Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.

Un compuesto de Formula II:**Fórmula**

en la que:

m es 0,

1 o 2;

n es 0, 1, 2 o 3;

R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;

L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;

cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;

R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;

en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;

en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-6 y arilo; y

en donde dicho alquilo C1-6 esta opcionalmente sustituido adicionalmente con uno, dos o tres halo;

cada R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO)2,-CN, -SF5, -Si(CH3)3, -OR20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-C(O)-OR22, - N(R20)-S(O)2-R26, -S(O)2-R20, -O-S(O)2-R20, -S(O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-3, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20;

R17 es halo, o alquilo C1-6;

R20 y R22 se seleccionan en cada caso independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo;

en donde el alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, alquilo C1-4, acilamino, oxo, -NO2, -S(O)2R26, -CN, alcoxi C1-3, -CF3, -OCF3, - OCH2CF3, -C(O)-NH2, arilo, cicloalquilo y heteroarilo; y

en donde dicho heteroarilo esta opcionalmente sustituido adicionalmente con alquilo C1-4 o cicloalquilo; o cuando R20 y R22 estan unidos a un atomo comun de nitrogeno, R20 y R22 pueden unirse para formar un anillo heterociclico o heteroarilo que despues esta opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, alquilo C1-4, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, acilamino, -NO2, -S(O)2R26, -CN, alcoxi C1-3,-CF3, -OCF3, arilo, heteroarilo y cicloalquilo; y cada R26 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, arilo y cicloalquilo;

en donde el alquilo C1-4, arilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos adicionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, alcoxi C1-4, -CF3 y -OCF3;

en donde en cada caso independientemente un grupo cicloalquilo es de 3 a 20 atomos de carbono; un grupo arilo es de 6 a 20 atomos de carbono; un grupo heteroarilo comprende anillos sencillos o multiples que

comprenden de 1 a 15 atomos de carbono y de 1 a 4 heteroatomos seleccionados entre oxigeno, nitrogeno y azufre en al menos un anillo; y un grupo heterociclilo es un grupo saturado monorradical que tiene un anillo sencillo o multiples anillos condensados, que tienen de 1 a 40 atomos de carbono y de 1 a 4 heteroatomos, seleccionados entre nitrogeno, azufre, fosforo y/o oxigeno en el anillo;

o una sal, un ester, un estereoisomero, una mezcla de estereoisomeros o un tautomero farmaceuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/045086.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • C07D243/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D267/14 C07D […] › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D291/08 C07D […] › C07D 291/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D419/06 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2583415_T3.pdf

 

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