórmula B**Fórmula**
con un compuesto para Fórmula C**Fórmula** en presencia de una primera base en un hidrocarburo o en un disolvente orgánico etéreo a una primera temperatura reducida, en donde la primera base es una base de alcóxido metálico o de amida metálica, para formar el Intermediario D, y opcionalmente aislar el Intermediario D**Fórmula**
Etapa 2 - hacer reaccionar el Intermediario D con un anhídrido…
Formulación farmacéutica de inhibidores de la carboxamida VIH integrasa que contienen una composición de control de la velocidad de liberación.
(25/09/2019) Una formulación farmacéutica para administración oral como una dosis sólida, que comprende una cantidad efectiva de una sal de potasio del Compuesto A y una composición de control de la velocidad de liberación que comprende hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad, poloxámero y, opcionalmente, lactosa; en donde el compuesto A es:**Fórmula**
y en donde la sal de potasio del Compuesto A se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 75 % en peso sobre una base de fenol libre;
el poloxámero se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 25 % en peso;
la hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad se emplea…
Derivados de benzimidazol hexahidrofuro[3,2-b]furano útiles como activadores de proteína cinasa activada por AMP.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
T es CR3;
U es CR1;
V es CR2;
W es CR4;
X es O;
Y es:**Fórmula**
en donde Y está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb;
Z se selecciona entre:
NR5,
-S-, y
-O-;
cada R1 se selecciona independientemente entre:
aril-cicloheteroalquilo C2-10,
aril-arilo, y
aril-heteroarilo,
en donde cada cicloheteroalquilo, arilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra;
R2 se selecciona de halógeno;
cada uno…
Compuestos usados en la síntesis de oxazolidinonas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/08/2019). Inventor/es: DUGUID,ROBERT J, COSTELLO,CARRIE A, WARE,JAQUELINE A. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07F3/06, C07F9/6558.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H y F, siempre que al menos uno de R1a y R1b sea F, R2 se selecciona del grupo que consiste en bencilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, y
Het es un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido que comprende al menos un átomo de N, O o S.
PDF original: ES-2744907_T3.pdf
Métodos para la preparación de oxazolidinonas y composiciones que las contienen.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: PHILLIPSON,DOUGLAS, DUGUID,ROBERT J, COSTELLO,CARRIE A, SIMSON,JAQUELINE A. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07F3/06.
Un método de síntesis de un compuesto de la estructura**Fórmula**
en donde
R es H,
R1a y R1b se seleccionan independientemente de H y F, siempre que al menos uno de R1a y R1b sea F,
Het es un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente sustituido que comprende al menos un átomo de N, O o S,
que comprende tratar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en donde R2 se selecciona del grupo que consiste en bencilo opcionalmente sustituido y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, con butirato de glicidilo en presencia de una base fuerte o una sal de organolitio en condiciones para producir**Fórmula**.
PDF original: ES-2748505_T3.pdf
Compuestos tricíclicos antidiabéticos.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es fenilo;
B se selecciona del grupo que consiste en:
fenilo, y
piridilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
halógeno,
-CN,
-alquilo C1-6,
-(CH2)rOalquilo C1-6,
-(CH2)r-cicloalquilo C3-6, y
-(CH2)r-O-(CH2)r-cicloalquilo C3-6,
en donde cada CH2, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6 y -cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, -alquilo C1-6 y -(CH2)v-cicloalquilo C3-6; R2 es halógeno;
cada R3, cuando está presente, se selecciona…
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Proceso de preparación de agonistas beta-3 y productos intermedios.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/07/2019). Inventor/es: LI, HONGMEI, DESMOND, RICHARD, XU, FENG, PARK,JEONGHAN, KALININ,ALEXEI, LIU,ZHUQING, KOSJEK,BIRGIT, STROTMAN,HALLENA, MONCECCHI,JOHANNAH. Clasificación: C07D487/04, C12N9/04, C07D207/12, C07D207/08, C12P7/22, C12N11/08, C12N11/00, C12P7/02, C12N11/14.
Un proceso de preparación del compuesto I-6:**Fórmula**
que comprende:
(a-2) reducir el compuesto I-3:**Fórmula**
en presencia de una enzima KRED para producir el compuesto I-4:**Fórmula**
(b-2) acoplar el compuesto I-4 con el compuesto A-1, en presencia del catalizador D para producir I-5(aórmula**
seguido por desprotección in situ con un ácido para producir el compuesto I-5(b) como una sal:**Fórmula**
I-5(a), donde RN=P1 o I-5 (b) donde, RN=H;
(c-2) ciclar y reducir el compuesto I-5(b) en presencia del catalizador E para producir el compuesto I-6 mediante I-6-1:**Fórmula**
en donde P1 se selecciona del grupo que consiste en Ac, Bn, Boc, Bz, Cbz, DMPM, FMOC, Ns, Moz y Ts;
y
Y se selecciona de Cl, I, Br y OTf; y
R está limitado al grupo que consiste en H, TMS, TES, TBDMS, TIPS y TBDPS;
y RN es P1 o H.
PDF original: ES-2746801_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Composiciones de SYN3 y métodos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2019). Inventor/es: IHNAT,PETER,M, WITCHEY-LAKSHMANAN,LEONORE,C, SANDWEISS,VARDA, UGWU,SYDNEY O. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, A61K47/12, A61K31/70, C12N15/86, A61K47/18, A61P43/00, A61K9/00, A61K35/76, A61K47/10, A61K47/26, A61K38/21, A61K31/711, A61K31/704, C12N15/861, C07J41/00, A61K31/7028, A61K47/28, A61K9/19, A61K47/46.
Una composicion farmaceutica liofilizada que comprende N-(3-colamidopropil)-N-(3(actobionamidopropil))-colamida (SYN3), hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HPßCD) y un sistema de tamponamiento de citrato que proporciona un pH de 5 a 6 y un acarreador farmaceuticamente aceptable.
PDF original: ES-2745068_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades asociadas al uso de antibióticos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2019). Inventor/es: OKUMU, FRANKLIN, W., SHUE, YOUE-KONG, BABAKHANI,FARAH KONDORI, SEARS,PAMELA SUZANNE, MILLER-SHANGLE,STARR LOUISE, WALSH,ROBERT BRIAN. Clasificación: A61K39/00, A61K31/335, A61K45/06, A61K31/365, A61K31/7048, A61P1/12.
Un comprimido que comprende un compuesto de formula (II):**Fórmula**
para su uso en la prevencion de la recurrencia de la diarrea asociada a antibioticos en un paciente.
PDF original: ES-2713954_T3.pdf
Un citomegalovirus de replicación condicional como vacuna para el CMV.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/05/2019). Inventor/es: FU,TONG-MING, WANG,DAI, MEDI,MUNEESWARA BABU. Clasificación: A61K48/00, A61K39/12, C07H21/04.
Un citomegalovirus (CMV) de replicación condicional defectuosa con IE1/2 desestabilizado y UL51 proteínas, en el que el genoma del CMV está representado por la SEQ ID NO:14.
PDF original: ES-2737852_T3.pdf
Anticuerpos IL-23 antihumanos cristalinos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/05/2019). Inventor/es: ORTH, PETER, REICHERT, PAUL, KASHI,RAMESH S, PROSISE,WINIFRED W, NARASIMHAN,CHAKRAVARTHY. Clasificación: A61K39/395, C07K16/24.
Un anticuerpo antihumano IL-23p19 cristalino, que comprende:
a) un dominio variable de cadena ligera de anticuerpo, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende CDRL1, CDRL2 y CDRL3, en el que:
i) CDRL1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 10;
ii) CDRL2 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 11; y
iii) CDRL3 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 12;
y
b) un dominio variable de cadena pesada de anticuerpo, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende CDRH1, CDRH2 y CDRH3, en el que:
i) CDRH1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 5;
ii) CDRH2 comprende una secuencia seleccionada del grupo que consiste de las SEQ ID NO: 6-8; y
iii) CDRH3 comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 9.
PDF original: ES-2729603_T3.pdf
Formulaciones en solución de anticuerpos anti-IL-23p19 manipulados por ingeniería.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: KASHI,RAMESH S, BADKAR,ANIKET. Clasificación: A61K39/395, A61P37/00, C07K16/24.
Una formulación en solución de anticuerpo hum13B8-b anti-IL-23p19 que comprende:
a) al menos 50 mg/ml de anticuerpo hum13B8-b anti-IL-23p19;
b) regulador de histidina 10 mM, pH 6,0;
c) 0,05% de polisorbato 80; y
d) 7% de sacarosa,
en donde dicho anticuerpo hum13B8-b comprende:
i) un polipéptido de cadena liviana que comprende la secuencia de SEQ ID NO: 2; y
ii) un polipéptido de cadena pesada que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2732861_T3.pdf
Forma cristalina de dihidrogenofosfato de (R)-3-(4-(2-(2-metiltetrazol-5-il)piridin-5-il)-3-fluorofenil)-5-hidroximetiloxazolidin-2-ona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Inventor/es: PHILLIPSON,DOUGLAS, REICHENBACHER,KATHARINA, DUGUID,ROBERT J, WARE,JACQUELINE A. Clasificación: A61K31/675, C07D413/14, A61P31/04.
Partículas cristalinas que comprenden al menos aproximadamente el 96 % en peso de dihidrogenofosfato de (R)- 3-(4-(2-(2-metiltetrazol-5-il)piridin-5-il)-3-fluorofenil)-5-hidroximetiloxazolidin-2-ona, caracterizadas por un diámetro de volumen medio de al menos aproximadamente 1,0 μm; el 90 % del volumen total de las partículas tiene un diámetro promedio de al menos aproximadamente 45 μm; y/o el 10 % del volumen total de las partículas tiene un diámetro promedio de al menos aproximadamente 0,5 μm en donde el resto de las partículas comprenden al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
**Fórmula**.
PDF original: ES-2734724_T3.pdf