Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoisómera del mismo,

en donde

R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;

R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4;

R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro y alquiloxi C1-4; y cicloalquilo C3-7;

R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente;

n es un número entero seleccionado de 1 y 2;

R4 se selecciona de (a) y (b):**Fórmula**

en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo de halo, -CN, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;

en donde el arilo es fenilo;

en donde el heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros seleccionado del grupo que consiste en oxazol y pirazol; o es a heterociclo aromático de 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo y piracinilo;

o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/062283.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, OEHLRICH,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2627633_T3.pdf

 

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