39 inventos, patentes y modelos de VIEIRA, ERIC

Derivados de etinilo.

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D213/81.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: Y es N o CH; R1 es flúor o cloro; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.

PDF original: ES-2599507_T3.pdf

Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D413/06, C07D213/81.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: Y es N o CH; R1 es flúor o cloro; R2 es hidrógeno o metilo; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.

PDF original: ES-2599553_T3.pdf

Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, A61K31/444, C07D213/81.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: Y es N o CH; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.

PDF original: ES-2599509_T3.pdf

Derivados de ariletinilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/403, C07D209/52.

Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula** en la que: R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2600133_T3.pdf

Pirimidinas de ariletinilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D403/04.

Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3; n es 2 o 3; m es 1 o 2; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.

PDF original: ES-2601511_T3.pdf

Derivados de ariletinilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, A61K31/444, C07D413/04.

Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es fenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo o 2,5-di-fluorofenilo; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable en forma enantioméricamente pura.

PDF original: ES-2594031_T3.pdf

Derivados de etinilo.

(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional; …

Derivados de pirazolidin-3-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/45.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que X es N o CH; G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6; R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.

PDF original: ES-2580333_T3.pdf

Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o CH; R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y R2 es hidrógeno o alquilo inferior; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2628206_T3.pdf

Moduladores alostéricos positivos (MAP).

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

Derivados de ariletinilo.

(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: U es ≥N- o ≥C(R5)-; V es -CH≥ o -N≥; W es ≥CH- o ≥N-; con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno, R5 es hidrógeno, metilo o halógeno; Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-; dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…

Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.

(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: U es N o CH, R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-; en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; V es -N(R6)- o -C(R7R7'), en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6; R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; m es el…

Derivados de etinilo como moduladores del receptor de glutamato metabotrópico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/50, C07D239/42, C07D237/22.

Derivados de etinilo de la fórmula IA, IB e ID **Fórmula** en la que: R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3 o S-alquilo C1-C4; R3/R3' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; o R3 y R3' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos, con la excepción del compuesto N-(5-((1H-pirrolo[2,3b]piridin-2-il)etinil)piridin-2-il)acetamida.

PDF original: ES-2556796_T3.pdf

Derivados de etinilo.

(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula** en la que: X es N o C-R1; Y es N o C-R2; Z es CH o N; R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR'; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo; R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4, o a una sal farmacéuticamente…

Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es el número 0, 1 ó 2; m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…

5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.

(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la cual R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III): R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra; R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo; R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re; Ra…

Derivados de imidazol como antagonistas de mGluR5.

(05/07/2013) Un compuesto de la fórmula general en donde R1, significa halógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6; R2, significa alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxialquilo C1-6; R3, significa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o alco xialquilo;Q, significa ó -N≥ ó -CH≥; R4, es un grupo de la formula IIa ó IIb en donde, X, Y y Z, son, de una forma independiente, -CH≥ ó -N≥; y en donde, solamente una de entre las X ó Y,puede ser un átomo de nitrógeno; R5 y R6 son, de una forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6,-(CH2)m-(CO)O-alquilo C1-6, -(CH2)m-S(O)2-alquilo C1-6, (CH2)m-C(O)-NR'R'', y en donde, m ≥ 0 - 3 y R' yR'' son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo…

Derivados de tiazolo[4,5-c]piridina como antagonistas de receptor MGLU5.

(11/04/2012) Un compuesto de la fórmula general I: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es cicloalquilo C3-C12, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo C1-C6 sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; en los que los restos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de R2 y R3 puede estar sin sustituir o sustituidos…

INHIBIDORES DE RENINA.

(24/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5; R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro; 3 4 3A 4 R es H-[CH(OR )]2-CH2-O-CH2-, ó R -(CH2)k [CH(OR )]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.

(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.

(16/03/2011) Un compuesto de la fórmula general: **Fórmula** N N HN R 2 R 1 R 3 I en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo inferior sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; dichos grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo…

DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.

(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):

DERIVADOS DE IMIDAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(05/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.

Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5.

(16/11/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿ o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0,1OR, o por 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)0,1-cicloalquilo; en donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos elegido entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R es hidrógeno,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.

Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3-HIDROXIPIPERIDINAS SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D211/52, C07D211/42.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo (fórmula) caracterizado en que el procedimiento comprende a) hidroboración de un compuesto de fórmula 2 (fórmula) en la que la fórmula A es arileno; R{sup, 1}{sub, a} es -C{sup, *}R{sup, 3}{sub, a}R{sup,4}{sub, a}R{sup, 5}{sub, a}; R{sup, 2}{sub, a} es -O-alquilo, -O-, cicloalquilo, -O-alquenilo, -O-arilo, -O-aralquilo, -O-aralcoxialquilo, -O-alquilsulfonilo, -O-arilsulfonilo, cloro, bromo o yodo; R{sup, 3}{sub, a} es hidrógeno; R{sup, 4}{sub, a} es arilo; R{sup, 5}{sub, a} es alquilo, cicloalquilo, arilo, alcoxialquilo o hidroxialquilo y en la que C{sup, *} es un átomo de carbono asimétrico; b) opcionalmente seguido de aislamiento del estereoisómero deseado.

DERIVADOS DE IMIDAZOL III.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.

Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE GLUTAMATO.

(01/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 significa halógeno o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o más heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, los cuales están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, NR''R" o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por 1, 1-dioxo-tiomorfolinilo, o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R es hidrógeno, alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R'', R" son, independientemente…

INHIBIDORES DE RENINA.

(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es a)-(CH2)k-N(R3, R4) y en donde k es 2, 3 ó 4; b)-(CH2)k-O-R3, en donde k es 2, 3 ó 4; c)-(CH2)m-R5, en donde m es 1 ó 2; ó d)-(CH2)l-R6, en donde l es 1, 2 ó 3; R2 es cicloalquilalquilo inferior, 1, 1, 1-trifluoroetilo, fenilo o bencilo, en donde el grupo fenilo o bencilo están opcionalmente sustituidos independientemente con 1-3 halógenos, ciano, alcoxilo C1-C3 o nitro; y cicloalquilo inferior se refiere a un radical de carbono alifático saturado de cadena ramificada o lineal con 1 a 5 átomos de carbono que tiene un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3, alquil-C1-C3-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminocarbonilo,…

DERIVADOS DE TETRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41.

Compuestos de la fórmula general en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n- -CHF2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-cicloalquilo , -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-O-cicloalquilo o -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-7, R2 significa hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-7, -NR3R4 o -C(O)-NR3R4 y en donde R3 y R4 pueden ser independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7; X significa -O-, -S-, -CH2, -OCH2- o dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; y n significa 0, 1, 2, 3 o 4; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

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