CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

(27/03/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, EZEADI,EBELE, D'HOOGE,FRANCOIS, PATEL,NEKI, KEMP,GARY.

Un compuesto que es C**Fórmula** y sales y solvatos del mismo.

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Sistema de administración de fármacos por contacto.

(25/03/2019). Solicitante/s: AUBURN UNIVERSITY. Inventor/es: BYRNE,MARK E, VENKATESM,SIDDARTH.

Un método para preparar un sistema de administración de fármacos, que comprende: a) sintetizar o seleccionar un monómero o monómeros funcionalizados mediante la identificación de sitios receptores o moléculas asociados con un tejido biológico diana a tratar con un medicamento, en el que las porciones funcionalizadas del monómero o monómeros funcionalizados se sintetizan para parecerse química y/o estructuralmente a sitios receptores o moléculas que están asociados con el mecanismo biológico de acción del fármaco; b) formar un hidrogel polimérico reconocible, en el que la formación del hidrogel polimérico comprende formar una solución que comprende cantidades de un fármaco, el monómero o monómeros funcionalizados y un monómero de reticulación e iniciar la copolimerización del monómero o monómeros funcionalizados y el monómero de reticulación y c) formar el hidrogel polimérico en lentes de contacto.

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Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-A]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores Mglu2.

(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1- 4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada…

4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.

(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo; R6 es H, o halógeno; B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula** en donde n es un entero de 0-2; α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un enlace; Z1 es S, O o N; Z2 es S, O, N o N-R7, en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano; X es C o N; Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…

Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.

(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, BISCHOFF, JAMES, R., MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN, SERRANO MARUGÁN,MANUEL, ORTEGA MOLINA,ANA.

Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.

PDF original: ES-2704961_T3.pdf

Inhibidores de PI3K delta selectivos.

(20/03/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA.

Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.

PDF original: ES-2729151_T3.pdf

Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.

(20/03/2019) Un compuesto y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eligiéndose el compuesto de entre: (R)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo; (S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo; 2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo; 2-((S)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo; 2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((S)-hexahidropirazino…

Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…

Procedimiento para la preparación de fumarato de sitagliptina cristalino.

(18/03/2019). Solicitante/s: Sun Pharmaceutical Industries Limited. Inventor/es: SHAH,JIGAR BHASKARBHAI, KANAWADE,SANDEEP T, JAYACHANDRA,SURESH BABU.

Procedimiento para la preparación de fumarato de sitagliptina cristalino, que comprende las etapas de: a) tratar ácido fumárico con sitagliptina en metanol; b) concentrar parcialmente la mezcla de la etapa a); c) tratar la mezcla concentrada de la etapa b) con isopropanol a una temperatura de 20ºC a 35ºC; y d) aislar el fumarato de sitagliptina cristalino.

PDF original: ES-2704501_T3.pdf

Compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina y procedimiento de preparación y aplicación del mismo.

(13/03/2019) Un compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina de fórmula general I, una sal, éster o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, X = CH o N; R1 es -NR5R6; R2 es**Fórmula** R3 es -NH2, -NHC(O)NHR11, -NHC(O)OR11, -NHC(O)R11, -CH2OH, -CH2S(O)2R12 o -CH2NHS(O)2R12; R4 es H o CF3; cada uno de R5 y R6 es independientemente un alquilo C1-C4 o se combinan con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5-8 miembros sin sustituir o un heterociclo saturado de 5-8 miembros sustituido por un sustituyente, el sustituyente es -S(O)2R12; cada uno de R7, R8, R9 y R10 es independientemente H o un alquilo C1-C3, como alternativa, R7 y R8, o R9 y R10, con los átomos de carbono a los cuales están unidos…

Agentes citotóxicos bifuncionales.

(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I): F1-L1-T-L2-F2 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D: **(Ver fórmulas)** cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.

(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso, en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.

PDF original: ES-2703752_T3.pdf

Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.

(07/03/2019). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: EDMUNDS, ANDREW, MUEHLEBACH,MICHEL, JUNG,PIERRE,JOSEPH,MARCEL.

Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde A es CH o N; X es SO2; R1 es alquiloC1-C4; R2 es haloalquiloC1-C4 o haloalquilsulfaniloC1-C4; G1 es N o CR4; donde R4 es hidrógeno; G2 es CR5, donde R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; L1, L2, L3 y L4 forman junto con los dos átomos de carbono a los que L1 y L4 están unidos, un grupo fenilo o forman un grupo imidazolilo que puede estar mono- o disustituido con sustituyentes seleccionados a partir del grupo compuesto por alquiloC1-C4 y haloalquiloC1-C4.

PDF original: ES-2703172_T3.pdf

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…

Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1.

(05/03/2019) Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en: la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°; la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°; la forma…

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Complejos de flumazenil, composiciones que los comprenden y usos de los mismos.

(05/03/2019). Solicitante/s: Coeruleus Ltd. Inventor/es: AMSELEM, SHIMON.

Un complejo farmacéuticamente aceptable de etil 8-fluoro-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina- 3-carboxilato o una sal del mismo y nicotinamida.

PDF original: ES-2702848_T3.pdf

Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.

(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en la Fórmula química 1, X es -CH2-, -CO- o -SO2-, Y es alquileno C1-3 o -NH-, R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo, R2 es imidazolilo, fenilo,…

Ciclohexilmetanosulfonamidas.

(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula** en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula** en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.

PDF original: ES-2702474_T3.pdf

Imidazo[1,2-a]quinoxalinas y derivados para el tratamiento de cánceres.

(28/02/2019). Solicitante/s: Université de Montpellier. Inventor/es: BAZARBACHI,ALI, DELEUZE-MASQUEFA,CARINE, MOARBESS,GEORGES, BONNET,PIERRE-ANTOINE, PINGUET,FRÉDÉRIC, BRESSOLLE,FRANÇOISE.

Compuesto para el tratamiento de cánceres de fórmula (IX):**Fórmula** en la que: R3 representa un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo seleccionado de entre los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, terciobutilo, -CF3, CN, CHO, NO2 y -(CH 2)n"-(CH=CH)-(CH2)n'"-CH3 con n" y n'" comprendidos independientemente entre 0 y 4, COOR4, NR4R5 y OR4, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno o grupo seleccionado de entre los radicales alquilo de C1-C4 lineal o ramificado alquenilo de C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo de C3-C7 q está comprendido entre 1 y 5 R' representa un grupo cloro, metoxi, amino, metilamino, dimetilamino, etilamino, dietilamino, aminometilamina o aminoetilamina, y sus sales fisiológicamente aceptables.

PDF original: ES-2702363_T3.pdf

Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer.

(27/02/2019) Al menos un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde: X es C(R6), Y se selecciona de -O-, -S-, y -N(R7)- o Y está ausente, y R1 es heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, -CF3, -CF2H, cicloalquilo, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, - C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, - NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, -NR13C(O)NR13R14, - NO2, -S(O)nR12, - S(O)nNR13R14, heterociclo, heteroarilo, arilo, alquenilo, alquinilo, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con hidroxi, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con un…

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGlu2.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloC1-4, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, -CN, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, cicloalquiloC3-7, -O-alquiloC1-4, monohaloalquiloxiC1-4, polihaloalquiloxiC1-4, SF5, alquiltioC1-4, monohaloalquiltioC1-4, polihaloalquiltioC1-4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-4, -alquilC1-4-OH, cicloalquiloC3-7, monohaloalquiloC1-4, polihaloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, NR5aR5b, arilo y Het; en la que…

Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.

(27/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., LI,YUN-LONG, YAO,WENQING, HE,CHUNHONG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, GLENN,JOSEPH, ZHU,WENYU, MEI,SONG, DOUTY,BRENT.

Un compuesto que se selecciona de: (5R)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; (5R)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; (5S)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; y (5S)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2722524_T3.pdf

Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

(27/02/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4; R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo…

Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.

(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es CR4 o N; R1 es H o alquilo C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo; R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5; R4 es H o halo; cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada; W es un enlace, O, NH o S; X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…

Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa.

(27/02/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, LIN,JAMES, MOSLIN,RYAN M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 es **Fórmula** o **Fórmula** R3 es**Fórmula** H o**Fórmula** y R4 es **Fórmula**.

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Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.

(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N; R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…

Compuestos de piracina para el tratamiento de enfermedades infecciosas.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que R1 es heterociclilo, estando dicho heterociclilo insustituido o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de (alquil C1-6)2aminocarbonilo, (alquil C1-6)2-morfolinilcarbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6(alquil C1-6-sulfonil)amino, alquil C1-6-aminocarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-imidazolilo, alquil C1-6-morfolinilcarbonilo, alquil C1-6-oxadiazolilo, alquil C1-6-oxazolilo, alquil C1-6-pirazolilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfonilamino, alquil C1-6-sulfonilalquilo C1-6, carbamoilo, ciano, dioxopirrolidinilo, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6-oxadiazolilo, halógeno, halopiperidinilcarbonilo,…

Derivados heterocíclicos con actividad plaguicida con sustituyentes que contienen azufre.

(26/02/2019) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en donde A es CH, N o CR7; en donde R7 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, ciano, nitro o halógeno; X es S, SO o SO2 R1 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C4; o R1 es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C4; o R1 es alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; R2a y R2b son, independientemente…

Derivados de heterociclil-butanamida.

(22/02/2019) Los compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que W representa**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto propileno, X representa CO, Y representa Ar o Het1, R1 representa H, F, Cl, CN, CH3, CF3, CHF2, CH2OH u OCH3, R2 representa H o CH3, Ar representa fenilo, que está sin sustituir, o mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A, NR3CON(R3)2 y/o Het2, Het1 representa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo,…

Derivados de etinilo.

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

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