Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

----------- representa un enlace sencillo o doble,

tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;

el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;

B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;

Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s- NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)sCRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s- SO2NRxRy;

Rx, Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8;

R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo, heterociclilo o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterociclilo que contiene nitrógeno, en donde dichos alquilo C1-6, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Rb;

R1 y Rb representan independientemene un grupo Ra o un grupo -Y-carbocíclico o -Z-heterociclilo en donde dichos grupos carbocíclico y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra;

Y y Z representan independientemente un enlace, -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)s, -(CH2)sNRx-, - CONRx-, -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, -NRxCSNRy-, - O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, S-, -SO- o - (CH2)s-SO2-;

n representa un entero de 1-4;

s y t representan independientemente un entero de 0-4;

q representa un entero de 0-2;

o una sal, o solvato de ellos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/003439.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park Milton Road Cambridge CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, BESONG,GILBERT EBAI, GRIFFITHS-JONES,CHARLOTTE MARY, VICKERSTAFFE,EMMA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2585352_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Formulación de acetato de abiraterona, del 8 de Mayo de 2019, de Sun Pharma Global FZE: Un método para producir una composición que comprende nanopartículas de acetato de abiraterona, método que comprende lo siguiente: moler en seco una composición […]

Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, del 8 de Mayo de 2019, de Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis: Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer […]

Composiciones farmacéuticas que comprenden agonistas selectivos del receptor de melanocortina 1 y su uso en métodos terapéuticos, del 8 de Mayo de 2019, de UNIVERSITY OF CINCINNATI: Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad efectiva de un agonista peptídico selectivo del receptor de melanocortina 1 (MC1R) de […]

Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina, del 8 de Mayo de 2019, de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.: Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula** donde RM es un radical seleccionado entre los grupos: Filtración vascular de la […]

Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc, del 8 de Mayo de 2019, de CURIS, INC.: Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula** que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula** en donde R es metilo o etilo, […]

Rhabdovirus oncolítico de Farmington, del 8 de Mayo de 2019, de Children's Hospital of Eastern Ontario Research Institute Inc: Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un rhabdovirus oncolítico Farmington para su uso en un procedimiento […]

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2, del 8 de Mayo de 2019, de NOVARTIS AG: Un puesto de formula I:**Fórmula** en que: Y1 se selecciona de N, NH y CH; Y2 se selecciona de N, NH y CH; Y3 se selecciona de N y C; Y4 se […]

Imidazolonilquinolinas y su uso como inhibidores de ATM cinasa, del 8 de Mayo de 2019, de MERCK PATENT GMBH: Compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** en el que Het1 significa pirazolilo, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido […]

Otras patentes de ASTEX THERAPEUTICS LIMITED