Tetrahidro-tetrazolo[1,5-a]pirazinas como inhibidores de ROR-gamma.

Compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

donde

R1 indica -R3,

-CH2-R3 o -(C≥O)-R3;

R2 indica Ar2, Hetar2 o cicloalquilo-C3-7;

R3 indica Ar3, Hetar3 o cicloalquilo-C3-7;

Ar2 y Ar3 indican independientemente entre sí un sistema hidrocarburo aromático mono o bicíclico con 6 a 10 átomos de carbono cuyo sistema no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-7, -NH2, N-(alquil-C1-6)amino, N,N-(di-alquil-C1-6)amino, halógeno, -Oalquilen- C1-3-O-;

Hetar2 indica un heterociclo aromático mono o bicíclico, de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos con 1, 2 o 3 átomos de N y/u O y/o S, cuyo heterociclo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, (alquil-C1-6)m-arilo, donde m es 0 o 1 y arilo es un sistema hidrocarburo aromático mono o bicíclico con 6 a 10 átomos de carbono cuyo sistema hidrocarburo aromático no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-7, -NH2, N-(alquil-C1-6)amino, N,N-(di-alquil-C1-6)amino, halógeno;

Hetar3 indica un heterociclo aromático mono o bicíclico, de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos con 1, 2 o 3 átomos de N y/u O y/o S, cuyo sistema no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, (alquil-C1-6)n-arilo donde n es 0 o 1 y arilo es un sistema hidrocarburo aromático mono o bicíclico con 6 a 10 átomos de carbono cuyo sistema hidrocarburo aromático no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-7, -NH2, N-(alquil-C1-6)amino, N,N-(di-alquil-C1-6)amino, halógeno;

o solvatos, tautómeros o estereoisómeros de los mismos, así como las sales fisiológicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones

con la condición de que se excluya el siguiente compuesto de fórmula (I):

a) 7-bencil-8-(4-metoxifenil)-5,6,7,8-tetrahidro-tetrazolo[1,5-a]pirazina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/003154.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: FINSINGER, DIRK, WUCHERER-PLIETKER,MARGARITA, BLUME,BEATRIX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2663498_T3.pdf

 

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