Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.
Un compuesto de la fórmula I:
R1-L1-A-L2-R2
en donde,
A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula**
en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula**
en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula**
en donde
L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-;
L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-;
R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5;
R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo ó heteroarilo, se encuentra insustituido ó sustituido por uno a tres R5;
R3 es hidrógeno o alquilo inferior;
R 4 es hidrógeno o alquilo inferior;
R5 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ó -C(O)OR4, ó estereoisómeros, tautómeros ó sales de éstos, farmacéuticamente aceptables, con la excepción de (4-bromofenil)[6-[(4-metilfenil)sulfonil]-1,6- diazaespiro[3,3]hept-1-il]metanona, y con la condición de que, cuando L2 es -C(O)-NH-, L1 no sea -CH2-, y con la condición de que, cuando L2 es -CH2-, L1 no sea un enlace, y con la condición de que, cuando L2 es -SO2-, L1 no sea -CH2- y con la condición de que L1 y L2 sean diferentes.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/071405.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.
Inventor/es: KNUST,HENNER, CECCARELLI,SIMONA M, GUEROT,CARINE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
- A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2580404_T3.pdf
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