Compuestos de quinoxalina.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

A1 es N y A2 es CR6,



R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula**

R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6,

R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-arilo, -CO-O-alquilen C1-6-O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-6, -CO-N(alquilo C1-6)2, -CO-N(alquil C1-6)-arilo, -CO-N(alquil C1-6)-(alquilen C1- 6-arilo), -CO-NH-alquilen C1-6-OH, -CO-NH-alquilen C1-6-CO2H o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene azufre,

R4 y R5 son iguales o diferentes, y cada uno es hidrógeno o alquilo C1-6,

R6 es hidrógeno o alquilo C1-6, y

Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo policíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con:

halógeno; -OH; oxo; -O-alquilo C1-6; ciano; nitro; halógeno-alquilo C1-6; cicloalquilo; arilo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G1; un heteroanillo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G2; alquilen C1-6-(arilo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G1); alquilen C1-6-SO2-NR7R8; alquilen C1-6-heteroanillo; alquilo C1-6 que puede estar sustituido adicionalmente con -OH, -O-alquilo C1-6, ciano, o cicloalquilo; -COOH; -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, -CO-O- alquilen C1-6-arilo, -CO-O-alquilen C1-6-O-arilo, -CO-NH2, -CONH- alquilo C1-6, -CO-N(alquilo C1-6)2, -CO-N(alquil C1-6)-arilo, -CO-N(alquil C1-6)-(alquilen C1-6-arilo), -CONH- alquilen C1-6-OH, -CO-NH-alquilen C1-6-CO2H; -NHSO2-R9; -SO2-NR7R8; o un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno; en los que R7 y R8 son iguales o diferentes, y cada uno es hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es alquilo C1-6, o arilo que puede estar sustituido con alquilo C1-6; grupo G1 es halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-alquilen C1-6-arilo, -O-alquilen C1-6-heteroanillo, -O-halógenoalquilo C1-6, arilo o un heteroanillo; y grupo G2 es halógeno, -alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OH, -Oalquilo C1-6, -O-alquilen C1-6-arilo, -O-alquilen C1-6-heteroanillo, -O-halógeno-alquilo C1-6, arilo o heteroanillo, o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/053586.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU TOKYO 103-8411 JAPON.

Inventor/es: AZAMI, HIDENORI, YAMAMOTO, HIROFUMI, KUBOTA, HIDEKI, YAMAMOTO, SATOSHI, KAIZAWA,Hiroyuki, SEO,Ryushi, NOMURA,TAKAHO, KAMIJO,KAZUNORI, SUGITA,MARI, TSUCHIYA,KAZUYUKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P13/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P13/04 A61P 13/00 […] › para la urolitiasis.
  • A61P13/08 A61P 13/00 […] › de la próstata.
  • A61P13/10 A61P 13/00 […] › de la vejiga.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2612954_T3.pdf

 

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