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Régimen de dosis para sapacitabina y decitabina en combinación para tratar la leucemia mieloide aguda.

(10/07/2019) i) Sapacitabina, o un metabolito de la misma que es CNDAC; y (ii) decitabina; para su uso en el tratamiento de AML, en el que la sapacitabina, o metabolito de la misma, y la decitabina se administran según un régimen de dosificación que comprende al menos un primer ciclo de tratamiento y al menos un segundo ciclo de tratamiento, en el que dicho primer ciclo de tratamiento comprende administrar una cantidad eficaz terapéuticamente de decitabina durante 5 días consecutivos seguido de un período de descanso desde 3 a 5 semanas, o hasta que se resuelvan las toxicidades relacionadas con el tratamiento, lo que sea más largo; y en el que dicho segundo ciclo de tratamiento comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de sapacitabina, o metabolito…

Formas cristalinas de un derivado de purina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(19/12/2018). Inventor/es: SKEAD, BENJAMIN, MARK, FERNANDES,PHILIPPE, WORRALL,CHRISTOPHER PETER, ATHERTON,JONATHAN CHARLES CHRISTIAN, NORTHEN,JULIAN SCOTT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/52, C07D473/16, G01P3/48, G01F1/115, G01P5/07.

Una forma cristalina del compuesto (I),**Fórmula** en la que dicho compuesto está en forma de la base libre o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2694289_T3.pdf

Preparación de los intermedios útiles en la síntesis de 2''-ciano-2''-desoxi-N4-palmitoil-1-beta-D-arabinofuranosilcitosina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/11/2018). Inventor/es: WESTWOOD, ROBERT, NUMAGAMI,EIJI, TAKITA,TAKASHI, WOOD,GAVIN JEFFREY, MUROFUSHI,TSUYOSHI. Clasificación: A61P35/00, C07F7/08, A61K31/7068, C07H19/06.

Un compuesto de fórmula 682 que está en forma de un solvato de metanol. **Fórmula**.

PDF original: ES-2691262_T3.pdf

Suspensiones de derivados de nucleósidos pirimidínicos cristalinos en cápsulas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/04/2018). Inventor/es: WESTWOOD, ROBERT, SELKIRK,ALISTAIR. Clasificación: A61K9/48.

Una formulación farmacéutica que comprende (i) una cápsula, y (ii) un núcleo que comprende 2'-ciano-2'-desoxi- N4-palmitoil-1-ß-D-arabinofuranosilcitosina cristalina y un vehículo líquido, en el que el vehículo líquido es un aceite de triglicéridos 5 de cadena media o un glicérido poliglicolizado.

PDF original: ES-2672106_T3.pdf

Formas cristalinas de un derivado de purina.

(07/12/2016) Una forma cristalina del compuesto (I), **Fórmula** en la que dicho compuesto está en forma de una sal L-tartrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que está caracterizada por: (i) un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene dos o más picos de difracción a valores de 2[theta] seleccionados entre 6,67 ± 0,2, 8,237 ± 0,2, 9,777 ± 0,2, 11,96 ± 0,2, 12,38 ± 0,2, 13,06 ± 0,2, 13,38 ± 0,2, 13,94 ± 0,2, 14,90 ± 0,2, 15,40 ± 0,2, 15,95 ± 0,2, 16,27 ± 0,2, 16,54 ± 0,2, 17,36 ± 0,2, 17,57 ± 0,2, 17,86 ± 0,2, 19,64 10 ± 0,2, 19,86 ± 0,2, 20,12 ± 0,2, 20,73 ± 0,2, 21,14 ± 0,2, 21,58 ± 0,2, 22,57 ± 0,2, 22,95 ± 0,2, 23,29 ± 0,2, 23,57 ± 0,2, 24,07 ± 0,2, 24,63 ± 0,2, 25,30 ±…

Uso de sapacitabina para tratar una enfermedad proliferativa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Inventor/es: CHIAO,JUDY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/513.

Sapacitabina, o 2'-C-Ciano-2'-desoxi-ß-D-arabino-pentafuranosilcitosina (CNDAC), para uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo, en el que la sapacitabina o metabolito de la misma se administra en un régimen de dosificación que comprende al menos un ciclo de tratamiento, en el que dicho ciclo de tratamiento comprende: (i) administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de sapacitabina o metabolito de la misma de 3 a 5 días consecutivos a la semana, durante 2 semanas; (ii) un periodo de descanso de 5 a 15 días durante el que no se administra sapacitabina o metabolito de la misma, o hasta que las toxicidades relacionadas con el tratamiento se solucionan, lo que tenga una duración mayor.

PDF original: ES-2587381_T3.pdf

Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/04/2016). Inventor/es: HOLLICK,JONATHAN JAMES, FLYNN,CLAIRE JUNE, JONES,START DONALD, THOMAS,MICHAEL GEORGE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/551, C07D519/00.

Un compuesto que se selecciona entre los siguientes:**Fórmula**.

PDF original: ES-2585110_T3.pdf

Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.

(15/01/2014) Compuesto de fórmula VIII, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que: X es NR7; Y es O o N-(CH2)nR19; n es 1, 2 ó 3; m es 1 ó 2; R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo o cicloalquilo; R4 y R4' son cada uno independientemente H o alquilo; o R4 y R4' forman juntos un grupo espiro-cicloalquilo; R19 es H, alquilo, arilo o un grupo cicloalquilo; R6 es OR8 o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo.

Derivados de purina 2,6,9-sustituidos que tienen propiedades antiproliferativas.

(04/11/2013) Compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; uno de R3 y R4 es H y el otro es alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R5 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-12 o clicloalquil C3-12-alquilo C1-6, cada uno de los cuales puede estar sustituidoopcionalmente con uno o más grupos OH; R6 es en la que Y es N y X y Z son CR9; R7, R8 y cada R9 son independientemente H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, en los que al menos uno de R7, R8y cada R9 es distinto de H.

Inhibidores purínicos y pirimidínicos de CDK y su uso para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias.

(20/05/2013) Uso de un inhibidor purínico de CDK2 y/o CDK7 y/o CDK9 seleccionado de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de lupus inducido por fármacos o lupus sistémico eritematoso (LSE).

Combinaciones de sapacitabina o CNDAC con inhibidores de ADN metiltransferasa tales como decitabina y procaína.

(25/04/2013) Combinación que comprende un inhibidor de ADN metiltransferasa y 1-(2-C-ciano-2-desoxi-ß-D-arabino-pentofuranosil)-N4-palmitoilcitosina, o un metabolito de la misma, que es 1-(2-C-ciano-2-desoxi-ß-D-arabino-pentafuranosil)-citosina; en la que el inhibidor de ADN metiltransferasa se selecciona de azacitidina y decitabina.

Combinación antiproliferativa que comprende CYC-682 y un agente citotóxico.

(11/07/2012) Combinación que comprende 2'-ciano-2'-desoxi-N4-palmitoil-1--D-arabinofuranosil-citosina, o un metabolito de la misma que es 1-(2-C-ciano-2-desoxi--D-arabino-pentafuranosil)-citosina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un agente citotóxico seleccionado de: (a) vinorelbina; (b) docetaxel; y (c) un agente antineoplásico de platino seleccionado de cisplatino y oxaliplatino.

COMBINACIÓN DE LA ROSCOVITINA Y DE CS-682 O DE SU METABOLITO CNDAC.

(20/06/2011) Combinación que comprende roscovitina o un enantiómero de la misma, y 1-(2-C-ciano-2-dioxi-β-D-arabinopentofuranosil)-N4-palmitoil citosina o 1-(2-C-ciano-2-desoxi-β-D-arabino-pentafuranosil)-citosina

VECTORES DE TRANSPOSICION DERIVADOS DE HELICE 3 DE HOMEODOMINIO DE ANTENNAPEDIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FISCHER,M.,PETER, ZHELEV,NIKOLAI. Clasificación: A61K47/48, C07K14/435.

Fracción portadora de péptido de transposición de membrana de fórmula: ** ver fórmula** en la que de 6 a 9 aminoácidos se eliminan de la terminación amino, o una variante de dicha fracción portadora de péptido de transposición de membrana en la que (a) uno o dos restos de aminoácido se sustituyen homólogamente, (b) el orden de dos restos de aminoácido está invertido, o (c) tanto (a) como (b) están presentes conjuntamente.

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE 4-HETEROARILPIRIMIDINAS 2-SUSTITUIDAS.

(16/06/2008) Utilización de un compuesto de fórmula I, o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (Ver fórmula) en la que: (A) uno de entre X e Y es S, siendo el otro, N, o uno de entre X e Y es NH o N-R5, siendo el otro C-R6, "a" es un enlace sencillo, "b", "c", "d", "e" y "f" son enlaces sencillos o dobles de manera que forman un anillo heteroarilo, R1 es R7 con la condición de que R1 no sea H ni Me, o (B) uno de entre X e Y es S, siendo el otro NH o N-R5, "a" y "d" son, cada uno, enlaces dobles, "b", "c", "e" y "f" son, cada uno, enlaces sencillos, R1 es oxo, y R2, R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H o R7, R7 es un grupo (CH2)n-R8, en el que n es 0, 1, 2, 3 ó 4 y en el que R8 se selecciona de entre alquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo,…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

(16/03/2008) Compuesto de fórmula Ib, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, (Ver fórmula) en la que uno de X 1 y X 2 es S, y el otro de X 1 y X 2 es N; en la que: Z es NH, NHCO, NHSO2, NHCH2, CH2, CH2CH2, CH=CH, SO2 o SO; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 y R 8 son cada uno independientemente H, alquilo, arilo, aralquilo, halógeno, NO 2, CN, OH, O-alquilo, O-arilo, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, N-(alquilo)2, N-(arilo)2, N-(alquil)(arilo), COOH, CONH2, CONH-alquilo, CONH-arilo, SO3H, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, CF3, CO-alquilo, CO-arilo o R 11 , en la que los grupos alquilo, arilo, aralquilo se pueden sustituir además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, NO 2, OH, O-metilo, NH 2, COOH, CONH 2 y CF 3; en la que por lo menos uno de R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 y R 8 es R 11 ; en la que cada uno…

INHIBIDORES DE CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/12/2007) Compuesto de fórmula general I: en la que: uno entre X1 y X2 es NR10 y el otro entre X1 y X2 es CR9, y en la que el radical pirrol está mono-, di- o tri-sustituido; Z es NH, NHCO, NHSO2, NHCH2, CH2, CH2CH2 o CH=CH; R1, R2, R3, R9 y R10 son independientemente H, alquilo, arilo, aralquilo, heterociclo, halógeno, NO2, CN, OH, alcoxi, ariloxi, (R'''''')nNH2, (R'''''')nNH-R'', (R'''''')nN-(R'')(R''''), NH-arilo, N-(aril)2, COOH, COO-R'', COO-arilo, CONH2, CONH-R'', CON-(R'')(R''''), CONH-arilo, CON-(aril)2, SO3H, SO2NH2, CF3, CO-R'' o CO-arilo, en las que los grupos alquilo, arilo, aralquilo y heterociclo pueden estar más sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, NO2, CN, OH, O-metilo, NH2, COOH, CONH2 y CF3; R4, R5, R6, R7 y R8 son independientemente entre sí H, alquilo C1-4 sustituido o insustituido,…

LIGANDOS DE UNION A LA CICLOFILINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WALKINSHAW, MALCOLM, DOUGLAS, TAYLOR, PAUL, TURNER, NICHOLAS, JOHN, FLITSCH, SABINE, LAHJA. Clasificación: C07C271/22, A61K31/325, C07C271/20, C07C271/18.

Compuesto de fórmula I en la que (i) cuando a y c son dobles enlaces, R2 está ausente, b es un enlace simple, R1 es o (ii) cuando a y c son enlaces simples, b es un doble enlace, y R1 es H, R2 es en la que X es alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, -(CH2)nAr, cicloalquilo C1-6 o (CH2)nR, en la que R es un grupo hidrocarbilo cíclico; Y es una cadena lateral de aminoácido natural o no natural; W es OH o NHR3, en la que R3 es CH(Y)CO2X, en la que X e Y están definidas por X e Y respectivamente, y pueden ser iguales o diferentes a X e Y respectivamente; y Z1 y Z2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, -(CH2)nAr, -(CH2)n-CO2R, -(CH2)p-CH=CH-(CH2)qAr en la que p y q son cada uno independientemente 0 a 5, R es alquilo C1-6; y cada n puede ser igual o diferente y es de 1 a 5.

SISTEMA DE ADMINISTRACION DE FARMACOS QUE COMPRENDE UN PEPTIDO HOMEOBOS Y UN AGENTE CITOTOXICO O ANTINEOPLASICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Inventor/es: FISCHER, PETER MARTIN, WANG, SHUDONG. Clasificación: A61K47/48.

Sistema de administración que comprende un grupo farmacéutico ligado a un grupo portador; en el que el grupo portador comprende un péptido con homeosecuencia o un derivado del mismo y el grupo farmacéutico es un fármaco no peptídico, no-oligonucleótido terapeúticamente activo que es un agente citotóxico o antineoplásico.

COMPUESTOS QUE ENLAZAN LAS QUINASAS CICLINODEPENDIENTES.

(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION IDENTIFICA SUSTANCIAS QUE POSEEN LA PROPIEDAD DE UNIRSE A CINASA DEPENDIENTE DE CICLINA (CDK) QUE COMPRENDEN LAS SIGUIENTES: (I) UN PEPTIDO QUE INCLUYE LOS RESIDUOS AMINOACIDOS 84 A 103 DE LA CADENA COMPLETA DE LA PROTEINA P16, O UN DERIVADO O PORCION ACTIVA DE ELLO; O (II) UN MIMETICO FUNCIONAL DEL FRAGMENTO, DE LA PORCION ACTIVA O DEL DERIVADO; LA SUSTANCIA EXCLUYE LA CADENA COMPLETA DE LAS PROTEINAS P16, P15, P18 Y P19. ESAS SUSTANCIAS SON UTILES EN LA SUPRESION DE TUMORES AL INHIBIR LA FOSFORILIZACION DE LA PROTEINA RB. TAMBIEN SE DESCRIBE AQUI LA RESOLUCION DE LOS MOTIVOS AMINOACIDOS RESPONSABLES DE LA UNION A LAS CDK, UN MOTIVO FLD QUE CORRESPONDE A LOS RESIDUOS AMINOACIDOS 90 A 92…