Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.

Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**

en la que

R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-,

ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;

R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;

R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;

Y representa N o CR2a;

Z representa N o CR2b;

con la condición de que no más de uno de Y y Z representa N;

R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenil- de 4 a 10 miembros, aril-, heteroaril-, halo-alquil C1-C3-, ciano-, -(CH2)q-X-(CH2)p-R3; en el que dicho grupo alquil C1- C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenil- de 4 a 10 miembros, aril- o heteroaril- opcionalmente están sustituidos, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4; R2b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenil- de 4 a 10 miembros, aril-, heteroaril-, halo-alquil C1-C3-, ciano-, -(CH2)q-X-(CH2)p-R3; en el que dicho grupo alquil C1- C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, heterocicloalquenil- de 4 a 10 miembros, aril- o heteroaril- opcionalmente están sustituidos, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4; X representa un enlace sencillo o un grupo bivalente seleccionado entre: -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -S(≥O)- (NR3a)-, -(NR3a)-S(≥O)-, -C(≥O)-, -(NR3a)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, -C(≥S)-O-, -O-C(≥S)-, -C(≥O)-(NR3a)-, -(NR3a)- C(≥O)-, -(NR3a)-C(≥O)-(NR3b)-, -O-C(≥O)-(NR3a)-, -(NR3a)-C(≥O)-O-;

R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril-, heteroaril-, halo-alquil C1-C3-; en el que dicho grupo alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril- o heteroaril- opcionalmente están sustituidos, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4;

R3a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril-, heteroaril-, halo-alquil C1-C3-; en el que dicho grupo alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril- o heteroaril- opcionalmente están sustituidos, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4;

R3b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril-, heteroaril-, halo-alquil C1-C3-; en el que dcho grupo alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 10 miembros, aril- o heteroaril- opcionalmente están sustituidos, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4;

R3 junto con R3a o R3b representa un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heterocicloalquenilo de entre 4 y 10 miembros, que opcionalmente están sustituidos, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con halo-, hidroxil-, ciano-;

R4 representa halo-, hidroxi-, oxo- (O≥), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)-R5, -C(≥O)-O-R5, -O-C(≥O)-R5, -N(R5a)-C(≥O)-R5b, -N(R5a)-C(≥O)-NR5bR5c, -NR5aR5b, - C(≥O)-NR5aR5b, R5-S-, R5-S(≥O)-, R5-S(≥O)2-, -N(R5a)-S(≥O)-R5b, -S(≥O)-NR5aR5b, -N(R5a)-S(≥O)2-R5b, -S(≥O)2- NR5aR5b, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, -S(≥O)(≥NR5a)R5b o -N≥S(≥O)(R5a)R5b;

R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-;

R5a representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-;

R5b representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-;

R5c representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-;

o

R5a y R5b juntos pueden formar un grupo alquileno C2-C6, en el que opcionalmente un metileno puede estar reemplazado por -O-, -C(≥O)-, -NH-, o -N(alquilo C1-C4)-;

o

R5a y R5c juntos pueden formar un grupo alquileno C2-C6, en el que opcionalmente un metileno puede estar reemplazado por -O-, -C(≥O)-, -NH-, o -N(alquilo C1-C4)-;

o

R5b y R5c juntos pueden formar un grupo alquileno C2-C6, en el que opcionalmente un metileno puede estar reemplazado por -O-, -C(≥O)-, -NH-, o -N(alquilo C1-C4)-;

p representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;

q representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;

o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/069325.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: KLAR, ULRICH, RICHTER, ANJA, KETTSCHAU,GEORG, SÜLZLE,Detlev, PETERSEN,KIRSTIN, LIENAU,PHILIP, HÄGEBARTH,ANDREA, PUEHLER,FLORIAN, WORTMANN,LARS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • C07D473/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2612378_T3.pdf

 

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