(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula** en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6, en donde R6 representa hidroxi, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o 15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…

(13/04/2016) Uso no terapéutico de compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que Het representa un radical de la serie de **(Ver fórmula)** en los que la línea punteada representa el enlace a uno de los átomos de nitrógeno en el anillo pirazol y G1 representa N o C-A1, A1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o en cada caso cicloalquilo o cicloalquenilo eventualmente sustituidos, A2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o en cada caso cicloalquilo o cicloalquenilo eventualmente sustituidos, R representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo eventualmente sustituidos, …

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula** R2 se selecciona de**Fórmula** en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno,…

(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde el anillo C se selecciona a partir de**Fórmula** i. y ii. ; A se selecciona a partir de**Fórmula** B se selecciona a partir de**Fórmula** R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, isopropilo, - OH, etoxilo, metoxilo, ciclopropilo, - CH2OCH3 y - CH2OH; R4a se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2,**Fórmula** R4b se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - (CH2)2- O- CH2- CF3, - (CH2)- CH(OH)- CF3,, - C(O)- NH(CH3), - C(O)-…

(13/04/2016) Un compuesto seleccionado entre 4-(4-benciloxi-butoxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona; 4-(5-benciloxi-pentiloxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(5-morfolin-4-il-pentiloxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-3-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(3-pirrol-1-il-propoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-[2-(4-metil-tiazol-5-il)-etoxi]-1H-piridin-2-ona; …

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo B y la pirimidina a la cual se encuentra fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre**Fórmula** * marca el punto de la unión, R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino), halógeno, amino, -SR2, -SO-R2, SO2-R2, trifluorometilo, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2- 4C-alquinilo, 1-4C-alcoxi (opcionalmente sustituido con halógeno), 3-7C-cicloalcoxi, NR10R11, -C(O)NR12R13, - C(NH)NH2, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi,…

(06/04/2016) El compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** donde R1 representa a -H o a -CH3; R2 representa a -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)n-NH-R8, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO- **Fórmula** R3 representa a **Fórmula** ii) C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8-cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo, donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12; iii) heterociclilos de 3 miembros, heterociclilos de 4 miembros, heterociclilos de 5…

(06/04/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 indica Ar, COHet o Het, R2 indica H, Ar1, NHHet o Het, R3 indica H o A', R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1…

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Ar1 es tiofen-2-ilo no sustituido, fenilo no sustituido, o 4-fluorofenilo; R1 es H o metilo; Ar2 es de Fórmula general (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en donde R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, haloalquilo de 1 a 2 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo di(alquilo de 1 a 2 átomos de carbono)amino; X1 es N o C-R6 en donde R6 es H, flúor o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono;…

(06/04/2016) Un compuesto representado por (a) fórmula estructural (I):**Fórmula** un tautómero, o una de sus sales, en donde: cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde: al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3); W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6), cada R6 se selecciona independientemente…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

(06/04/2016) Una entidad química que es un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: A) Un fenilo sustituido o no sustituido con 1 o 2 miembros Ra y sustituidos en la posición orto con Rb; Ra es seleccionado independientemente de un grupo que consiste de -H, halo,-C1-4alquilo, -C14alcoxi, y -NO2, donde 2 miembros Ra adyacentes podrían unirse para formar a un anillo aromático de 6 miembros; Rb es un miembro seleccionado del grupo que consiste de: a) halo, -C1-4alcoxi, -C1-4alquilo, -CF3, -OCF3, o -CN; b) un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene entre sus miembros a un oxígeno o a un azufre; c) un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1, 2 o 3 miembros nitrógenos, que contienen opcionalmente a un miembro oxígeno, sustituido o no sustituido con halo o -C1-4alquilo;…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno, y G representa el grupo -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR6R7, en el que R3 es alquilo (C1-C6) sustituido con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en amino, monoalquilamino (C1-C4), di-alquiamino (C1-C4), aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o es un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que dichos grupos heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos restos independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4),…

(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y y Z se seleccionan para formar:: **(Ver fórmula)** en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N; R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2; M esta sustituido…

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados de 3H, halógeno, alquilo C1-7, dimetilamino, NHC(O)-alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, OC(3H)3, O11CH3, OCH2CH2 18F, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, S-alquilo C1-7, o con un grupo heterociclilo, seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; o es benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo, indolin-2-ona, o es heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en tiofenilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, pirazinilo o benzotiazolilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R3 es alquilo…

(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A representa N o CR1, D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N, R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, …

(29/03/2016) Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que X1 se selecciona del grupo que consiste en NR', O y S; X2 se selecciona del grupo que consiste en CH2, NR', O y S; R1 se selecciona del grupo que consiste en -OR', - SR', - NR'R'', -NO2, -CN, -C(O)R', -C(O)OR', -C(O)NR'R', - C(NR')NR'R', trihalometilo, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y heteroarilalquilo sustituido; cada R' se selecciona…

(28/03/2016) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica que tiene la fórmula D:**Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x o NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo; R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo; R4 es H; Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…

(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo de C1-6, trifluorometilo, alquil C1-6-oxi, (cicloalquil C3- 6)alquil C1-3-oxi y trifluorometoxi; R2 es un radical de fórmula -L1-NR3R4; L1 es un enlace covalente, CH2, CH(CF3) o C(≥O); R3 es hidrógeno o metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo,…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado porque R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo o COR6, donde R6 es metilo; R2 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, un anillo heterociclilo de 3 a 4 o de 6 a 7 miembros, donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno, azufre u oxígeno, y un anillo heterociclilo de 5 miembros donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno o azufre; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), heterociclilo, arilo o heteroarilo; A es C≥C; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, un alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido o ciano; R5 es…