CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
7-AZA-INDOLIN-2-ONAS 4-SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-QUINASA.
(01/02/2006) Un compuesto de la fórmula 1 o una sal, solvato o clatrato farmacéuticamente aceptable o un derivado de dicho compuesto de la fórmula 1, que pueda hidrolizarse, oxidarse o reaccionar en condiciones fisiológicas para proporcionar el compuesto de la fórmula 1, en la que: R1 es H o metilo; cada uno de R2 y R3 con independencia entre sí es H, halógeno, alquilo C1-C3 o alcoxi C1-C3; o bien R2 y R3 juntos forman un metilideno opcionalmente sustituido o un anillo de 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente de 0 a 3 heteroátomos; R4 es H, metilo, trifluormetilo, alquilo C1-C4, alcoxi, amido, amino o arilo opcionalmente sustituido; X es un enlace químico, etinilo, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2), -NR5C(O)- o -NR5-, en los que R5 es H, metilo o metileno…
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINA Y PIRAZOLOTRIAZINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/2006) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, het, -C(O)R 9 , -C(O)Ay, -C(O)het, -CO2R 9 , -C(O)NR 7 R 8 , -C(O)NR 7 Ay, -C(S)NR 9 R 11 , -C(NH)NR 7 R 8 , -C(NH) NR 7 Ay, -OR 7 , -OAy, -Ohet, -NR 7 R 8 , -NR 7 Ay, -NHhet, -S(O)nR 9 , -S(O)nAy, -S(O)nhet, -S(O)2NR 7 R 8 , -S(O)2NR 7 Ay, -R 10 cicloalquilo, -R 10 Ay, -R 10 het, -R 10 OR 9 , -R 10 NR 7 R 8 , -R 10 NR 7 Ay, -R 10 NHSO2R 9 , -R 10 C(O)R 9 , -R 10 C(O)Ay, -R 10 C (O)het, -R 10 CO2R 9 , -R 10 OC(O)R 9 , -R 10 OC(O)Ay, -R 10 OC(O)het, -R 10 C(O)NR 9 R 11 , -R 10 C(O)NR 7 Ay, -R 10 C(O)NHR 10 het, -R 10 C(S)NR 9 R 11 , -R 10 C(NH)NR 9 R 11 , -R 10…
NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.
(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS ANULADAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/01/2006). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DENINNO, MICHAEL PAUL, RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE.
La invención se refiere al éster colesteril inhibidor de proteína tansfer de fórmula (I), a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos inhibidores y al empleo de estos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos en plasma, incluyendo los lipoprotein-colesteroles de alta densidad y para rebajar ciertos otros niveles de lípidos en plasma, tales como el LTL-colesterol y triglicéridos por lo tanto para tratar enfermedades que empeoran con los bajos niveles de colesterol-HDL y/o altos niveles de colesterol -HDL y triglicéridos, tales como la arteriosclerosis y las enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos.R{sub,1}, R{sub,3}-R{sub,8} son como se indica en la aplicación, en la que R{sub,5} y R{sub,6} o R{sub,6} y R{sub,7} y/o R{sub,7} y R{sub,8} juntos forman al menos un anillo de 4-8 miembros.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGONISTAS DE LA HORMONA LUTEINIZANTE (LH).
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, GERRITSMA, GERRILDINA, GEZIENA, ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.
Un compuesto derivado heteroaromático bicíclico según la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es NR5R6, OR5, SR5 o R7; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C2-C7, alquil(C1- C8)carbonilo, aril(C6-C14)carbonilo , arilo C6-C14, heteroarilo C4-C13, o R5 y R6 están unidos entre sí en un anillo heterocíclico C2-C7 y donde el grupo alquilo, el grupo alquenilo o el grupo alquinilo, si estuviera presente R5 y/o R6 está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, arilo C6- C14, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)carboniloxi , aril(C6- C14)carboniloxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)oxicarbonilo, alquil(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)carbonilo, amina, alquil(C1-C8)aminocarbonilo , aril(C6-C14)aminocarbonilo , alquil(C1-C8)carbonilamino , aril(C6-C14)carbonilamino , (di)aril(C6-C14)amino y/o (di)alquil(C1-C8)amino.
N-(3-(3-SUSTITUIDAS-PIRAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDIN-7-IL)-FENIL)-SULFONAMIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, ANGLADA BURNIOL,LUIS, PALOMER BENET,ALBERT, PRINCEP MOTA,MARTA.
N[3-(3-sustituidas-pirazolo[1 ,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]- sulfonamidas y composiciones y métodos relacionados. Consiste en nuevas N-[3-(3-sustituidas-pirazolo[1 ,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]- sulfonamidas, así como su preparación, sus usos para tratar o prevenir las enfermedades relacionadas con la modulación del receptor GABA-A y sus composiciones.
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA.
(16/12/2005) Un derivado de imidazopiridina representado por la fórmula (I) o sales del mismo, donde R1 representa -H, -alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, -un cicloalquilo, -un cicloalquenilo, -un halógeno, -NO2, -CN, -un alquilo C1-C6 halogenado, -ORa, - SRa, -SO2Ra, -SORa, -CO2Ra, -CO-Ra, -un arilo, -un alquileno C1-C6 -un arilo, -O-un alquileno C1-C6-un arilo, -CONRaRb, -CO-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO2NRaRb, -SO2-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO3H, -(un grupo heterocíclico saturado que…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, CHAMBERS, MARK STUART, GOODACRE, SIMON CHARLES, HALLETT, DAVID JAMES, JONES, PHILIP, LEWIS, RICHARD THOMAS, JENNINGS, ANDREW, RUSSELL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL, SZEKERES, HELEN, JANE.
Un compuesto de fórmula I o una sal o prefármaco de él: en la que X1 representa halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6; X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno o un enlace NH-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, - ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o CRa=NORb; R2 representa hidrógeno o halógeno, y Ra y Rb representan, independientemente, hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico.
6-(2-HALO-4-ALCOXIFENIL)-TRIAZOLPIRIMIDINAS FUNGICIDAS.
(01/12/2005) Un compuesto de fórmula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo C4-C10, haloalquilo C1-C10, todos ellos de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo o heterociclilo cada uno con 5 o 6 átomos en el anillo seleccionados entre carbono, nitrógeno, oxígeno y azufre, al menos uno de los cuales es N, O o S; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno interyacente representan un anillo heterocíclico con 5 o 6 átomos de carbono, en donde los grupos R1 y R2 pueden estar sustituidos por hasta 2 sustituyentes de halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, haloalquilo…
3-NITRO-PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINAS 7-SUSTITUIDAS Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, ANGLADA BURNIOL,LUIS, PALOMER BENET,ALBERT, PRINCEP MOTA,MARTA.
3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidinas 7-sustituidas y composiciones y métodos relacionados. Consiste en nuevas 3-nitro-pirazolo[1,5- a]pirimidinas 7-sustituidas, así como su preparación, sus usos para tratar o prevenir las enfermedades relacionadas con la modulación del receptor GABA-A y sus composiciones.
INHIBIDORES HETEROPOLICICLICOS.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KINETEK PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, ZAIHUI, DU, XINYAO, CHOPIUK, GREG.
Un compuesto de fórmula en la que, independientemente en cada aparición, v, w y x se seleccionan de C, N, O y S, con sustitución con H según sea necesaria para completar los sitios de valencia libres; y y z se seleccionan de N y C, con sustitución con H según sea necesaria para completar los sitios de valencia libre, con la condición de que cada uno de w, v, x, y y z no sea simultáneamente C; el anillo formado por v, w, x, y y z puede estar saturado o insaturado; y R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de hidrógeno, alquilo, arilo, alcarilo, aralquilo, heteroalquilo y heteroarilo; pudiendo unirse conjuntamente cualquier par adyacente de R1, R2, R3 y R4 para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros, con la condición de que cada uno de R1, R2, R3 y R4 no sea simultáneamente hidrógeno.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLO(1,5-B)PIRIDAZINA.
(01/12/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que R0 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, o O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquil(C1-6)- sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2-alquilo C1-6, O(CH2)nS-alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nS-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5; con la condición de que cuando R0 esté en la posición 4 y es halógeno, al menos uno de R1 y R2 es alquil(C1-6)- sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de…
(01/12/2005) Compuesto de fórmula Ia o Ib: en el que: A es CH2, o un enlace simple; R2 se selecciona entre: R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 y R9 se seleccionan de manera independiente entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o un grupo aralquil de hasta 12 átomos de carbono, de los cuales el grupo alquil contiene opcionalmente uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, que pueden formar parte de un sistema conjugado, o un grupo arilo de hasta 12 átomos de carbono; y se sustituye opcionalmente por uno o más grupos halo, hidroxi,…
3,7-DIAZABICICLO(3.3.0)OCTANOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BJIRSNE, MAGNUS, PONTEN, FRITIOF, STRANDLUND, GERT, SVENSSON, PEDER, WILSTERMANN, MICHAEL.
Un compuesto de **fórmula** en la que: las líneas onduladas representan una estereoquímica cis o trans relativa opcional; R1 representa alquilo (C1-12) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, nitro, arilo, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d y -S(O)2R9), Het2, -C(O)R5a, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d o -S(O)2R9; R5a a R5d representan independientemente, cada vez que aparezcan cuando se usan aquí, H, alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, alcoxi (C1-6), halo, ciano, nitro, arilo, Het3 y -NHC(O)R10), arilo o Het4, o R5d, junto con R8, representan alquileno (C3-6) (grupo alquileno el cual está opcionalmente interrumpido mediante un átomo de O, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-3).
INHIBIDORES DE LA PDE 5 DE GMPC PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(16/11/2005). Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK ALBERT, PFIZER CENTRAL RES., MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Se proporcionan compuestos de fórmula IA y IB, en las que R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y A tienen los significados dados en la memoria, que son útiles en el tratamiento curativo y profiláctico de una afección médica para la que se desea la inhibición de una guanosina cíclica 3',5'-monofosfato fosfodiesterasa (por ejemplo GMPc PDE5).
5-ETIL-IMIDAZOTRIAZINONAS.
(01/11/2005) Compuestos de fórmula (I), en la que R1 significa arilo (C6 - C10), que está opcionalmente sustituido con residuos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, alquilo (C1 - C4), trifluorometilo, ciano, nitro y trifluorometoxi, o significa alquilo (C1 - C8), que está opcionalmente sustituido con carbociclilo de 3 a 10 miembros, o significa carbociclilo de 3 a 10 miembros, que está opcionalmente sustituido con residuos alquilo (C1 - C4) idénticos o diferentes, y R2 significa carbociclilo de 3 a 10 miembros o unido a carbono, heterociclilo de 4 a 10 miembros, en el que carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con residuos idénticos…
3,4-DIHIDROPIRIDO(1,2-A)PIRIMIDAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS, JAGUSCH, UTZ-PETER.
3, 4-dihidropirido[1, 2-a]pirimidinas sustituidas de estructura general I R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H o fenilo o naftilo, estando el fenilo o naftilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con OH u OCH3, y siendo como mínimo uno de los grupos R1 y R2 igual a H, R3 y R4 significan, independientemente entre sí, H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de 1 a 12 carbonos de cadena lineal o ramificado, y siendo como mínimo uno de los grupos R3 y R4 igual a H, R5 es un cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, siendo el cicloalquilo saturado y no sustituido o sustituido con CO2-etilo furanilo sustituido con NO2, C(=O)R11, CO2H o CO2R12, R6 y R8 son ambos Cl o Br, R7 significa H o alquilo de 1 a 12 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, R9 significa H, R11 es fenilo, R12 significa alquilo de 1 a 8 carbonos, siendo el alquilo de cadena lineal o ramificado, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINONA COMO INHIBIDORES DE GMPC.
(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o sales, solvatos, polimorfos o profármacos farmacéutica o veterinariamente aceptables del mismo, en la que: A representa C(O) y X representa O; R1 representa alquilo C1-C6 sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre OR6, C(O)OR6 o C(O)NR9R10; o R1 representa Het o alquil C1-C6-Het opcionalmente sustituido y/o terminados con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, OR6, C(O)OR6 y C(O)NR9R10; R2 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R3 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre halo y OR6; R4 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados entre…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN ENANTIOMERO DE QUINOLINA CONDENSADO EN POSICION 1,2 INHIBIDOR DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(01/11/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., END, DAVID, WILLIAM JANSSEN PHARMACEUTICA INC.
Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable, y como ingrediente activo 600 mg de -5-(3-clorofenil)-alfa-(4-clorofenil)-alfa-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tetrazolo[1 , 5a]quinazolina-7-metanamina o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.
(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..
LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.
NUEVOS ATROPISOMEROS DE 2,3-DISUSTITUIDO-(5,6)-HETEROARIFUSIONADO-PIRIMIDIN-4-ONAS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE LAS 2,3 - DISUSTITUIDAS - - HETEROARILFUSIONADAS - PIRIMIDIN - 4 ONAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DEL TIPO DE NEURODEGENERATIVO, PSICOTROPICO E INDUCIDO POR LAS DROGAS Y EL ALCOHOL.
1,2,3,4,5,6-HEXAHIDROAZEPINO (4,5-B) INDOLES QUE CONTIENEN ARILSULFONAS EN LA POSICION 9.
(01/11/2005) Una arilsulfona de fórmula (XII) **(Fórmula)** en la que R3 es H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente -0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-R3-1 en la que R3-1 es H, alquilo C1-C4 ó O; (c) CF3, (d) -CO-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son H o alquilo C1-C4, o NR3-2R3-3 es 1-pirrolidinilo, 1-piperazinilo 1-morfolinilo, (e) -NH-SO2-R3, 4 en la que R3-4 es H o alquilo C1-C4, (f) -NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente, (g) -NR3-4-CO-R3-4 en la que R3-4 es tal como se ha definido anteriormente, (h) -SO2-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente (i) -C=N, ó (j) -NO2; en la que RN es: H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente 0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-RN-1 en…
INHIBIDORES DE LA ADHESION MOLECULAR MEDIADA POR LA ALFA-L BETA-2.
(16/10/2005). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SIRCAR, ILA, MORNINGSTAR, MARSHALL, FURTH, PAUL, SMITH, NICHOLAS, TEEGARDEN, BRADLEY, R., GRIFFITH, RONALD, C.
Compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que A es =C(Z 1 )-, o =N-; B es 1) -C(R 1 )(R 2 )-, 2) -S-, 3) -SO-, 4) -SO2-, 5) -O-, 6) -N(R 3 )-, 7) -N(COR 41 )-, 8) -N(CSR 41 )-, 9) -N(SO2R 5 )-, 10) -N(R 3 )CO-, 11) -N(COR 41 )CO-, 12) -N(CSR 41 )CO-, o 13) -N(SO2R 5 )CO-; K es -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)-, o -CF2-; M es un enlace sencillo, -(CH2)p-, -C(=O)- o -NH-; W es uno de los grupos siguientes: **(Fórmula)** X e Y son independientemente 1) H, 2) halógeno.
SINTESIS DE PIROZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: GROSS, RAYMOND S., WILCOXEN, KEITH M.
Un método de preparar enaminona 8 alquilada, que comprende la etapa de alquilar enaminona 8 en condiciones de transferencia de fase.
DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE SST1.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J., HOYER, DANIEL.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es un enlace sencillo o -O-, -S-, -CH2-, CH=CH-o CH2CH2 R1 es alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o cicloalquil(C3-7)alquilo C11-4 y R2 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en donde Y es -O- o S R3 y R4 independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
4-AMINOPIRROL(3,2-D)PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y.
(16/10/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, HAMMOND, MARLYS.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) eficaces en el tratamiento de estados asociados a una presencia excesiva del neuropéptido Y.
DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE GUANOSINA 3'-FLUORADOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE VHB O INFECCIONES RETROVIRALES.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, WAHLING, HORST.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde: R1 es hidroxi que tiene opcionalmente esterificado un L-aminoácido alifático;R2 es el residuo de un L-aminoácido alifático esterificado a una función hidroxi en L1; L1 es grupo de enlazador trifuncional, en donde una función es R1 y una segunda función es un grupo hidroxi al que está esterificado R2; L2 está ausente o es un derivado de ácido dicarboxílico; en donde dicha tercera función en L1; o, si está presente, una función carboxi en L2; es un grupo carboxi esterificado a la función 5-O adyacente; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, LANG, MARC, FREI, JORG, TRAXLER, PETER.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4 - AMINO - 1H PIRAZOLO[3,4 - D]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EGF) Y LA QUINASA C-ERBB2, Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES ANTITUMORALES.
NUEVOS DERIVADOS DE LA 4-(PIRROLOPIRIMIDIN-6-IL)BENCENOSULFONAMIDA.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: VIDAL JUAN,BERNAT, ESTEVE TRIAS,CRISTINA.
Esta invención se refiere a nuevos antagonistas de los receptores A{sub,2A} y/o A{sub,2B} de la adenosina potentes y selectivos que tienen la fórmula general (I) **FIGURA** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su utilización en terapia.
DERIVADOS DE CARBAMOIL TETRAHIDROPIRINA.
(01/10/2005) Un derivado de carbamoiltetrahidropiridina representado por la fórmula: **(Fórmula)** [en la fórmula, R1 y R2 son iguales o distintos, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5, o un grupo fenilo, o alternativamente, R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están adyacentes, representan un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros representado por la fórmula: **(Fórmula)** (en la fórmula, A representa CH2, NH, N-(alquiloC1-C5), O o S); R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5; Y1-Y2 representa (R4)C=C(R5), (R6)C=N, N=N, (R7)N-CO o o N=C(R8); X1, X2 y X3 son iguales o distintos, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C5, un grupo alcoxi C1-C5, un grupo alquiltio C1-C5, un grupo trifluorometilo, un…
