29 patentes, modelos y diseños de LEK PHARMACEUTICALS D.D.

Reducción de la formación de aminoácidos amidados en líneas celulares para la expresión de proteína.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/11/2018). Inventor/es: GASER,DOMINIK, KULJ,MIHAELA. Clasificación: C12P21/02, C12P21/00, C12N15/113.

Una célula utilizada en la expresión de proteínas heterólogas que tiene actividad de amidación peptídica reducida, en cuya célula se ha logrado la actividad de amidación peptídica reducida mediante a) inhibición o reducción de la expresión génica de un gen que codifica una enzima que cataliza la α-amidación peptídica; y/o b) expresión de una enzima disfuncional o inactiva que cataliza α-amidación peptídica, o una enzima que cataliza la amidación peptídica con actividad reducida, debido a mutagénesis, inserciones o supresiones aleatorias o específicas del sitio dentro del gen de codificación endógeno.

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Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

(20/12/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII **(Ver fórmula)** en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi, y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno;…

Partículas recubiertas y formas farmacéuticas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Inventor/es: SALOBIR, MATEJA, GRAHEK,ROK, KERC;,JANEZ, HUMAR,VLASTA, BURJAK,MATEJA, KOCEVAR,KLEMEN. Clasificación: A61K31/40, A61K9/20, A61P3/06, A61K9/50, A61K9/28, A61K9/56.

Un recubrimiento que proporciona protección y estabilidad a un principio activo y uno o más excipientes farmacéuticos y/o una forma farmacéutica de dosificación de la oxidación y permite la liberación del principio activo en todas las partes del tracto gastrointestinal independientemente del valor de pH ambiental, en el que dicho recubrimiento comprende una sustancia formadora de película seleccionada del grupo que consiste en carboximetilcelulosa de sodio y una combinación de carboximetilcelulosa de sodio e hidroxietilcelulosa, en la que dicha sustancia formadora de película se adiciona en concentraciones de 60-95% a la cantidad de sólidos en el recubrimiento y dicho recubrimiento comprende además excipientes farmacéuticos seleccionados del grupo que consiste en agentes reguladores, agentes alcalinizantes y agentes de superficie activa, y tiene un espesor en el intervalo de 5-200 mm.

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Vector de expresión de mamíferos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2017). Inventor/es: FRANCKY,ANDREJ, GASER,DOMINIK. Clasificación: C12N15/85, C12N15/90.

Un vector de expresión de mamíferos que comprende los siguientes elementos reguladores: (a) el potenciador del virus del simio 40 y la región promotora temprana y (b) el intrón II de la Hbb humana, en donde el vector de expresión comprende al menos un gen de interés bajo el control de los elementos reguladores definidos en (a) y (b), y en donde el intrón II de la Hbb humana se localiza entre la secuencia que codifica el al menos un gen de interés y el potenciador de SV40 y una región promotora temprana.

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Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/11/2016). Inventor/es: MARAS,NENED, ZUPANCIC,BORUT. Clasificación: C07D487/04, C07D405/12, A61K31/519, C07D239/47, C07D239/69.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula Va o Vb**Fórmula** en la que Pg es un grupo protector de amino y Z es hidrógeno, hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, comprendiendo el proceso las etapas de: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II':**Fórmula** en la que Pg se define como anteriormente, con un compuesto de la fórmula VI o VII**Fórmula** 10 en la que Z se define como anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula IIIa' o IIIb', respectivamente**Fórmula** en la que Pg y Z son como se definen anteriormente, (ii) reducir el grupo nitro en el compuesto de fórmula IIIa' o IIIb' a un grupo amino para obtener un compuesto de fórmula IVa' o IVb', respectivamente,**Fórmula** y (iii) nitrosar el compuesto de fórmula IVa' o IVb' para obtener el compuesto de fórmula Va o Vb, respectivamente.

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Productos de degradación oxidativa de atorvastatina calcio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/05/2016). Inventor/es: BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK, KOCJAN,DARKO, KOCIJAN,ANDREJ, KRACUN,MATJAZ. Clasificación: A61K31/40, C07D493/04, A61P9/00, C07D498/14, C07D207/40, C07D303/48.

Ácido 4-[6-(4-Fluoro-fenil)-6-hidroxi-1b-isopropil-6a-fenil-1a-fenilcarbamoil-hexahidro-1,2-dioxa-5a-azaciclopropa[ a]inden-3-il]-3-(R)-hidroxi-butírico.

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Proceso para preparación de rosuvastatina de calcio amorfa pura.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: ZLICAR, MARKO, CASAR,ZDENKO. Clasificación: A61K31/505, C07D239/42.

Un proceso para producir rosuvastatina de calcio amorfa, que incluye: a) hidrólisis de un alquil éster C1 a C5 de rosuvastatina con hidróxido de sodio en presencia de tetrahidrofurano o con una base en presencia de una mezcla de tetrahidrofurano y agua, para obtener una solución de rosuvastatina de sodio, b) conversión de la rosuvastatina de sodio así obtenida, con una fuente de calcio para obtener rosuvastatina de calcio, c) proceso de nueva digestión en agua de la rosuvastatina de calcio obtenida, d) agitación de la rosuvastatina de calcio obtenida, y e) aislamiento de rosuvastatina de calcio amorfa.

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Proceso de purificación de teicoplanina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(05/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: GRAHEK,ROK, ANDRENSEK,SAMO, MARKO,TOMAZ. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14, C07K1/18.

Un proceso para la preparación de teicoplanina purificada, comprendiendo el proceso someter la teicoplanina a una técnica de intercambio catiónico y aniónico, en donde una resina de intercambio catiónico y aniónico que tiene teicoplanina enlazada a la misma, es respectivamente tratada con un eluyente que tiene un valor de pH en el rango de 5 hasta por debajo de 9.

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Procesos de purificación de teicoplanina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(05/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: ANDRENSEK,SAMO, SENICA,DAVID. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14, C07K1/36.

Un proceso para preparar teicoplanina purificada; el proceso comprende los pasos de a) adsorber teicoplanina en una resina hidrófoba de adsorción; b) desorber teicoplanina de dicha resina usando un medio que contiene agua y un solvente orgánico miscible con agua; c) tratar una solución que comprende teicoplanina con carbón vegetal, seguido de la remoción del carbón vegetal; d) someter una solución que comprende teicoplanina a un proceso de ultrafiltración sobre membranas con un corte de 3-100 kDa, en cuyo caso la solución contiene más de 20 % (v/v) de un solvente orgánico miscible con agua y no más de 90 % (v/v) de un solvente orgánico miscible con agua; e) opcionalmente concentrar y/o desalinizar una solución que contiene teicoplanina después de la ultrafiltración definida en el paso d) mediante ultrafiltración sobre membranas con un corte de 1000 Da; f) obtener teicoplanina purificada.

PDF original: ES-2558581_T3.pdf

Preparación de ésteres alquílicos del ácido 9-10-dihidrolisérgico N-6 desmetilados.

(18/02/2015) Un proceso para producir el éster alquílico del ácido 9,10-dihidrolisérgico N-6 desmetilado, que comprende una etapa de N-6 desmetilación de un éster alquílico del ácido 9,10-dihidrolisérgico con un cloroformiato, en donde la etapa de N-6 desmetilación se realiza en presencia de una base orgánica como un catalizador orgánico.

Composición farmacéutica que comprende hidroclorotiazida y telmisartán.

(13/08/2014) Una composición farmacéutica que comprende al menos una primera unidad, seleccionada de gránulos, pellets, o núcleos de comprimidos; en donde dicha primera unidad comprende un primer ingrediente farmacéutico activo junto con excipientes farmacéuticamente aceptables y al menos un recubrimiento que comprende un segundo ingrediente farmacéutico activo aplicado sobre dicha primera unidad, donde el segundo ingrediente farmacéuticamente activo es la 6-cloro-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazina-7- sulfonamida-1,1-dióxido y la unidad que comprende el otro ingrediente farmacéutico activo se caracteriza porque dicha unidad solo confiere un pH por encima de 8 al 1% en peso de la dispersión o solución acuosa de otra unidad indicada, en donde dicha unidad comprende el ácido 2-[4-[[4-metil-6-(1-metilbenzoimidazol-2-il)-2-propilbenzoimidazol-…

Formas polimórficas de Irbesartán.

(25/12/2013) Un proceso para preparar Irbesartán, el cual es 2-n-butil-4-espirociclopentano-1-[((2'-tetrazol-5-il)bifenil-4-il)metil]- 2-imidazolin-5-ona caracterizado por los siguientes pasos: a) suministro de una solución clara de Irbesartán en un solvente seleccionado de entre el grupo consistente en alcoholes alifáticos de C1 a C4, THF y acetona, a una temperatura por encima de 45 °C; b) subsecuente enfriamiento de la solución hasta la temperatura por debajo de 35 °C de una manera que a 40 °C la solución es clara; c) subsecuente aislamiento de los cristales formados de Irbesartán.

Solvato cristalino de omeprazol sódico.

(04/12/2013) Un solvato cristalino de etanol sódico de omeprazol caracterizado en proporcionar un patrón de difracción en polvo de rayos X que contiene sustancialmente los siguientes valores de intensidades **Tabla**

Intermediarios de 2''-halobifenil-4-ilo en la síntesis de antagonistas de angiotensina II.

(04/12/2013) Un proceso para obtener telmisartán o una sal del mismo, caracterizado porque se convierte 3'-(2'-halobifenil-4-ilmetil)-1,7'-dimetil-2'-propil-1H,3'H-[2,5']bibenzoimidazolilo en un compuesto organometálico y dicho compuestoorganometálico se hace reaccionar además con éster o amida de ácido fórmico y oxida, o con dióxido de carbono.

Nueva forma de cristal de cabergolina.

(21/08/2013) Forma L de cristal de cabergolina, que exhibe un patrón de difracción de rayos X con valores d de 4.1, 5.9, 6.1, 7.4, 8.4, 12.3.

Formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica.

(09/08/2013) Una formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica como ingrediente activo y una amina orgánica como sustancia para ajustar el pH, en donde la cantidad de la sustancia para ajustar el pH se ajusta en la formulación de tal manera que una sola administración incrementa el pH de 900 ml de una solución acuosa de HCI 0, 001 M que tiene un pH de 3 hasta un pH igual o superior al pKa+1 de la atorvastatina cálcica.

Procedimiento para la preparación de sales farmacéuticamente aceptables de ácido clavulánico.

(22/04/2013) UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE INCLUYE LOS PASOS DE: ELIMINAR LOS SOLIDOS DE UN CALDO DE FERMENTACION QUE CONTIENE ACIDO CLAVULANICO MEDIANTE MICROFILTRACION; ACIDIFICAR EL FILTRADO HASTA UN PH ENTRE 1 Y 3; EXTRAER EL FILTRADO ACIDIFICADO CON UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA Y SEPARAR EL EXTRACTO QUE CONTIENE ACIDO CLAVULANICO; MEZCLAR EL EXTRACTO CON UN DONADOR METALICO Y AL MENOS UN DISOLVENTE ADICIONAL; Y SEPARAR LA SAL METALICA DE CLAVULANATO DE LA SOLUCION.

Proceso para la eliminación del disolvente de las sales de omeprazol.

(01/03/2013) Un proceso para remover un disolvente orgánico de una sal de omeprazol, que comprende la etapa de(i) tratar una sal de omeprazol que contiene al menos un disolvente orgánico con un gas que contiene vapor deagua.

Composición farmacéutica que comprende olmesartán medoxomilo.

(30/05/2012) Una composición farmacéutica que comprende el olmesartán medoxomilo que tiene un tamaño de partícula ded0.9< 140 μm, y d0.5 - 50 μm, caracterizada porque cuando se expone a 75% de humedad relativa a 40°C en unrecipiente abierto durante un mes, la cantidad total de las sustancias relacionadas no se aumenta más del 1% segúnse determina como % de área, en donde cada uno de los constituyentes que se incorporan en dicha composicióntiene un pH menor de 8, si se mide por medio de un electrodo de vidrio en una suspensión o solución acuosa quecontiene 1 g de dichos constituyentes en 100 g de agua a temperatura ambiente, y en donde la composiciónfarmacéutica se cubre con una cubierta cuando…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE IRBESARTÁN PURO.

(11/01/2012) Procedimiento que comprende las siguientes etapas: a) convertir irbesartán protegido en sal de hidrohaluro de irbesartán; b) aislar dicha sal de hidrohaluro de irbesartán; y c) convertir dicha sal de hidrohaluro de irbesartán aislada en irbesartán.

NUEVA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE CONTIENE CANDESARTÁN CILEXETILO COMO SUSTANCIA CRISTALINA LIPÓFILA.

(27/12/2011) La composición farmacéutica sólida que comprende candesartán cilexetilo y opcionalmente otro ingrediente farmacéutico activo y hasta 20% en peso de una carragenina y de 40 a 80% en peso de uno o más diluyentes y de 2 a 25% en peso de uno o más desintegrantes y hasta 5% en peso de uno o más aglutinantes

FORMULACIÓN DE RABEPRAZOL.

(21/12/2011) Composición farmacéutica que comprende un núcleo de comprimido que comprende rabeprazol sódico, hidróxido de calcio, al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, y una capa de separación entre el núcleo de comprimido y un recubrimiento entérico ácido de un comprimido, comprendiendo dicha composición del 0,1 al 30% de hidróxido de calcio

FORMULACIÓN FARMACEÚTICA QUE COMPRENDE ATORVASTANINA CÁLCICA.

(20/06/2011) Una formulación farmacéutica que comprende atorvastatina cálcica como ingrediente activo y una sustancia de ajuste del pH, caracterizada porque la atorvastatina cálcica es atorvastatina cálcica amorfa micronizada, y en la que la cantidad de la sustancia de ajuste del pH se ajusta en la formulación de modo que una sola administración de la formulación incremente el pH en 900 ml de una solución acuosa de HCl 0,001 M de pH 3 hasta un pH igual o mayor que el pKa+1 de la atorvastatina cálcica, en la que la sustancia de ajuste del pH está contenida en la formulación farmacéutica en una cantidad de 0,2 a 2,0 mmol, y en la que la sustancia de ajuste del pH es MgO

UN PROCESO PARA LA PURIFICACION DE VANCOMICINA CRUDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(02/07/2009). Inventor/es: BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK. Clasificación: C07K9/00, A61K38/14.

Un proceso para la purificación de vancomicina cruda y aislamiento del clorhidrato de vancomicina cruda que comprende las siguientes etapas: #a) acondicionar la columna que tiene una fase estacionaria con el pH de la fase móvil entre 3.9 y 4.2; #b) aplicar la vancomicina cruda disuelta en la fase móvil sobre la columna; #c) aplicar un agente de desplazamiento para desplazar la vancomicina fuera de la columna y recolectar las fracciones de la elución; #d) combinar y concentrar las fracciones de la elución con una pureza que excede 97%; #e) ajustar un pH de la solución de vancomicina con una solución acuosa de amoniaco o base alcalina hasta un pH entre 8.5 a 9.0; #f) suspender la sal de vancomicina separada de la etapa e) en agua y ajustar el medio con ácido clorhídrico a un pH de aproximadamente 3.0 hasta aproximadamente 3.5; #g) precipitación del clorhidrato de vancomicina de la solución con un solvente orgánico; #h) aislamiento del clorhidrato de vancomicina puro.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UNA SULFOBETAINA NO DETERGENTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MENART,VIKTOR, GABERC POREKAR,VLADKA, PODOBNIK,BARBARA. Clasificación: A61K38/19, A61K47/20.

Una composición farmacéutica que comprende un ingrediente farmacéutico activo y una sulfobetaína no detergente (NDSB).

COMPOSICION FARMACEUTICA DE LIBERACION MODIFICADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: KERC;,JANEZ. Clasificación: A61K9/54.

Una composición farmacéutica de liberación modificada en la forma de una cápsula, la cápsula comprende: - un cuerpo de cápsula recubierto o no recubierto - una tapa de cápsula recubierta o no recubierta - por lo menos una tableta - un granulado, en donde por lo menos una parte de la cápsula se recubre con medio ácido insoluble o un recubrimiento pobremente soluble.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE PERINDOPRIL UTILIZANDO LAS SALES DE TETRAMETILURONIO COMO REACTIVOS DE ACOPLAMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: RUCMAN, RUDOLF;. Clasificación: C07K5/06, C07D471/04, C07D209/42, C07D249/18, C07K5/02, C07K1/10, C07C275/70.

Un proceso para la preparación del perindopril de la fórmula I: caracterizado en que el grupo carboxi del aminoácido estereoespecífico N-/1-(S)-etoxicarbonil-butil/-(S)-alanina de la fórmula II: se activa con la sal de tetrametiluronio de la fórmula III: en donde Y es un átomo aromático de C o N, X- es un anión como el tetrafluoroborato, hexafluorofosfato o un halógeno, y luego el aminoácido activado obtenido de la fórmula II se hace reaccionar con el ácido (2S, 3aS, 7aS)-octahidroindol-2-carboxílico o éster de este, de la fórmula IV: en donde R es un hidrógeno, un grupo bencílico, un grupo butílico terciario o un grupo trimetilsilil, y después de finalizar la reacción el grupo protector R se elimina por hidrogenación, hidrogenación por transferencia de fase o extracción.

PREPARACION FARMACEUTICA ESTABLE QUE COMPRENDE UNA SUBSTANCIA ACTIVA AMORFA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: SALOBIR, MATEJA, BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK. Clasificación: A61K31/40, A61K9/20.

Una preparación farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica con atorvastatina cálcica amorfa expuesta a una atmósfera de gas inerte.

COMPOSICION FARMACEUTICA ESTABLE QUE COMPRENDE ERITROPOYETINA.

Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: VUKMIROVIC, ANDREJA, ROZMAN, TANJA, SVETEK, JELKA, PARIS, ALENKA. Clasificación: G06F9/345, A61K38/18, A61K47/32, C07K14/505, A61P7/06.

Una composición farmacéutica estable de eritropoyetina (EPO), que consiste en: a. una cantidad terapéuticamente efectiva de EPO b. un sistema regulador de pH farmacéuticamente aceptable, y c. polivinilpirrolidona (PVP) y opcionalmente d. un agente isotonificante y/o e. uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo que consiste de polioles, hidroxipropilcelulosa , metilcelulosa, macrogol ésteres y éteres, glicol y glicerol ésteres, y aminoácidos, opcionalmente a poloxámero o un polisorbato como un estabilizante adicional.

 

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