Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (A):**Fórmula**

en la que:



A se selecciona independientemente entre N ó CR5;

R1 es H, L2-(alquilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquilo sustituido o no sustituido), L2-(alquenilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquenilo sustituido o no sustituido), L2-(heterociclo sustituido o no sustituido), L2-(heteroarilo sustituido o no sustituido) o L2-(arilo sustituido o no sustituido), en donde L2 es un enlace, O, S, -S(≥O), -S(≥O)2, C(≥O), -(alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido) o -(alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido);

R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido;

R4 es L3-X-L4-G, en donde,

L3 es opcional, y cuando está presente es un enlace, alquilo opcionalmente sustituido o no sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido o no sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o no sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido o no sustituido;

X es opcional, y cuando está presente es un enlace, O, -C(≥O), S, -S(≥O), -S(≥O)2, -NH, -NR9, -NHC(O), -C(O)NH, - NR9C(O), -C(O)NR9, -S(≥O)2NH, -NHS(≥O)2, -S(≥O)2NR9-, -NR9S(≥O)2 -OC(O)NH-, -NHC(O)O-, -OC(O)NR9-, - NR9C(O)O-, -CH≥NO-, -ON≥CH-, -NR10C(O)NR10-, heteroarilo, arilo, -NR10C(≥NR11)NR10-, -NR10C(≥NR11)-, - C(≥NR11)NR10-, -OC(≥NR11)- ó -C(≥NR11)O-;

L4 es opcional, y cuando está presente es un enlace, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido;

o L3, X y L4 todos juntos forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno;

G es**Fórmula**

en las que,

R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, heteroalquilo inferior o heteroalquilo inferior sustituido, cicloalquilo inferior sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo inferior sustituido o no sustituido;

R5 es H, halógeno, -L6-( alquilo C1-C3 sustituido o no sustituido), -L6-(alquenilo C2-C4 sustituido o no sustituido), -L6- (heteroarilo sustituido o no sustituido) o -L6-(arilo sustituido o no sustituido), en donde L6 es un enlace , O, S, -S(≥O), S(≥O)2, NH, C(O), -NHC(O)O, -OC(O)NH, -NHC(O) ó -C(O)NH;

cada R9 se selecciona independientemente entre H, alquilo inferior sustituido o no sustituido y cicloalquilo inferior sustituido o no sustituido;

cada R10 es independientemente H, alquilo inferior sustituido o no sustituido o cicloalquilo inferior sustituido o no sustituido; o

dos grupos R10 juntos pueden formar un anillo heterocíclico de 5, 6, 7, u 8 miembros; o

R9 y R10 juntos pueden formar un anillo heterocíclico de 5, 6, 7, u 8 miembros; o

cada R11 se selecciona independientemente entre H, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NH2, -C(O)R8, -CN, -NO2, heteroarilo o heteroalquilo;

donde el término "inferior" significa que contiene hasta 6 átomos de carbono; y

solvatos farmacéuticamente aceptables o sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12166295.

Solicitante: Pharmacyclics LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 995 East Arques Avenue Sunnyvale, CA 94085 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: Pan,Zhengying, HONINGBERG,LEE, VERNIER,ERIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2584331_T3.pdf

 

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