Derivados de pirazinona bicíclicos.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en la que

R1 denota H,

F, Cl, CN, CH3, CH2OH, CH2Cl, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F,

R2 denota H o A,

R3 denota H, F, Cl, CH3, CF3 o CHF2,

X denota CR3 o N,

Y denota Ar1, Carb, Het1 o Cyc,

Ar1 denota fenilo o naftilo que es no sustituido o es mono, di o trisustituido con Hal, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A,[C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2,NHCOOA, NHCON(R2)2, Cyc, CHO y/o COA, Ar2 denota fenilo, que es no sustituido o mono- o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet3, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR, [C(R2)2]pN(R2)2, N(R2)2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA,

Het1 denota pirrolidinilo, azetidinilo, tetrahidroimidazolilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropirazolilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, piperazinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3-benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, imidazopiridilo o furo[3,2- b]piridilo, cada uno de los cuales es no sustituido o es mono- o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, [C(R2)2]pAr2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO, COA, ≥S, ≥NR y/o ≥O,

Carb denota indanilo o tetrahidronaftilo, cada uno de los cuales puede ser no sustituido o ser mono-, di-, tri- o tetrasustituido por A,

Cyc denota alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede ser no sustituido o ser monosustituido por A, OH, Hal, CN o Ar2 o Het2,

Het2 denota pirrolidinilo, azetidinilo, tetrahidroimidazolilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropirazolilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, piperazinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3-benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, imidazopiridilo o furo[3,2- b]piridilo, cada uno de los cuales es no sustituido o es mono- o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet3, [C(R2)2]pOHet3, [C(R2)2]pAr2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO, COA, ≥S, ≥NR y/o ≥O,

Het3 denota dihidropirrolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidroimidazolilo, dihidropirazolilo,

tetrahidropirazolilo, tetrahidrofuranilo, dihidropiridilo, tetrahidropiridilo, piperidinilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, tetrahidropiranilo o piperazinilo, cada uno de los cuales es no sustituido o es mono- o disustituido por Hal, CN, OR2, COOR2, CON(R2)2, S(O)nA, S(O)nAr, COA, A y/o ≥O,

A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos grupos CH y/o CH2 adyacentes pueden formar un enlace doble y en donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes se pueden reemplazar por átomos de N, O y/o S y en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar por F o Cl,

Hal denota F, Cl, Br o I,

n denota 0, 1 o 2,

m denota 1, 2 o 3,

p denota 0, 1, 2, 3 o 4,

con la condición de que, si R1 es CH2OH, entonces Ar1 no es 2,4-diclorofenilo,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente acepatables de los mismos, que incluyen mezclas de los mismos en todas las relaciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/000827.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: MOINET, GERARD, DORSCH, DIETER, WEGENER, ANSGAR, BUCHSTALLER,HANS-PETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2585044_T3.pdf

 

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