Compuestos de 3-sustituido-8-sustituido-3H-imidazo[5,1-d][1,2,3,5-tetrazin-4-ona y su uso.

Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente formula y sales,

hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula**

en la que: -A es independientemente -A1, -A3 o -A6; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, - B8, -B9, -B10, -B11, -B12, -B13 o -B14;

o en la que: -A es independientemente -A4; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, -B8, -B10, - B11, -B12, -B13 o -B14;

en la que:

-A1 es independientemente heteroarilo C5-12 y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RZ1 -CF3,

-OH, -ORZ1, -OCF3,

-SRZ1,

-NH2, -NHRZ1, -NRZ1 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperizino, (N-alquil C1-4)-piperizino,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORZ1,

-C(≥O)RZ1,

-OC(≥O)RZ1

, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRZ1, -C(≥O)NRZ1 2, -C(≥O)-pirrolidino, -C(≥O)-piperidino,

-C(≥O)-morfolino, -C(≥O)-piperizino, -C(≥O)-(N-alquil C1-4)-piperizino,

-NHC(≥O)RZ1 -NRZ1C(≥O)RZ1,

-OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRZ1, -OC(≥O)NRZ1 2, -OC(≥O)-pirrolidino,

-OC(≥O)-piperidino, -OC(≥O)-morfolino, -OC(≥O)-piperizino, (N-alquil C1-4)-piperizino,

-NHC(≥O)OH, -NHC(≥O)ORZ1, -NRZ1C(≥O)ORZ1,

-NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRZ1, -NHC(≥O)NRZ1 2, -NHC(≥O)-pirrolidino,

-NHC(≥O)-piperidino, -NHC(≥O)-morfolino, -NHC(≥O)-piperizino,

-NHC(≥O)-(N-alquil C1-4)-piperizino,

-NO2 y -CN;

n donde cada -RZ1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, alquinilo C3-6 alifatico, cicloalquilo C3-6 saturado, heteroarilo C5-6, -Ph o -CH2-Ph,

en donde cada uno de dichos cicloalquilo C3-6, heteroarilo C5-6 y -Ph esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, -RZ1A, -CF3, -OH, -ORZ1A y -OCF3,

en donde cada -RZ1A es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado,

y adicionalmente en donde dos sustituyentes adyacentes pueden formar juntos -O-CH2-O- o -O-CH2CH2-O-; -A3 es independientemente -C(≥NH)NH2, -C(≥NH)NHRZ3 o -C(≥NH)NRZ3 2, -C(≥NH)-pirrolidino, -C(≥NH)-

piperidino, -C(≥NH)-morfolino, -C(≥NH)-piperizino o -C(≥NH)-(N-alquil C1-4)-piperizino, en donde:

-RZ3 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, cicloalquilo C3-6 saturado, heteroarilo C5-6, -CH2- heteroarilo C5-6, -Ph o -CH2-Ph,

en donde cada uno de dichos alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heteroarilo C5-6 y -Ph esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RZ3A, -CF3,

-OH, -ORZ3A, -OCF3,

-SRZ3A,

-NH2, -NHRZ3A, -NRZ3A 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperizino, (N-alquil C1-4)-piperizino,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORZ3A,

-C(≥O)RZ3A,

-OC(≥O)RZ3A,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRZ3A, -C(≥O)NRZ3A 2, -C(≥O)-pirrolidino, -C(≥O)-piperidino,

-C(≥O)-morfolino, -C(≥O)-piperizino, -C(≥O)-(N-alquil C1-4)-piperizino,

-NHC(≥O)RZ3A, -NRZ3AC(≥O)RZ3A,

-OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRZ3A, -OC(≥O)NRZ3A 2, -OC(≥O)-pirrolidino,

-OC(≥O)-piperidino, -OC(≥O)-morfolino, -OC(≥O)-piperizino, (N-alquil C1-4)-piperizino,

-NHC(≥O)OH, -NHC(≥O)ORZ3A, -NRZ3AC(≥O)ORZ3A,

-NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRZ3A, -NHC(≥O)NRZ3A 2, -NHC(≥O)-pirrolidino,

-NHC(≥O)-piperidino, -NHC(≥O)-morfolino, -NHC(≥O)-piperizino,

-NHC(≥O)-(N-alquil C1-4)-piperizino,

-NO2 y -CN,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2010/001233.

Solicitante: Pharminox Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: BIOCITY NOTTINGHAM PENNYFOOT STREET NOTTINGHAM NG1 1GF REINO UNIDO.

Inventor/es: STEVENS, MALCOLM, FRANCIS, GRAHAM, HUMMERSONE,MARC GEOFFERY, COUSIN,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2583006_T3.pdf

 

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