Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas relacionadas con tropomiosina.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que

R1 es

H, o

alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CON(R5Re), SO2R7, SR7, OR7, CH2OH, CO2R5, SONR7R7, NR7SO2R5, CN, NO2 y R8, o

un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C3-5, propelanilo, o un anillo heterociclilo saturado de 4-6 miembros, un sistema de anillo que tiene hasta 3 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, O y S, y cuyo sistema de anillo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo, OH, CON(R5Re), SO2R7, OR7, CH2OH, CO2R5, SONR7R7, NR7SO2R5, CN, NO2 y R8;

R2 es H o metilo;

R3 es H, NH2 o NH(alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH y O(alquilo C1-3));

R101 es H, OH, metilo, ciclopropilo, metoxi, etilo, etoxi o CN,

X es un enlace, O, (CH-R4)n, NR104, OCH2 o CH2O;

R4 es independientemente H, CH3, CH2OH, CH2OCH3, OH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH2NH2, CH2NHCH3, o CH2N(CH3)2;

R104 es H, alquilo C1-3 o un carbociclo saturado C4-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, CH2OH y NH2;

n es 1 o 2;

R102 es un sistema de anillo que es un sistema carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 3-7 miembros, o un sistema bicíclico de 8-14 miembros, sistema de anillo que puede estar saturado o parcial o totalmente insaturado, en el que el sistema de anillo heterocíclico puede tener hasta 5 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, S y O, en el que el sistema de anillo bicíclico puede ser 2 anillos (carbocíclico-carbocíclico, carbocíclico-heterocíclico, heterocíclico-carbocíclico o heterocíclico-heterocíclico) condensados o enlazados por un enlace sencillo, sistema de anillo que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre, cuando sea posible -halo, CN, NR5R6, SO2R7, SR7, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 halógenos, OH, O(alquilo C1-3), O(cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 halógenos), O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3), NR5SO2R7, ≥O, R8, C(O)R8, NO2, NR5CO2R7, NR5COR7,OR8, S(O)R7 y CH2R8;

R5 y R6 son cada uno independientemente

H, o

alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CONR7R7, SO2R7, OR7, CH2OH, CO2R7, SONR7R7, NR7SO2R7, CN, NO2 y R9,

o

un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C3-5, propelanilo o un anillo heterociclilo saturado de 4-6 miembros, sistema de anillo que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CON(R7R7), SO2R7, CO2R7, SONR7R7, NR7SO2R7, CN, NO2, halo, NR7R7,SR7, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, alquilo C1-3 sustituido con 1 a 3 halógenos, O(cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 halógenos, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 OH y/o alcoxi C1-3, NR7SO2R7,≥O,NO2,NR7CO2R7 y S(O)R7,

o R5 y R6 junto con el N al que están unidos pueden ser un anillo de 4-7 miembros que incluye opcionalmente hasta 2 heteroátomos del anillo adicionales independientemente seleccionados entre N, O, S, anillo que está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-3 y/o alquilo C1-3;

R7 es H, alquilo C1-5 o alcoxi C1-5,

alquilo C1-5 o alcoxi C1-5 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno;

R8 es un sistema de anillo que es un sistema carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 3-7 miembros, o un sistema bicíclico de 8-14 miembros, un sistema de anillo que puede estar saturado o parcial o totalmente insaturado, en el que el sistema de anillo heterocíclico puede tener hasta 5 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, S y O, en el que el sistema de anillo bicíclico puede ser 2 anillos (carbocíclico-carbocíclico, carbocíclico-heterocíclico, heterocíclico-carbocíclico o heterocíclico-heterocíclico) condensados o enlazados por un enlace sencillo,

sistema de anillo que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre, cuando sea posible -halo, CN, NR5R6, SO2R7, SR7, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, alquilo C1-3 sustituido con 1 a 3 halógenos, OH, O(alquilo C1-3), O(cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 halógenos, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 OH y/o alcoxi C1-3, NR5SO2R7, ≥O, NO2, NR7COR7,NR5CO2R7 y S(O)R7;

R9 es un sistema de anillo que es un sistema carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 3-7 miembros, o un sistema bicíclico de 8-14 miembros, un sistema de anillo que puede estar saturado o parcial o totalmente insaturado, en el que el sistema de anillo heterocíclico puede tener hasta 5 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, S y O, en el que el sistema de anillo bicíclico puede ser 2 anillos (carbocíclico-carbocíclico, carbocíclico-heterocíclico, heterocíclico-carbocíclico o heterocíclico-heterocíclico) condensados o enlazados por un enlace sencillo,

sistema de anillo que está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre, cuando sea posible -halo, CN, NR7R7, SO2R7, SR7, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, alquilo C1-3 sustituido con 1 a 3 halógenos, OH, O(alquilo C1-3), O(cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos OH y/o alcoxi C1-3, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 halógenos, O(alquilo C1-3 sustituido con hasta 3 OH y/o alcoxi C1-3, NR7SO2R7, ≥O, NO2, NR7CO2R7, NR7COR7 y S(O)R7;

en el que el resto CH puede reemplazarse por un resto CF.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/051363.

Solicitante: PFIZER LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD SANDWICH, KENT CT13 9NJ REINO UNIDO.

Inventor/es: ANDREWS, MARK, DAVID, STUPPLE,PAUL ANTHONY, GIBSON,Karl,Richard, SKERRATT,Sarah Elizabeth, BAGAL,SHARANJEET KAUR, RYCKMANS,THOMAS, OMOTO,KIYOYUKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2581848_T3.pdf

 

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