154 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP

Método de diseño de ARNip para el silenciamiento de genes.

(26/10/2018) Un método para seleccionar, a partir de una pluralidad de ARNip diferentes, uno o más ARNip para silenciar un gen diana en un organismo, dirigiéndose cada ARNip diferente en dicha pluralidad de ARNip diferentes, a una secuencia diana diferente en un transcrito de dicho gen diana, comprendiendo dicho método (a) calcular una puntuación para un motivo de secuencia dirigido correspondiente en dicho transcrito, para cada dicho ARNip diferente en dicha pluralidad de ARNip diferentes, en donde dicha puntuación se calcula utilizando una matriz de puntuación específica de posición (PSSM); en donde cada uno de dichos motivos de secuencia dirigidos comprende al menos una parte de la secuencia diana del ARNip correspondiente y/o una segunda secuencia en una región que flanquea…

Proceso y productos intermedios para la síntesis de derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidropirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-amino.

(11/10/2018) Un procedimiento para fabricar el compuesto de Formula II,**Fórmula** comprendiendo el proceso: a) formar un compuesto que tiene la estructura de Formula E,**Fórmula** haciendo reaccionar una solucion de reflujo que comprende uno o mas de un alcohol que tiene 5 atomos de carbono o menos, y una sal del compuesto 4-etil-1H-pirazol-3-ilamina de Formula C**Fórmula** con un reactivo de amidacion seleccionado entre malonato de dimetilo, cloruro de monometilmalonilo y dicloruro de malonilo en presencia de una base de alcoxido de metal que comprende un resto alcoxido que tiene 5 atomos de carbono o menos; b) formando un compuesto que tiene la estructura…

Biomarcador predictivo mediado por un inhibidor de CDK útil para la terapia contra el cáncer.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/10/2018). Inventor/es: BOOHER,ROBERT NOLAN, HIRSCH,HEATHER A, ZAWEL,LEIGH SCOTT, FAWELL,STEPHEN ERIC. Clasificación: C12Q1/68.

Un metodo para la identificacion de un paciente con cancer que probablemente responda al tratamiento con un inhibidor de CDK, que comprende: (a) medir el valor de un biomarcador predictivo de un inhibidor de CDK en una muestra biologica obtenida de un paciente con cancer; (b) comparar el valor del biomarcador con un valor de referencia predeterminado para determinar si el valor esta por encima o por debajo del valor de referencia predeterminado; e (c) identificar un paciente susceptible de responder al tratamiento con un inhibidor de CDK, en donde el biomarcador predictivo es la relacion de expresion del gen de MCL-1:BCL-xL y el paciente sensible tiene un valor superior al valor de referencia predeterminado, en donde el inhibidor de CDK es (S)- - 2-(1-{3-etil-7-[(1-oxipiridin- 3-ilmetil)]amino] pirazolo [1,5a]pirimidin-5-il}piperidin-2-il)etanol) (dinaciclib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, y la relacion de expresion del gen de MCL-1:BCL-xL es del nivel de ARNm.

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Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.

(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona entre: halógeno, Oxo (≥O), alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil…

Polimorfos macrocíclicos, composiciones que comprenden tales polimorfos, métodos de fabricación y uso de los mismos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/05/2018). Inventor/es: SHUE, YOUE-KONG, CHIU,YU-HUNG, ROMERO,ALEX, ICHIKAWA,YOSHI, CHE,TESSIE MARY. Clasificación: C07D407/14.

Polimorfo cristalino que comprende un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** caracterizado por un patrón de difracción de rayos X de polvo con al menos picos a ángulos de difracción 2θ de 7,7°, 15,0° y 18,8° ± 0,2.

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Formulaciones estables de anticuerpos para el receptor PD-1 humano de muerte programada y tratamientos relacionados.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/05/2018). Inventor/es: SHARMA,MANOJ K, NARASIMHAN,CHAKRAVARTHY NACHU, GERGICH,KEVIN JAMES, KANG,SOONMO PETER. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/26, A61K9/19.

Una formulacion liofilizada estable de un anticuerpo anti-PD-1 humano, producido liofilizando una solucion acuosa que comprende: a) 25-100 mg/ml del anticuerpo anti-PD-1 humano; b) 70 mg/ml de sacarosa; c) 0,2 mg/ml de polisorbato 80; y d) tampon Histidina 10 mM a pH 5,0 - pH 6,0 y en la que el anticuerpo, comprende: una cadena ligera que comprende los restos de aminoacidos 20 a 237 de SEQ ID NO: 36 y una cadena pesada que comprende los restos de aminoacidos 20 a 466 de SEQ ID NO: 31.

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Proceso de transaminación biocatalítica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/04/2018). Inventor/es: RIVERA, NELO, BULGER,PAUL GERARD, KOSJEK,BIRGIT. Clasificación: C07D211/02.

Un proceso para preparar un compuesto asimétrico de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es un grupo saliente, un grupo amino protegido, NO2 u OH o su forma protegida; R2 es hidrógeno; R3 es (C≥O)OR5, CH2R6 o un aldehído protegido; o R2 y R3 se combinan para formar un heterociclilo que contiene nitrógeno, seleccionado de:**Fórmula** R4 es hidrógeno o un grupo protector amino; R5 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C4-10, arilo o heteroarilo; y, R6 es un grupo saliente u OH o su forma protegida; que comprende una transaminación biocatalítica de un compuesto de Fórmula II::**Fórmula** en la que: R1 es como se ha definido anteriormente; R2' es un aldehído o un equivalente de aldehído; y, R3' es R3; o R2' y R3' están combinados para formar:**Fórmula** en la presencia de un polipéptido de transaminasa, una coenzima y un amino donador.

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Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

(17/01/2018) Un compuesto de formula estructural I: **(Ver fórmula)** o sales farmaceuticamente aceptables y enantiomeros y diastereomeros individuales del mismo; para su uso en el tratamiento o la prevencion del dolor cronico o agudo, el tratamiento o el control de la epilepsia, o la mejora de la calidad del sueno en un paciente mamifero que lo necesite; en la que: A representa tienopirazolilo, indazolilo o indolilo; B representa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C5-10 o arilo C6-10; R1 representa H, alquilo C1-6, halogeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH,…

Inhibidores de la catecol-O-metil-transferasa y su uso en el tratamiento de trastornos psicóticos.

(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** incluyendo sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables y enantiómeros y diastereoisómeros individuales, en donde: A representa hidrógeno, o alquilo C1-6, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de halo, OH, u Oalquilo; X representa hidrógeno, OH, halo, Oalquilo C1-6, NR2R3, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos alquilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra; R1 representa arilo C6-10, o (CH2)n-heterociclilo C5-10, estando dichos arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra; R2 y R3 representan independientemente H, OH, alquilo C1-6, N(CH3)2, (CH2)n-heterociclilo C5-10, o (CH2)n-arilo C6-10, estando dichos arilo y…

Novedosos derivados de azabencimidazol cíclicos útiles como agentes antidiabéticos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Inventor/es: LI, BING, WILKENING, ROBERT, R., CHEN, PING, BIFTU, TESFAYE, QIAN, XIAOXIA, CHU, LIN, DROPINSKI, JAMES, F., COLANDREA,VINCENT,J, JIANG,JINLONG, KIM,ALEXANDER,J, ANAND,RAJAN, WU,ZHICAI, DONG,GUIZHEN, APGAR,JAMES M, FENG,DANQING, HICKS,JACQUELINE D, LEAVITT,KENNETH J, SEBHAT,IYASSU, WEI,LAN. Clasificación: A01N43/58.

Un compuesto de la fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T es N; U es CR1; V es CR2; W es CR4; X se selecciona entre: -O- y -O-CH2-, en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: hidroxi, halógeno, NH2, alquilo C1-6, CO2H, CO2alquilo C1-6, COalquilo C1-6, fenilo y -CH2fenilo; Y se selecciona entre: cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloheteroalquilo C2-10 y cicloheteroalquenilo C2-10; en donde cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquenilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb; Z se selecciona entre: oxo, -CF3, -alquilo C1-6, -(CH2)t-halógeno, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nOH y -(CH2)nSO2alquilo C1-6, .

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Uso de antagonistas de IL-33 para tratar enfermedades fibróticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Inventor/es: MUMM,JOHN, RANKIN,ANDREW L, PFLANZ,STEFAN. Clasificación: A61K39/395, A61P17/00, A61K31/7088, A61K38/16.

Un antagonista de IL-33 para su uso en el tratamiento de la escleroderma en un sujeto, en donde dicho antagonista se selecciona de entre: un anticuerpo antagonista, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que se une específicamente a IL-33 (SEQ ID NO: 6); un polipéptido ST2 soluble; un ácido nucleico antisentido que bloquee específicamente la producción de IL-33 (SEQ ID NO: 6); y un ARNip que bloquee específicamente la producción de IL-33 (SEQ ID NO: 6).

PDF original: ES-2655079_T3.pdf

Producción de IL-10 mono- y dipegilada y sus usos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/10/2017). Inventor/es: CUTLER,COLLETTE,M, BLAISDELL,STEVEN J, PAPORELLO,BRITTANY C, AMBROGELLY,ALEXANDRE. Clasificación: A61P35/00, A61K47/60.

Un procedimiento de producción de una mezcla de IL-10 mono- y dipegilada, en el que al menos una molécula de PEG se une covalentemente al menos a un resto aminoácido de al menos una subunidad de IL-10, que comprende: a) hacer reaccionar de 1 mg/ml-12 mg/ml de proteína de IL-10 con un conector-PEG activado, de modo que la proporción de IL-10 a conector-PEG sea de 1:1 a 1:7,7, en presencia de 25 mM o 35 mM de un agente reductor, a un pH de 5,0 a 7,4 y una temperatura de 5 °C a 30 °C, durante 3-24 horas, b) purificar la mezcla de IL-mono- y dipegilada.

PDF original: ES-2655364_T3.pdf

Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(20/09/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada una opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, CN, NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, OH, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo C1-4, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA,…

Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo: cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo, y heteroarilo; n es 0, 1,2, 3, o 4; p es 2, 3, o 4; cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2,…

Quinoxalinas y aza-quinoxalinas como moduladores del receptor CRTH2.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/06/2017). Inventor/es: PALANI, ANANDAN, CHEN, XIAO, XIAO, DONG, BOYCE, CHRISTOPHER, W., YU,YOUNONG, WU,JIE, DONG,LI, SILIPHAIVANH,PHIENG, QIN,JUN, HUANG,XIANHAI, ZHANG,HONGJUN, BIJU,PURAKKATTLE JOHNY, DEGRADO,SYLVIA JOANNA, MAZZOLA,ROBERT D. JR, MCCORMIC,KEVIN D, ASLANIAN,ROBERT GEORGE, RAO,ASHWIN UMESH, METHOD,JOE LEE, KELLEY,ELIZABETH HELEN, BROWN,WILLIAM COLBY, JIANG,QIN, GAUUAN,JOLICIA POLIVINA, LEYHANE,ANDREW J, DHONDI,PAWAN K, FEVRIER,SALEM, VACCARO,HENRY M. Clasificación: C07D241/36, A61K31/498.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde J1 y J2 son independientemente C(H), C(R1), C(R22), o N en donde se aplican las siguientes condiciones: (i) no más de uno de J1 y J2 es N, (ii) no más de uno de J1 y J2 es C(R22); y (iii) solo un R1 se sustituye en el anillo ilustrado que contiene J1 y J2; R1 15 se selecciona entre el grupo que consiste en: (i) -C(O)-N(R6a)(R6b), (ii) -S(O)2-N(R6a)(R6b), (iii) -C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c), (iv) -N(H)-C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c20 ), (v) -C(O)-O-C(R7a)(R7b)(R7c) y (vi) -N(H)-S(O)2-C(R7a)(R7b)(R7c); R6a y R6b son independientemente: .

PDF original: ES-2635030_T3.pdf

Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/06/2017). Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, C07D409/04, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, A61K31/4155, C07D405/04, A61K31/541.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde: **(Ver fórmula)** Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono; A se elige entre arilo y heteroarilo; R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquilo C0-10alquilo C0-10, 20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10, en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a 25 se selecciona entre: hidrógeno, halógeno, alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, 30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, .

PDF original: ES-2633793_T3.pdf

Un citomegalovirus de replicación condicional como vacuna para el CMV.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/05/2017). Inventor/es: FU,TONG-MING, WANG,DAI, MEDI,MUNEESWARA BABU. Clasificación: A61K39/12.

Un citomegalovirus (CMV) de replicación condicional defectuosa que comprende: (a) un complejo gH pentamérico que comprende UL128, UL130, UL131, gH y gL; y (b) un ácido nucleico que codifica una proteína de fusión entre una proteína esencial y una proteína desestabilizante, en donde la proteína esencial se selecciona del grupo que consiste en IE1/2, UL51, UL52, UL79 y UL84, en donde la proteína desestabilizante es la proteína de unión a FK506 (FKBP) o un derivado de FKBP, en donde el derivado de FKBP es FKBP que comprende una o más sustituciones de aminoácidos seleccionadas del grupo que consiste en: F15S, V24A, H25R, F36V, E60G, M66T, R71G, D100G, D100N, E102G, K105I y L106P, y en donde la proteína esencial de tipo silvestre ya no está presente.

PDF original: ES-2633190_T3.pdf

Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o NR7;**Fórmula** está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2; R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O; R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O; R4 es -alquilo C1-6, -CD2alquilo C1-5, -alquilen C2-5-OH, -alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6, -alquileno C1-6-arilo o -CH2CH≥CH2; R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)OH, …

Oxazolidinonas sustituidas con amina cíclica como inhibidores de CETP.

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado Trados\\media\\image430.png" \* MERGEFORMATINET INCLUDEPICTURE "C:\\Users\\usuario\\Documents\\Elisa_Local\\1. Proyectos MT\\MT051921\\02_Archivo preparado…

Polimorfo cristalino de una sal bisulfato de un antagonista del receptor de trombina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/03/2017). Inventor/es: KOSOGLOU, TEDDY, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, WANG, TAO, THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM K., CHIU, JOHN S., WU, WENXUE, GREENLEE, WILLIAM, J., GRAZIANO,MICHAEL,P, CHINTALA,MADHU, PAVLOVSKY,ANASTASIA, BOGDANOWICH-KNIPP,SUSAN. Clasificación: C07D405/06.

Un procedimiento para la preparación del Compuesto 2 a partir del Compuesto 1 de acuerdo con la reacción: **Fórmula** que comprende: d) mezclar el Compuesto 1 en acetonitrilo para formar una mezcla; e) calentar la mezcla a una temperatura de 50 °C; y f) añadir una mezcla de ácido sulfúrico y acetonitrilo a la mezcla calentada.

PDF original: ES-2622953_T3.pdf

Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…

Anticuerpos anti-IL-23 diseñados por ingeniería genética.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/01/2017). Inventor/es: PRESTA, LEONARD, G., ORTH, PETER, BEYER,BRIAN M, INGRAM,RICHARD N, LIU,YAN-HUI. Clasificación: A61P35/00, C12N15/13, A61K39/395, A61P37/00, C07K16/24.

Un anticuerpo, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, que se une a IL-23p19 humana en un epítopo que comprende los restos 82-95 y los restos 133-140 de SEQ ID NO: 29.

PDF original: ES-2619845_T3.pdf

Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de una antagonista del receptor de trombina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(11/01/2017). Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S. Clasificación: A61K9/20.

Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante, en la que la cantidad del COMPUESTO 1 es inferior al 7 % del peso de la formulación, en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, en la que el peso del COMPUESTO 1 o de una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está entre 0,5 mg y 10 mg, y el peso total de la formulación está comprendido entre 100 mg y 400 mg, y en la que el COMPUESTO 1 es: **Fórmula**.

PDF original: ES-2616405_T3.pdf

Formulaciones de comprimidos de liberación inmediata de un antagonista del receptor de trombina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/01/2017). Inventor/es: GUPTA,RAJAN, CHAWDRY,SULIMAN, DUGGIRALA,SRINIVAS S. Clasificación: A61K9/20, A61K31/444, A61K31/5377, A61K31/4418.

Una formulación farmacéutica sólida para administración oral, que comprende COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y al menos un disgregante, en la que la cantidad de COMPUESTO 1 es 2,5 mg y el peso total de la formulación es 100 mg, en la que la relación entre disgregante con respecto a COMPUESTO 1 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo está comprendida entre 0,6 y 12 en una base peso/peso, y en la que el COMPUESTO 1 es:**Fórmula**.

PDF original: ES-2616354_T3.pdf

P40 de interleuquina-12 de mamífero e interleuquina B30. Sus combinaciones. Anticuerpos. Usos en composiciones farmacéuticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(14/12/2016). Inventor/es: DE WAAL MALEFYT, RENE, KASTELEIN, ROBERT, A., NARULA, SATWANT, K., RENNICK, DONNA M., OPPMANN,BIRGIT, WIEKOWSKI,MARIA,T, LIRA,SERGIO,A. Clasificación: A61P35/00, C12N15/62, C12N5/10, C12N15/09, A61K45/00, A61K39/395, C12Q1/68, C07K19/00, G01N33/68, C12Q1/02, A61K39/39, C07K16/24, A61P31/12, C07K16/46, A61P37/08, A61P29/00, A61P25/04, C12N1/19, A61K38/00, C12N1/21, A61K38/20, C12N15/24, C07K14/54, C12N1/15.

Una composición que comprende un complejo de: i) un polipéptido p40 de IL-12 humana, maduro y sustancialmente puro. ii) un polipéptido de la SEQ ID NO:2 maduro y sustancialmente puro.

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Citocina de mamífero: interleucina-B30 y agentes relacionados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida

(07/12/2016). Inventor/es: BAZAN, J., FERNANDO. Clasificación: C12N5/10, C12N15/09, C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, C12P21/08, C07K16/24, C12N1/19, A61K38/00, C12P21/02, C12N1/21, C12N15/24, C07K14/54, C12N1/15.

Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a la secuencia de aminoácidos madura de SEQ ID NO: 2 o 4 o una variante de la misma que tiene 1, 2, 3, 5 o 7 sustituciones de aminoácidos conservativas.

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Tetrahidroquinolinas condensadas con cicloalquilo como moduladores del receptor CRTH2.

(30/11/2016) Un compuesto de la Formula (I)**Fórmula** o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que R1 es (i) H, (ii) alquilo C1-C4, (iii) alquenilo C2-C4, (iv) cicloalquilo C3-C7, (v) -(alquileno C1-C3)-R9 en el que R9 es cicloalquilo C3-C7, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S, (vi) fenilo, (vii) -C(O)-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, (viii) o un grupo de la formula**Fórmula** en la que v es 1, 2 o 3; R2 es (i) -Q-W-V, en donde Q es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(H)-, -C(O)N(alquilo C1-C6)-, -CH2- o -S(O)2-; W es (a) alquileno C1-C8, en donde dicho alquileno de W esta sin sustituir o sustituido con 1 a 2 fluor; …

Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.

(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que p es de 0 a 4; q es 0, 1 o 2; Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4; Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…

Derivados de piperidina condensados en espiro para su uso como inhibidores del canal de potasio medular externo renal.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3; m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente); n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H; R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O, R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…

Tratamiento de enfermedades asociadas al uso de antibióticos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Inventor/es: OKUMU, FRANKLIN, W., SHUE, YOUE-KONG, BABAKHANI,FARAH KONDORI, SEARS,PAMELA SUZANNE, MILLER-SHANGLE,STARR LOUISE, WALSH,ROBERT BRIAN. Clasificación: A61K39/00, A61K31/335, A61K45/06, A61K31/365, A61K31/7048, A61P1/12.

Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** para su uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad en un paciente, provocada por la presencia de Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM) en donde (a) la enfermedad está asociada al uso de antibióticos o (b) la enfermedad está asociada al uso de quimioterapia o (c) la enfermedad está asociada al uso de terapia antivírica.

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Inhibidores del canal de potasio de la médula renal externa.

(28/09/2016) Un compuesto que tiene la Formula estructural Ia:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es**Fórmula** R1 es**Fórmula** en la que *** indica una union al carbono del carbonilo y ** indica la union al anillo tetrazolilo en la Formula Ia; X es O, NH o S; m es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; cada uno de X1, X2 y X3 se selecciona independientemente entre C(R7) o N, con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 deba ser N y como mucho dos de X1, X2 y X3 sean N; Ra es -CN; Rb es -H o -alquilo C1-6; R2 es -H, -F, -Cl, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 u -Oalquilo C1-6; R3 es -H, -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-6, -cicloalquilo…

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Patentes más consultadas

 

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