Análogos de carbanucleósido 2'' -fluorosustituidos para tratamiento antiviral.

Compuesto de Formula I:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;

en la que:

R1 es alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8);

R2 es F;

cada R3, R4 o R5 es independientemente H, ORaN(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halogeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8);

o dos cualesquiera de R3, R4 o R5 en atomos de carbono adyacentes cuando se toman conjuntamente son - O(CO)O- o cuando se toman junto con los atomos de carbono de anillo a los que estan unidos forman un doble enlace;

R6 es H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, - C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11 -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11),

-SO2NR11R12, halogeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8);

cada n es independientemente 0, 1 o 2;

cada Ra es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), -C(≥O)R11 -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)R11, S(O)2R11 -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11) o -SO2NR11R12

R7 es H, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, o**Fórmula**

cada Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2; W1 y W2, cuando se toman conjuntamente, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con cualquiera de R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Formula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de Formula Ia:**Fórmula**

en la que:**Fórmula**

cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O) o S(O)2; cada Y3 es independientemente O, S o NR;

M2 es 0, 1 o 2;

cada Rx es independientemente Ry o la formula:**Fórmula**

en la que:

cada M1a, M1c y M1d es independientemente 0 o 1;

M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12;

cada Ry es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(≥Y1)R, -C(≥Y1)OR, -C(≥Y1)N(R)2, -N(R)2, -+N(R)3, -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(≥Y1)R, -OC(≥Y1)OR, -OC(≥Y1)(N(R)2), -SC(≥Y1)R, -SC(≥Y1)OR, -SC(≥Y1)(N(R)2), -N(R)C(≥Y1)R, -N(R)C(≥Y1)OR, -N(R)C(≥Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR o W3; o cuando se toman conjuntamente, dos Ry en el mismo atomo de carbono forman un anillo carbociclico de 3 a 7 atomos de carbono;

cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo sustituido (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquenilo sustituido (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquinilo sustituido (C2-C8), arilo C6-C20, arilo sustituido C6-C20, heterociclilo C2-C20, heterociclilo sustituido C2-C20, arilalquilo o arilalquilo sustituido;

W3 es W4 o W5; W4 es R, -C(Y1)Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry o -SO2W5; y W5 es un carbociclo o un heterociclo en donde W5 esta sustituido independientemente con 0 a 3 grupos Ry; cada X1 o X2 es independientemente C-R10 o N;

cada R8 es halogeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(≥NR11), -CH≥NNHR11, -CH≥N(OR11), -CH(OR11)2, -C(≥O)NR11R12, -C(≥S)NR11R12, -C(≥O)OR11, alquilo (C1- C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(≥O)alquilo (C1-C8), -S(O)nalquilo (C1-C8), arilalquilo (C1- C8), OR11 o SR11;

cada R9 o R10 es independientemente H, halogeno, NR11R12, N(R1)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(≥NR11), -CH≥NHNR11, -CH≥N(OR11), -CH(OR11)2, -C(≥O)NR11R12, -C(≥S)NR11R12, -C(≥O)OR11, R11, OR11 o SR11;

cada R11 o R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(≥O)alquilo (C1-C8), -S(O)nalquilo (C1-C8) o arilalquilo (C1-C8); o R11 y R12 tomados junto con un nitrogeno al que estan unidos ambos forman un anillo heterociclico de 3 a 7 miembros en el que un atomo de carbono cualquiera de dicho anillo heterociclico puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S- o -NRa-;

en donde cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8) de cada R1, R3, R4, R5, R6, R11 o R12 esta opcionalmente sustituido, independientemente, con uno o mas halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 u ORa; y en donde uno o mas de los atomos de carbono no terminales de cada dicho alquilo (C1-C8) puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S- o -NRa-, con la condicion de que el compuesto de Formula I no sea un compuesto representado por cualquiera de las siguientes formulas en las que R es H:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/049471.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., XU, JIE, RAY,ADRIAN,S, CHO,Aesop, METOBO,SAMUEL E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2614651_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2, del 8 de Mayo de 2019, de NOVARTIS AG: Un puesto de formula I:**Fórmula** en que: Y1 se selecciona de N, NH y CH; Y2 se selecciona de N, NH y CH; Y3 se selecciona de N y C; Y4 se […]

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina, del 8 de Mayo de 2019, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros […]

Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton, del 8 de Mayo de 2019, de Biogen MA Inc: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, […]

Co-cristales de Ibrutinib, del 8 de Mayo de 2019, de RATIOPHARM GMBH: Co-cristal de Ibrutinib que es Ibrutinib ácido fumárico, que tiene picos de difracción de rayos X en polvo característicos en 9,9, 17,4, 18,7, 20,5 y 21,7 grados […]

Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa, del 3 de Mayo de 2019, de KBP Biosciences Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en […]

Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR), del 3 de Mayo de 2019, de Janssen Sciences Ireland UC: Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula** n es un número […]

Pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazinas útiles para tratar infecciones por virus respiratorio sincitial, del 1 de Mayo de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es H o F; R2 es H o F; R3 es OH o F; R4 es CN, C1-C4 […]

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas, del 1 de Mayo de 2019, de MEDIMMUNE LIMITED: Un compuesto que es A:**Fórmula** y sales y solvatos del mismo.

Otras patentes de GILEAD SCIENCES, INC.