Imidazopirazinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno,

hidroxi o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo,

pudiendo estar dicho sustituyente opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6,

R2 es hidrógeno, halógeno, C(O)OR9, CO(NR7R8) o un grupo alquilo C1-6

estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:

hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, -NH-(alquilen C1-6)-O-(alquilo C1-6),

R3 es hidrógeno, alquilo C1-6,

R4 es fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, ciano,

R5 es hidrógeno, halógeno,

R6 es hidrógeno, alquilo C1-6,

X es -CH2-,

Y es -CH2-, -CH(OH)-,

R7, R8, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-7 o un grupo seleccionado entre alquilo C1-4, alcoxi C1-6, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:

halógeno, hidroxi, mono- o di-(alquilamino C1-4), alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-7, o

R7 y R8, junto con el nitrógeno al que están unidos, también pueden formar un anillo heterocíclico C3-6 saturado o insaturado,

que está opcionalmente sustituido con (≥O),

R9 es hidrógeno, alquilo C1-6,

R10 es alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido del mismo modo o de modo diferente una o más veces con halógeno, hidroxi) o cicloalquilo C3-7,

o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dichos N-óxido, tautómero o estereoisómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/050196.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: SCOTT, WILLIAM, REHWINKEL, HARTMUT, BARFACKER,LARS, BÖMER,Ulf, INCE,STUART, NEUHAUS,ROLAND, POLITZ,OLIVER, HÄGEBARTH,ANDREA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2588186_T3.pdf

 

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