Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

Un compuesto que tiene la estructura:

**(Ver fórmula)**

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, aminocarbonilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilamino, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14 y -NR13SO2NR14R15; en el que dicho alquilo, arilo y heteroarilo está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, ciano, alquilamino, dialquilamino, CF3, aminocarbonilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)aminocarbonilo y cicloalquilo C3-C6;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, halógeno y ciano;

A es -(CRaRb)q-(CRcRd)r-, en el que Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilarilo, (arilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heterocíclico, en el que dicho alquilo está adicionalmente sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF3 y cicloalquilo C3-C6;

R0, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, (arilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , heteroarilo, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificada, amino, carboxi, aminocarbonilo, (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo y (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heterocíclico, en el que dicho alquilo está adicionalmente sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, metoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, CF3 y cicloalquilo C3-C6; en el que, como alternativa, R0 o R1 y/o R6 o R7, respectivamente junto con bien R4, R5, Ra, Rb, Rc o Rd, pueden formar independientemente un enlace o una cadena de alquilo C1-C6 lineal; y/o, como alternativa, R4 o R5, respectivamente junto con bien Ra, Rb, Rc o Rd, pueden formar independientemente un enlace o una cadena de alquilo C1-C6 lineal; y/o, como alternativa, R8 y R9 pueden formar juntos un anillo de 3-6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos átomos de O o N;

R11 es hidrógeno o deuterio;

R12, R13, R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada C1- C6, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo C6-C10, alquilarilo y alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6;

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/066202.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, FLANAGAN, MARK, EDWARD, COE, JOTHAM, WADSWORTH, THORARENSEN, ATLI, TRUJILLO, JOHN, I., GILBERT, ADAM, MATTHEW, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, HAYWARD,MATTHEW MERRILL, UNWALLA,RAYOMAND JAL, CASIMIRO-GARCIA,AGUSTIN, LANGILLE,JONATHAN DAVID, TELLIEZ,JEAN-BAPTISTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2654051_T3.pdf

 

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