159 patentes, modelos y diseños de GILEAD SCIENCES, INC.

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(27/11/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6; R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, R4 es H, -alquilo…

Compuestos de amida para el tratamiento del VIH.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: A es **Fórmula** en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3; R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…

Inhibidores de histonas desmetilasas.

(11/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** en la que Q se selecciona de -CH≥NR12, -W, -CH2NHR13, -CH≥O, -CH(OR17)2 y la fórmula**Fórmula** en la que R18 y R19 son hidrógeno, o forman juntos un grupo 1,3-diaza-C5-7 -cicloalqu-2-ilo que está Nsustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3, y que opcionalmente contiene uno o dos grupos oxo; un grupo 1,3-thiaza-C5-7-cicloalqu-2-ilo que está N-sustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3 y que opcionalmente contiene uno o dos grupos oxo; un grupo 1,3-oxaza-C5-7 -cicloalqu-2-ilo que está N-sustituido con R16 y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más R3, y que contiene opcionalmente uno o dos grupos…

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

Métodos para la preparación de análogos de nucleótidos antivirales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(28/02/2018). Inventor/es: SCOTT,ROBERT WILLIAM, COLBY,DENISE A, MARTINS,ANDREW ANTHONY, ROBERTS,BENJAMIN JAMES, WHITE,NICOLE S. Clasificación: C07F9/6561.

Un método para la cristalización selectiva de 9-{(R)-2-[((S)-{[S)- 1(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina que comprende la etapa de: tratar una solución que comprende (a) un disolvente adecuado que comprende un disolvente orgánico aprótico y 9-{(R)-2-[((R,S)-{[S)-1(isopropoxicarbonil)etil]amino}fenoxifosfinil)metoxi]propil}adenina, con una base seleccionada de: 1,5-diazobiciclo[4.3.0]non-5-ene; 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-ene; 7-metil-1,5,7- triazabiciclo[4.4.0]dec-5-ene; tetrametilguanadina; una base Verkade; un carbonato de metal; un fenóxido de metal; o PhOTMS en combinación con una fuente de ion de fluoruro; o una mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2661705_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…

Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1' para tratamiento antiviral.

(10/01/2018) Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 es H o CH3; R2 es OH; R3 es H; R4 es OH; R5 es H; R6 es CN; R7 es H, o **(Ver fórmula)** cada uno de Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2; W1 y W2, cuando se toman juntos, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Fórmula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de la Fórmula Ia: **(Ver fórmula)** en la que: cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S,…

Moduladores de receptores del tipo toll.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(10/01/2018). Inventor/es: HALCOMB, RANDALL L., ROETHLE,PAUL A. Clasificación: C07D471/04, A61P31/14, A61K31/4985.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2661850_T3.pdf

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…

Lisinato de aztreonam alfa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/10/2017). Inventor/es: KELLER, MANFRED, LINTZ,FRANK-CHRISTOPHE, MONTGOMERY,Alan,Bruce. Clasificación: A61K9/00, A61K9/12, A61K38/00, A61K31/427, A61K9/14, A61L9/04, A61K9/19.

Un sistema de reconstitución en dos partes donde (a) la primera parte es una forma de dosificación liofilizada que consiste en lisinato de aztreonam preparado de aztreonam α y (b) la segunda parte, presente como componente separado, es un diluyente de 0,1 a 0,9 N de solución salina.

PDF original: ES-2655036_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4); A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo; X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-; R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8); …

Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster del mismo; en la que: A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa; n es 3, 4, 5 o 6; cada p es 1 o 2; Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6; cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…

Métodos para el tratamiento de infecciones del virus filoviridae.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/09/2017). Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, RAY,ADRIAN,S, DOERFFLER,EDWARD, CHUN,Byoung-Kwon, HUI,HON CHUNG, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, PARRISH,JAY P, SIEGEL,DUSTIN, JORDAN,ROBERT. Clasificación: A61K31/00, C07D487/04, A61K31/675, A61P31/14, A61K31/53, C07D519/00, A61K31/685, C07H11/00, C07H1/00, C07H15/18, C07H1/02.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2674806_T3.pdf

Derivados de purina o deazapurina útiles para el tratamiento de (entre otros) infecciones víricas.

(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es -O-; R1 es H, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbocililo, carbociclilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilalquilo o heterocicilalquilo sustituido; X1 es alquileno; D1 es arilo o heteroarilo; D2 es arilo o heteroarilo; n es 0, 1 o 2; cada R3 y R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, halógeno, haloalquilo,…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

Método para tratar la fibrilación auricular.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/08/2017). Inventor/es: BELARDINELLI, LUIZ, ANTZELEVITCH,CHARLES, ZENG,Dewan, BURASHNIKOV,ALEXANDER, SHRYOCK,JOHN. Clasificación: A61K31/495, A61P9/06, A61K31/343.

Una formulación farmacéutica que comprende ranolazina, una sal farmacéuticamente aceptable de dronedarona y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la sal farmacéuticamente aceptable de dronedarona es una sal de adición de ácido fosfórico.

PDF original: ES-2646603_T3.pdf

Compuestos terapéuticos para el tratamiento de infecciones virales.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo o heteroarilo (C1-C4) alquilo en el que cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo heteroarilo (C1-C4) alquilo de A está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; B es arilo o heteroarilo, donde cualquier arilo o heteroarilo de B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2, y en la que Q y W están conectados a átomos adyacentes del anillo de B; C es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros heteroarilo de C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3, y en el que Q e Y están conectados a anillo adyacente átomos de C, o Q e y están conectados al primer y…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que: R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…

Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/05/2017). Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HRVATIN,PAUL, LINK,JOHN O, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, TRENKLE,JAMES D, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA, BACON,ELIZABETH. Clasificación: C07D493/04, A61P31/18, C07D241/12, C07D231/12, C07D205/04, C07D213/73, C07D211/48, C07D239/34, C07D233/58, C07D213/64, C07D213/65, C07D295/073, C07D309/10, C07D311/20, C07D215/04.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634490_T3.pdf

Compuestos antivíricos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(10/05/2017). Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET. Clasificación: C07D405/14, C07D493/04, C07D495/04, A61P31/12, A61K31/4178, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/4184, C07D513/04, C07D471/08, C07D491/10, A61K31/4188.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I) en la que: W1a es **(Ver fórmula)** opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano; X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-; E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a; E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b; cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre: **(Ver fórmula)** uno de P1a y P1b es **(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre: **(Ver fórmula)** y R9a y R9b son cada uno independientemente: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634095_T3.pdf

Procesos e intermediarios para la preparación de agentes anti-VIH.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/05/2017). Inventor/es: KENT, KENNETH, M., SUJINO,Keiko, GRAETZ,BENJAMIN R, POLNIASZEK,RICHARD P, YU,RICHARD HUNG CHIU, PFEIFFER,STEVEN, BROWN,BRANDON HEATH, TRAN,DUONG DUC-PHI, TRIMAN,ALAN SCOTT. Clasificación: C07F9/40, C07H19/20, C07F9/44.

Un compuesto que es:**Fórmula** en la que W es halógeno o -OS(O)2RL, RL es (C1-C6)alquilo o arilo, en el que (C1-C6)alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, y en el que arilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos halógeno, (C1-C6)alquilo o NO2.

PDF original: ES-2629913_T3.pdf

Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/04/2017). Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, A61K31/535, C07D498/14, C07D498/18, A61K31/513, A61K31/553.

Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2660862_T3.pdf

Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(19/04/2017). Inventor/es: CIHLAR, TOMAS, EISENBERG, EUGENE, J., HE, GONG-XIN, LEE, WILLIAM, A., ROHLOFF, JOHN, C., PRISBE, ERNEST J, BECKER,MARK W, CHAPMAN,HARLAN H, KERNAN,MICHAEL R, SPARACINO,MARK L. Clasificación: A61P35/00, G01N33/53, A61K31/675, A61P31/12, C07F9/6561, C07H19/20.

Un método para la fabricación de 9-[2-(fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) o 9-[2-(fosfonometoxi)etil] adenina (PMEA) que comprende hacer reaccionar 9-(2-hidroxipropil)adenina (HPA) o 9-(2-hidroxietil)adenina (HEA),, alcóxido de magnesio, y p-toluenosulfonoloxometilfosfonato protegido.

PDF original: ES-2627903_T3.pdf

Método para la preparación de tieno[3,4-d]pirimidin-7-il ribósidos.

(05/04/2017) Un método para preparar un compuesto representado por la Fórmula IV:**Fórmula** o una sal aceptable del mismo; en la que: R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclil (C4-C8)-alquilo, alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8); cada R2 o R4 es independientemente H, F o OR44; cada R43 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi (C1-C8) sustituido; cada R44 o R47 es independientemente -C(R45)2R46, Si(R43)3, C(O)R45,…

Composiciones y métodos de tratamiento de hipertensión pulmonar.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/03/2017). Inventor/es: BELARDINELLI, LUIZ, SHRYOCK,JOHN, GILLIES,HUNTER CAMPBELL, LIANG,FAQUAN, YANG,SUYA. Clasificación: A61K31/519.

Una composición para su uso en el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (HAP) en un paciente humano, ajustando uno o más parámetros hemodinámicos hacia un nivel más normal con respecto al valor basal, comprendiendo la composición: una cantidad terapéuticamente eficaz de ambrisentan o una sal del mismo en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de tadalafil o una sal del mismo, en la que la relación en peso entre ambrisentan o sal del mismo a tadalafil o sal del mismo está en un intervalo de 1:1 a 1:10, y en la que la eficacia de administración de la cantidad terapéuticamente eficaz de ambrisentan o sal del mismo en combinación con la cantidad terapéuticamente eficaz de tadalafil o sal del mismo es superior a la suma de la eficacia de la administración de cada agente por separado.

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Inhibidores de virus flaviviridae.

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** Het es un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido; en donde, cada Het sustituido está sustituido con uno o más Q4; cada Q4, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR40, -S(O)R40, -S(O)2R40, -S(O)2NR40R41, -NR40C(O)R41, -NR40C(O)NR4115 R42, -NR40S(O)R41, - NR40S(O)2R41, -OP(O)R41R42, -P(O)R41R42, -P(O)OR41R42, -P(O)(OR41)OR42, -C(O)NR41R42, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo…

Inhibidores macrocíclicos de los virus flaviviridae.

(01/03/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable, isotopo, estereoisomero, mezcla de estereoisomeros, tautomero o ester del mismo, en la que: A es un enlace, -O-, -S(O)n-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o alquiileno (C1-C2); A1 es -CR9≥CR9-,**Fórmula** o en el que B es arileno, heteroarileno, cicloalquileno o heterocicloalquileno; A2 es -CH(R8)-arileno, -CH(R8)-heteroarileno, -CH(R8)-heterocicloalquileno, -CH(R8)-cicloalquileno, arileno, heteroarileno o cicloalquileno, en el que A2 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -N(R9)2, halo, haloalquilo (C1- C4), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano y alquilo (C1-C8); X1 es un enlace, -O-, -NH-, -N(alquil (C1-C4))- o heterocicloalquileno; …

Análogos de carba-nucleósido 2''-sustituidos para tratamiento antivírico.

(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un solvato o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que: cada uno de R1 y R7 es independientemente H, halógeno, ORa, haloalquilo (C1-C8), halocicloalquilo (C3-C8), CN, N3, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, cicloalquilo (C3-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) sustituido, en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste en -X, -Rb, -OH, ≥O, -ORb, -SRb, -S-, -NRb2, - N+Rb3, ≥NRb, -CX3, -CN, -OCN, -SCN, -N≥C≥O, -NCS, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -NHC(≥O)Rb, -OC(≥O)Rb, - NHC(≥O)NRb2, -S(≥O)2-,…

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