14 patentes, modelos y diseños de Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland

Formulación de tratamiento del VIH de atazanavir y cobicistat.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/12/2018). Inventor/es: KOO,Otilia May Yue, NIKFAR,Faranak, TAO,JING, KOTTALA,NIRANJAN KUMAR, VARIA,SAILESH A. Clasificación: A61K9/24.

Una formulación de comprimido bicapa de dos fármacos antirretrovíricos útiles contra el VIH que son a) atazanavir; y b) cobicistat en forma de cobicistat sobre dióxido de silicio.

PDF original: ES-2693580_T3.pdf

Formulación en cápsulas solubilizadas de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil)carbamoil]-2-etenilciclopropil}carbamoil)pirrolidin-1-il]carbonil}-2,2-dimetilpropil]carbamato de 1,1-dimetiletilo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/11/2018). Inventor/es: PERRONE, ROBERT KEVIN. Clasificación: A61P31/14, A61K9/48, A61K31/4709.

Una formulación que comprende: (a) al menos un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** (b) al menos un solubilizante que son triglicéridos de ácidos grasos de cadena media y una combinación de monoglicéridos y diglicéridos de ácidos grasos de cadena media, en donde el al menos un solubilizante está incluido en el intervalo del 10 al 80 % p/p; (c) al menos un tensioactivo que es monooleato de polioxietilensorbitán; donde el al menos un tensioactivo está incluido en el intervalo del 15 al 40 % p/p; y (d) al menos un estabilizante que es hidroxitolueno butilado.

PDF original: ES-2688817_T3.pdf

Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/10/2018). Inventor/es: MCPHEE,FIONA, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, GARDINER,DAVID F, VOSS,STACEY A. Clasificación: A61K31/55, A61P31/12, A61P31/14, A61K31/4178, A61K31/4725.

Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (II), **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (III) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2685174_T3.pdf

Formulación de dosificación oral sólida de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4-metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil) carbamoil]-2-etenilciclopropil} carbamoil) pirrolidin-1-il] carbonil}-2,2-dimetil-propil] carbamato de 1,1-dimetiletilo.

(25/04/2018) Una formulación de dosificación oral sólida del Compuesto I de la fórmula **Fórmula** que comprende el ingrediente farmacéutico activo y uno o más potenciadores de la biodisponibilidad, carga, tensioactivo, disgregante y lubricante y, opcionalmente, uno o más aglutinantes y/o deslizantes, en donde el ingrediente farmacéutico activo está incluido en el intervalo del 30-80 % en p/p, la carga está incluida en el intervalo del 15-65 % en p/p, el aglutinante está incluido en el intervalo del 0-10 % en p/p, el disgregante está incluido en el intervalo del 1-20 % en p/p, el tensioactivo está incluido en el intervalo del 2-10 % en p/p, el deslizante está incluido en el intervalo del 0-10 % en p/p, …

Métodos y compuestos intermedios para la preparación de (4BS,5AR)-12-ciclohexil-N-(N,N-dimetilsulfamoil)-3-metoxi-5A-((1R,5S)-3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano-8-carbonil)-4B,5,5A,6-tetrahidrobenzo[3,4]ciclopropa[5,6]azepino[1,2-A]indol-9-carboxamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(26/10/2016). Inventor/es: HU,Wenhao, NATALIE,JR.,Kenneth,J, DELMONTE,ALBERT J, FRAUNHOFFER,KENNETH J, RISATTI,CHRISTINA ANN, HANG,CHAO, GAO,ZHINONG, DAVULCU,AKIN H. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/14, C07D519/00.

Un metodo para preparar el compuesto**Fórmula** que comprende la amidacion del compuesto solvato de hemi-N,N-dimetilacetamida potasica**Fórmula** seguido de cristalizacion, que comprende adicionalmente el acoplamiento de**Fórmula** para generar el compuesto**Fórmula**.

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Proceso para preparar inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/07/2016). Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, PACK,SHAWN,K, NATALIE,JR.,Kenneth,J, TYMONKO,STEVEN, PATEL,BHARAT P. Clasificación: C07D209/54.

Un proceso para preparar un compuesto de formula (Z)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; comprendiendo el proceso: tratar un compuesto de formula (IV)**Fórmula** con una base en presencia de acetato amonico.

PDF original: ES-2589010_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Formulaciones de sulfato de atazanavir con un efecto de pH mejorado.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Inventor/es: QIAN, FENG, HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, NIKFAR,Faranak. Clasificación: A61K9/20, A61K31/4402.

Un comprimido que comprende sulfato de atazanavir, cobicistat, un agente acidificante y un agente retardante de la precipitación, en el que el agente retardante de la precipitación se selecciona entre polivinilpirrolidona, polivinilpirrolidona-acetato de vinilo, hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metilcelulosa, acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa y sus mezclas.

PDF original: ES-2582877_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.

PDF original: ES-2573523_T3.pdf

Proceso para sintetizar isoquinolinas sustituidas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/12/2015). Inventor/es: MANCHAND, PERCY, SARWOOD, DOUBLEDAY, WENDEL, W., FAVREAU, DENIS, LEVESQUE,KATHIA, SPRINGFIELD,SHAWN A, BUONO,FREDERIC, COUTURIER,MICHEL A, LEAR,YVONNE, FRIESER,MARKUS, COCUZZA,ANTHONY J, KIM,HYUNGCHEOL, LEE,SANGSOO, KIM,CHUNYOUNG, YANG,SOONHA, CHOI,EUNHEE. Clasificación: C07D217/24.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** comprendiendo el proceso: (a) tratar un compuesto de fórmula (A)**Fórmula** en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4; y cada R1 se selecciona independientemente de alcoxi, alquilo, amino, arilo, ciano, halo, haloalcoxi, mercapto y nitro; con un ácido anhidro en presencia de metanol y un agente oxidante de yodo hipervalente; y (b) tratar el compuesto de la etapa (a) con un agente de cloración.

PDF original: ES-2554619_T3.pdf

Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y nuevas formas.

(26/11/2015) Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A, que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula** donde Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico…

Formulaciones de un inhibidor de la Src/Abl.

(29/07/2015) Una composición farmacéutica para administración oral que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I), el solvato, el hidrato o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** y un recubrimiento no reactivo en donde el recubrimiento no reactivo es un recubrimiento que tiene polietilenglicol como plastificante.

Formas cristalinas de N-(terc-butoxicarbonil)-3-metil-L-valil-(4R)-4-((7-cloro-4-metoxi-1-isoquinolinil)oxi)-N-((1R,2S)-1-((ciclopropilsulfonil)carbamoil)-2-vinilciclopropil)-L-prolinamida.

(01/04/2015) Forma H-1 de**Fórmula** caracterizada por uno o más de los siguientes: a) una celda unitaria con parámetros sustancialmente iguales a los siguientes: Dimensiones de la celda: a ≥ 10,0802 Å b≥ 16,6055 Å c ≥ 24,9294 Å a ≥ 90,00 grados b ≥ 90,00 grados g ≥ 90,00 grados Grupo espacial P212121 Moléculas/celda unitaria 4 en la que la medición de dicha forma cristalina es a una temperatura de entre aproximadamente 20 ºC y aproximadamente 25 ºC; b) picos característicos en el patrón de difracción de rayos X de polvo en valores de dos theta de 6,3 ± 0,1, 7,1 ± 0,1, 9,4 ± 0,1, 10,3 ± 0,1, 12,7 ± 0,1, 13,8 ± 0,1, 17,5 ± 0,1, 18,7…

Composiciones en forma de comprimidos que contienen atazanavir.

(08/01/2014) Un comprimido fabricado por compresión que comprende gránulos que contienen sulfato de atazanavir y de un0,1 a un 10 % basado en el peso total del comprimido fabricado por compresión de un lubricante intragranular,teniendo dichos gránulos una sección interior y una superficie exterior y en el que al menos una porción dellubricante intragranular está presente en la sección interior de los gránulos; en el que el lubricante intragranular seselecciona entre el grupo que consiste en estearato de magnesio, estearato de cinc, estearato de calcio, ácidoesteárico, ácido palmítico, estearil fumarato sódico, benzoato sódico, lauril sulfato sódico, monoestearato de glicerilo,palmitoestearato de glicerilo, aceite de ricino hidrogenado, aceite…

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015